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[发明专利]一种铁催化剂及瑞美吉泮中间体的制备方法-CN202310553644.2在审
发明人：何凌云;陈彬辉;余洋 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2023-05-17 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07F15/02 文献下载
摘要：本发明为一种用于制备瑞美吉泮中间体的方法，包括一种催化剂及的制备方法，用于手性不对称还原制备瑞美吉泮中间体，避免使用克服传统贵重金属催化剂，降低了制备成本，可以用于工业化生产；其中在不对称还原氨化制备瑞美吉泮另一中间体，使用了Fe2+/EDTA作为催化剂、右旋樟脑磺酸作为诱导试剂，可以高效的制备出瑞美吉泮关键中间，采用该方案，得到关键中间体，手性纯度高，操作简便，可以实现后期该品种的产业化生产。
一种催化剂瑞美吉泮中间体制备方法

[发明专利]一种瑞美吉泮中间体的制备方法-CN202310561719.1在审
发明人：何凌云;陈彬辉;余洋 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2023-05-17 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： C12P17/12 文献下载
摘要：本发明为一种用于制备瑞美吉泮中间体的方法，采用酶催化的方式来制备瑞美吉泮关键中间体，其中式3化合物采用羰基还原酶的方式来制备，式6化合物采用转氨酶的方式来制备，采用该工艺后避免采用铑做为催化剂进行不对称还原的缺点，且催化剂制备难度大，处理繁琐，催化剂为铑属于贵重金属，价格昂贵，不应该大规模制备；而采用酶催化进行不对称制备的转化率高，立体选择好，反应条件温和环境友好等突出优势。因此在瑞美吉泮的中间体的制备过程中，引入酶催化剂的方式进行高效不对称制备瑞美吉泮关键手性中间体，使之可以进行产业化生产。
一种瑞美吉泮中间体制备方法

[发明专利]一种依匹哌唑中间体的制备方法-CN202111647085.9在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁;余洋 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D333/54 文献下载
摘要：本发明公开了一种应用廉价金属铜制备依匹哌唑中间体的方法。区别于已有专利铜法，采用新的配体及后处理方法，大大简便了后续处理，得到高纯度的4‑哌嗪基苯并噻吩盐酸盐，从廉价的间溴氟苯出发，共计四步合成，得到所需的依匹哌唑重要中间体4‑哌嗪基苯并噻吩盐酸盐，终产品稳定，易于保存，避免了使用重金属催化剂Pd2(dba)3，降低了反应难度，提高了收率，从而更有利于工业化生产，具有较好的推广应用前景，进一步得到相关的依匹哌唑原料药。
一种依匹哌唑中间体制备方法

[发明专利]一种阿伐那非冻干片及其制备方法-CN202111647083.X在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿伐那非冻干片及其制备方法，该片剂由阿伐那原料、助溶剂、冻干骨架材料以及矫味剂组成。制备方法为将处方量的助溶剂溶于适量纯化水中，在搅拌条件下加入阿伐那非，再依次加入处方量冻干骨架材料以及矫味剂，经搅拌和均质，得到均一的混悬剂。上述混悬溶液快速灌装于冷铝箔模型中，通过液氮隧道快速冷冻定型后，将转移至冷冻干燥机中进行冷冻干燥，控制水分＜2.0％，用铝箔进行包装，得到双铝包装的冻干片。本发明的冻干片在盐酸溶液(9→1000)介质中的溶出速率远远大于市售Stendra片。
一种非冻干片及其制备方法

[发明专利]一种布格替尼冻干口崩片及其制备方法-CN202111647084.4在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种布格替尼的冻干口崩片及其制备方法，该片剂包含以下组分：布格替尼30mg，冻干保护剂1‑10mg，冻干骨架材料30‑150mg，普通矫味剂0.01‑1mg，包合型掩味剂5‑25mg。制备方法为将处方量的布格替尼、冻干保护剂、冻干骨架材料、普通矫味剂、包合型掩味剂制备成均匀混悬溶液，将混悬溶液灌装于冷铝箔模型中，通过液氮隧道快速冷冻定型后转移至冷冻干燥机中进行冷冻干燥，控制水分＜3.0％，出箱，包装，得到冻干口崩片成品。
一种布格替尼冻干口崩片及其制备方法

[发明专利]一种凝胶渗透色谱表征滴眼液中聚乙烯醇及聚维酮分子量分布的分析方法-CN202111647661.X在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁;田春梅;臧伟 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于分析技术领域，具体涉及一种用凝胶渗透色谱(GPC)表征含有聚维酮的聚乙烯醇滴眼液中两者相对分子量及其分布，并确定聚维酮型号的研究方法，采用液相色谱仪，串联Waters Ultrahydrogel保护柱和两根Waters Ultrahydrogel凝胶柱，采用RID示差折光检测器，以磷酸水溶液为流动相，采用五种不同分子量的聚乙烯醇为标准品，通过GPC软件得到的logMw‑洗脱时间的标准曲线计算得出聚乙烯醇样品的相对分子质量及其分布，并根据聚维酮不同K值对应的分子量确定聚维酮的型号。本发明所使用的方法选择了较为理想的分析方法，并给出了较为理想的前处理方案，此方法便于逆向解析制剂中聚乙烯醇和聚维酮的分子量范围及型号，具有成本低、简单易行、稳定性及重现性好的优点。
一种凝胶渗透色谱表征滴眼液中聚乙烯醇聚维酮分子量分布分析方法

[发明专利]一种阿伐那非中间体的制备方法-CN202111647663.9在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁;余洋 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-12-31 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D239/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种应用廉价金属催化剂雷尼镍制备阿伐那非中间体的方法。区别于已有专利方法，使用昂贵的钯炭作为催化剂，本法采用雷尼镍催化加氢及后处理方法，大大降低了生产的成本，并能够得到高纯度的2‑氨甲基嘧啶盐酸盐。从易得工业化工产品的尿素与1，1，3，3‑四甲氧基丙烷出发，共计四步合成，得到所需的阿伐那非重要中间体2‑氨甲基嘧啶盐酸盐，避免了使用昂贵重金属催化剂钯炭，降低了反应成本，从而更有利于工业化生产，具有较好的推广应用前景，进一步得到相关的阿伐那非原料。
一种中间体制备方法

[发明专利]一种制备赛乐西帕中间体的方法-CN202111513647.0在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁;余洋 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D241/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种赛乐西帕中间体5‑氯‑2,3‑二苯基哌嗪的制备方法，通过5，6‑二苯基‑2‑羟基吡嗪与三氯氧磷反应，在有机溶剂环境中加入缚酸剂，在加热条件下反应10至12小时，加入冰水中析晶，过滤、洗涤，得5‑氯‑2,3‑二苯基哌嗪。本发明避免了现有方法的不足，降低了三氯氧磷的用量，减少含磷污水排放，所得中间体纯度高、收率好，操作简单适合工业生产。
一种制备赛乐西帕中间体方法

[发明专利]一种凝胶渗透色谱表征聚乙烯醇材料相对分子量及其分布的分析检测方法-CN202111472599.5在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁;田春梅;金鑫 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于分析技术领域，具体涉及一种用凝胶渗透色谱(GPC)表征聚乙烯醇相对分子量及其分布的研究方法，采用采用岛津液相色谱仪，串联WatersUltrahydrogel保护柱和两根Waters Ultrahydrogel凝胶柱，采用RID示差折光检测器，以磷酸二氢钾水溶液为流动相，采用五种不同分子量的聚乙烯醇为标准品，得到标准曲线的线性回归方程，通过该方程结合LabSolutions GPC软件计算，只需输入标准品的相对分子质量就可以绘制GPC标准曲线，得到聚乙烯醇样品的相对分子质量及其分布。本发明所使用的方法选择了较为理想的溶剂，并给出了较为理想的前处理方案，此方法便于生产和质控过程中产品分子量范围的控制，具有成本低、简单易行、稳定性及重现性好的优点。
一种凝胶渗透色谱表征聚乙烯醇材料相对分子量及其分布分析检测方法

[发明专利]一种含有蚕豆（带豆荚）提取物的保健饮料-CN202111438368.2在审
发明人：何凌云;金皓洁;刘雪城;张南 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-11-28 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A23L33/105 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于改善帕金森综合征的保健饮料，活性成分为蚕豆(带豆荚)提取物以及天然植物混合提取物，两者的比例为(1‑8)：1；天然植物混合提取物的组成按重量比如下：天麻10‑15份，黄芪10‑15份，当归5‑10份，川芎2‑3份，厚朴3‑5份，茯苓5‑10份，甘草1‑2份，本发明制备的保健饮料与现有技术相比，增加的天然植物组合提取物与蚕豆(带豆荚)提取物组合后，发挥协同作用，弥补了单一蚕豆类提取物有效成分的功能单一的作用，更适合帕金森人群的保健需要。
一种含有蚕豆豆荚提取物保健饮料

[发明专利]一种含有蚕豆荚提取物的保健食品及应用-CN202111428447.5在审
发明人：何凌云;金皓洁;刘雪城;张南 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-11-28 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A23L33/105 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有蚕豆荚提取物的保健食品，配以5％‑20％石榴籽提取物。本发明使用废弃的蚕豆荚，经提取可获得有使用价值的提取物，配以石榴籽提取物，两者在所含的天然物质如原花青素、左旋多巴胺、黄酮类、多酚类以及不饱和脂肪酸等有机组合，发挥协同作用，在治疗帕金森的同时，可以辅助改善睡眠，进一步提升了蚕豆的原有功效，为开发一种新的保健食品提供了一种思路。
一种含有蚕豆提取物保健食品应用

[发明专利]一类西红花酸衍生物及其药物用途-CN202111428881.3在审
发明人：王雪根;何凌云;陈彬辉;金皓洁 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-11-28 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明提供了一类合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖的西红花酸衍生物的制备方法和应用，该化合物具有较好的水溶性，具有与西红花酸相似的抗氧化和抗癌抗肿瘤作用，还可用于制备治疗神经系统性疾病、肺纤维化等疾病的药物。
一类红花衍生物及其药物用途

[发明专利]一种植物提取物的制备方法-CN202111384352.8在审
发明人：何凌云;金皓洁;刘雪城 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A23L33/105 文献下载
摘要：本发明公开了一种植物提取物的制备方法，植物为蚕豆荚或蚕豆全植株或蚕豆荚以及蚕豆全植株，所述方法包括下列步骤：选料；浸泡；榨取；煎煮灭活；离心；浓缩等步骤，将植物提取物浓缩汁加入1‑20％β‑环状糊精(W/V)，5％‑60％(W/V)的甘露醇，冻干，冻干粉经PVC复合膜袋包装后常温保存，能大大提升了生产的便利性，提高了冻干粉的稳定性。
一种植物提取物制备方法

[发明专利]一种含有蚕豆荚提取物的保健食品-CN202111383805.5在审
发明人：何凌云;金皓洁;刘雪城 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A23L33/105 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于防治帕金森综合征的保健食品，其有效成分为含有蚕豆荚的蚕豆提取物，提取物为浓缩汁或冻干粉，保健食品中提取物的质量百分含量为50‑80％。保健食品还包括辅料，所述辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、甜味剂、矫味剂、润滑剂、助流剂、防腐剂中的一种或几种，用其制作成的固体保健食品口感良好，易于保存，可以满足特定消费者的保健需求。
一种含有蚕豆提取物保健食品

[发明专利]一种1,3,5-三甲氧基苯的制备方法-CN201910892251.8有效
发明人：何凌云;陈彬辉;余洋;汪洋 -专利权人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司;江苏康龙医药有限公司
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07C41/16 文献下载
摘要：本发明涉一种1,3,5‑三甲氧基苯的制备方法，其特征在于所述方法为：反应底物与甲醇钠在卤化亚铜的催化下进行反应；所述反应底物选自于1,3,5‑三氯苯、1,3,5‑三溴苯、1,3,5‑三碘苯、1,3,5‑三甲磺酰基苯、1,3,5‑三(三氟甲磺酰)基苯中的一种。所述反应的溶剂选自于N,N‑二甲基酰胺、N,N‑二乙基酰胺、甲醇、乙醇、异丙醇、二甲基亚砜中的一种或两种。本发明方法操作简便，重现性好，制备出来的成品质量稳定、纯度高。
一种三甲氧基苯制备方法

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