[发明专利]抗组胺类抗过敏剂及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200880018084.4 申请日: 2008-03-20
公开(公告)号: CN101861317A 公开(公告)日: 2010-10-13
发明(设计)人: 谢尔盖·丹尼洛维奇·尤扎科夫;奥尔佳·萨穆伊洛夫娜·福明诺娃;内莉·米哈伊洛芙娜·萨佐诺夫;埃莱娜·马克索维娜·多尔基诺夫;瓦迪姆·亚历山德罗维奇·绍尔;米哈·伊尔维克托·博罗夫科夫;瓦伦蒂娜·瓦西里耶芙娜·阿斯尼娜;罗伯特·杰奥尔杰维奇·格卢什科夫 申请(专利权)人: 欧伯斯柴史蒂芬·S·偶格兰史诺意·欧蒂芬斯蒂芬诺斯特·“法姆咏”
主分类号: C07D473/06 分类号: C07D473/06;A61P27/14;A61P37/08
代理公司: 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 代理人: 孙皓晨
地址: 俄罗斯*** 国省代码: 俄罗斯;RU
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及一系列在1-和7-位由二苯甲基-4-哌嗪基-1-烷烃片段所取代的新颖的黄嘌呤衍生物。还公开了以1,4-二溴丁烷烷基化3-甲基黄嘌呤的7-钾盐,之后将生成的7-(4-溴丁基)-3-甲基黄嘌呤与1-二苯甲基哌嗪反应,再将得到的带有7-/4-(4-二苯甲基哌嗪基-1)丁基取代基的3-甲基黄嘌呤以有机酸或无机酸中和,从而得到3-甲基-7-[4-(二苯甲基-4-哌嗪基-1)丁基]黄嘌呤及其有机酸和无机酸盐的制备方法。
搜索关键词: 组胺 过敏 及其 制备 方法
【主权项】:
1.通式I和II的1-和7-[ω-(二苯甲基-4-哌嗪基-1)烷基]-3-烷基黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐和/或其水合物:其中R=H,Me,CH2Ph;R1=Me,n-C4H9;n=0-3X=H,OH,OCOCH2CH2COOH;Y=Y1=H,Cl,F;其前提是R和R1不同时为甲基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于欧伯斯柴史蒂芬·S·偶格兰史诺意·欧蒂芬斯蒂芬诺斯特·“法姆咏”,未经欧伯斯柴史蒂芬·S·偶格兰史诺意·欧蒂芬斯蒂芬诺斯特·“法姆咏”许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200880018084.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种伊曲茶碱制备方法-201910307660.7
  • 吴辉;李程鹏;王剑平;窦国华;于磊;石军;丰宇胜 - 山东新华制药股份有限公司
  • 2019-04-17 - 2019-06-25 - C07D473/06
  • 本发明提供了一种伊曲茶碱制备方法,以1,3‑二乙基‑5,6‑二氨基尿嘧啶为起始原料,经过酰化反应、成环反应和甲基化反应三步反应制得,其特征是成环反应与甲基化反应同时进行,伊曲茶碱中间体(E)‑1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑(3,4‑二甲氧基苯丙烯酰基)氨基尿嘧啶在碱性环境下,加入甲基化试剂反应,经过滤、析晶,得伊曲茶碱;本发明的技术方案,成环与甲基化同时进行,成环完成后立刻进行甲基化,促进了反应的正向进行,因而提高了产物的收率,并且能节省大量的有机溶剂,减少有机废液的生成量;此方案操作简单,反应转化率高,产品纯度高于99%。
  • 一种伊曲茶碱中间体的制备方法-201410436295.7
  • 陶义华;陈端腾;段亚洲 - 南京恒道医药科技有限公司
  • 2014-08-26 - 2019-01-29 - C07D473/06
  • 本发明涉及一种伊曲茶碱中间体的制备方法,提出了以(E)‑1,3‑二乙基‑6氨基‑5‑(3,4‑二甲氧基苯基丙烯酰基)氨基尿嘧啶(即YQ‑1)为原料,1,4二氧六环为溶剂,在NaOH水溶液碱性条件下加热经缩合闭环生成(E)‑8‑[2‑(3,4‑二甲氧基苯基)乙烯基]‑1,3‑二乙基‑3,7‑二氢‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮(即YQ‑2)、再经旋蒸调酸抽滤得到YQ‑2粗品。再用甲苯做溶剂,对YQ‑2粗品重结晶,得到YQ‑2精制品。此方法路线简便,原料易得、条件温和、操作方便、总收率大于85%,纯度达到97%以上,适合放大生产。
  • 三种甲基尿酸类化合物的制备方法、中间体及中间体的制备方法-201810897027.3
  • 张健;廖琪林 - 南京纽邦生物科技有限公司
  • 2018-08-08 - 2018-11-30 - C07D473/06
  • 本发明提供了三种可从茶树等植物中提取获得的、具有抗抑郁、镇静催眠、抗炎镇痛、减轻肝细胞的应激性损伤和提高运动能力等功效的化合物的制备方法,及其中间体和中间体的制备方法。本发明操作简便、安全性高、原子经济性高、三废少;原辅料廉价易得、毒性低、安全稳定;反应条件温和,杂质少,收率高;本发明通过结晶纯化产品,避免柱层析,操作简单易行、工艺稳定、易于控制、反应后处理方便,可以经济方便地用于工业化生产。
  • 一种制备用于治疗II型糖尿病的利格列汀中间体的方法-201610322037.5
  • 段敏;王传秀 - 段敏
  • 2016-05-16 - 2018-09-14 - C07D473/06
  • 本发明公开了一种制备用于治疗II型糖尿病的利格列汀中间体的方法,该方法包括:氮气保护下,在氯化铜和邻菲罗啉的存在下,8‑溴‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮与2‑丁炔在DMF中发生反应生成利格列汀中间体8‑溴‑3,7‑二氢‑3‑甲基‑9‑(2‑丁炔基)‑1H‑嘌呤‑2,6‑二酮。本发明制备利格列汀中间体的方法简单、条件温和、选择型更好,避免使用危险性以及有毒性试剂。
  • 一种取代的黄嘌呤及其药物组合物-201780004348.X
  • 王义汉;赵九洋 - 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
  • 2017-05-11 - 2018-07-17 - C07D473/06
  • 本发明提供了一种取代的黄嘌呤及其药物组合物,所述取代的黄嘌呤如为式(1)所示的化合物,或其多晶型、药学上可接受的盐、前药、立体异构体、同位素变体、水合物或溶剂化合物。本发明的化合物具有更好的二肽基肽酶抑制活性,具有更好药效学/药代动力学性能,化合物的适用性好、安全性高,可用于制备治疗与二肽基肽酶‑IV相关疾病的药物。(1)。
  • 一种伊曲茶碱的制备方法-201610845706.7
  • 王振宇;刘艳华 - 杭州新博思生物医药有限公司
  • 2016-09-26 - 2018-07-06 - C07D473/06
  • 本发明涉及一种式(Ⅰ)所示的伊曲茶碱的制备方法,该方法包括以下步骤:以式(Ⅱ)所示的6‑氨基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮为原料,通过催化还原、成盐得到式(Ⅲ)所示的5,6‑二氨基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮盐酸盐;化合物(Ⅲ)再进行乙酰化,得到式(Ⅳ)所示的N‑(6‑氨基‑1,3‑二乙基‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)乙酰胺;进一步关环,得到式(Ⅴ)所示的1,3‑二乙基‑8‑甲基‑1H‑嘌呤‑2,6(3H,7H)‑二酮;化合物(Ⅴ)先甲基化,后与式(Ⅶ)所示的藜芦醛发生缩合反应,得到终产物伊曲茶碱。本发明提供了一种新的伊曲茶碱制备方法,该方法使用商业易得、价格低廉的原料,生产工艺更环保,所得产物伊曲茶碱产率和纯度高,具有较大实用价值。
  • 一种球磨法制备伊曲茶碱晶型Ⅲ的方法-201810190550.2
  • 董丹丹 - 董丹丹
  • 2018-03-08 - 2018-06-05 - C07D473/06
  • 本发明公开了一种球磨法制备伊曲茶碱晶型Ⅲ的方法,将伊曲茶碱置于球磨罐中,按照每100mg伊曲茶碱加入到15~20uL的四氢呋喃中,以5~10HZ的研磨频率研磨60~100min,制得伊曲茶碱晶型Ⅲ;本发明制备工艺新颖,提高了反应收率,最终制得的伊曲茶碱产物纯度经检测达到99.6%,该方法制得的伊曲茶碱作为原料经特定溶剂、研磨频率与研磨时间的配合,制备得到的伊曲茶碱晶型Ⅲ光学纯度在99.9%以上,大大提高了产品的质量。
  • 一种治疗帕金森药物伊曲茶碱晶型Ⅱ的制备方法-201810190547.0
  • 董丹丹 - 董丹丹
  • 2018-03-08 - 2018-06-01 - C07D473/06
  • 本发明公开了一种治疗帕金森药物伊曲茶碱晶型Ⅱ的制备方法,将伊曲茶碱与混合溶剂混合后,加热到70~90℃溶解,然后快速降温至0~5℃,析晶,即制得治疗帕金森药物伊曲茶碱晶型Ⅱ;本发明制备的治疗帕金森药物伊曲茶碱晶型Ⅱ,其稳定性与现有的伊曲茶碱晶型Ⅱ相当,但收率与纯度更高,大大提高了产品的质量,且可提升其生物利用度,有利于其药物加工和在药物组合中的使用,同时能提供定性定量信息,对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。
  • 一种1,3‑二乙基‑3,7‑二氢嘌呤‑2,6‑二酮的合成方法-201710437159.3
  • 卢启轩;吴刚;汪志辉;杨安国 - 桑迪亚医药技术(上海)有限责任公司
  • 2017-06-12 - 2017-09-08 - C07D473/06
  • 本发明涉及1,3‑二乙基‑3,7‑二氢嘌呤‑2,6‑二酮的合成方法,主要解决现有合成方法存在的使用保险粉还原导致收率不稳定、环境污染大,使用昂贵金属催化剂导致原材料成本高,以及贵金属回收不易控制的技术问题。本发明合成方法包括以下步骤以1,3‑二乙基脲和氰基乙酸的参与下环合反应,得到6‑胺基‑1,3‑二乙基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮;然后与亚硝酸钠在有机酸条件下进行亲电加成反应,得到6‑胺基‑1,3‑二乙基‑5‑亚硝基‑1H‑嘧啶‑2,4‑二酮;之后在锌粉和甲酸的作用下,还原和酰化反应得到N‑(6‑氨基‑1,2,4‑二乙基‑1,2,3,4‑四氢嘧啶‑5‑基)‑甲酰胺;最后在强碱性条件下闭环,再酸化得到1,3‑二乙基‑3,7‑二氢嘌呤‑2,6‑二酮。该类化合物在很多新药研究领域是重要的药物化合物前期原料和中间体。
  • 一种伊曲茶碱的新晶型及其制备方法-201410623876.1
  • 王长浩 - 南京瑞天医药科技有限公司
  • 2014-11-05 - 2016-08-24 - C07D473/06
  • 本发明涉及一种伊曲茶碱的新晶型及其制备方法,新晶型IV的粉末X射线衍射图在衍射角度(2θ)=5.763°、6.958°、10.599°、10.999°、13.944°、15.647°、19.513°、21.004°、21.400°、24.426°、28.320°的位置上具有主要特征吸收峰。本发明还公开了新晶型IV的制备方法,该新晶型制备工艺简单,稳定性较好,符合药用要求。
  • 一种伊曲茶碱新的合成方法-201410439938.3
  • 周力;邹巧根 - 南京海纳医药科技有限公司
  • 2014-08-23 - 2016-02-24 - C07D473/06
  • 本发明提供了一种化合物(E)-8-[(3,4-二甲氧基苯基)乙烯基]-1,3-二乙基-7-甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮(也称伊曲茶碱)新的合成方法,采用绿色环保的碳酸二甲酯代替碘甲烷和硫酸二甲酯等作为甲基化试剂,使用相转移催化剂-缚酸剂的催化体系,得到了纯度好收率高的伊曲茶碱,提高了伊曲茶碱药品生产和使用过程中的安全性,同时降低了工业生产的成本。
  • 一种伊曲茶碱合成工艺-201410812317.5
  • 王雪根;何凌云;史全全;金皓洁;汪洋;夏珏妤 - 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司
  • 2014-12-23 - 2015-10-14 - C07D473/06
  • 本发明公开了一种伊曲茶碱合成工艺,包括以下步骤:将1,3-二乙基甲酰胺、氰乙酸在乙酸酐中制得化合物Ⅰ;将化合物Ⅰ加入醋酸,搅拌30min后加入亚硝酸钠制得化合物Ⅱ;向化合物Ⅱ、甲醇中通氢气制得化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ、3-(3,4-二甲氧基-酚基)-丙烯酰氯、氢氧化钠和二氯甲烷制得化合物Ⅳ;将化合物Ⅳ和氢氧化钠,加入1,4-二氧六环制得化合物Ⅴ;将化合物Ⅴ、碳酸二甲酯、DMF、氢氧化钠进行甲基化反应,经降温、抽滤、水洗后即得所述伊曲茶碱。该工艺能够高效的获得最终产品,而且,合成路线简单,提纯容易,同时又避免使用剧毒的或有神经毒害的甲基化试剂,如碘甲烷等,适合工业化生产,降低了生产成本。
  • 一种Ⅱ型糖尿病药利格列汀的简易制备方法-201510307248.7
  • 秦华利;郝建宏;陈小清;尚振鹏 - 武汉理工大学
  • 2015-06-05 - 2015-08-19 - C07D473/06
  • 本发明公开了一种Ⅱ型糖尿病药利格列汀的简易制备方法。将3-甲基-7-(2-丁炔-1-基)-8-溴-黄嘌呤加入到2-氯甲基-4-甲基-喹唑啉和碳酸钾A的DMSO溶液中,在碘化钾的催化下,在70-80℃反应7-8小时;再加入碳酸钾B和(R)-3-氨基哌啶,在70-80℃反应7-8小时;反应结束后加入饱和食盐水,析出固体,抽滤,得粗品利格列汀;用甲醇重结晶,抽滤,干燥,即得目标产物。本方法采用一锅法,简便易于操作,反应步骤短,原料价廉易得,适合于工业化大生产,所以本方法改进了之前方法产生的杂质很难除去,且路线操作繁复,耗时较长,所需原料过多。
  • 一种8-芳基或烯基取代的黄嘌呤化合物的制备方法-201310186221.8
  • 罗芳;金雅莉;何祖莺;朱钢国 - 浙江师范大学
  • 2013-05-17 - 2013-09-04 - C07D473/06
  • 本发明公开了一种8-芳基或烯基取代的黄嘌呤化合物的制备方法,包括:在铜盐催化剂的作用下,式II结构的黄嘌呤化合物与式III结构的二硫化合物反应生成式I结构的8-硫杂黄嘌呤化合物;在三(二亚苄基丙酮)二钯和噻吩-2-甲酸亚铜作用下,式I结构的8-硫杂黄嘌呤化合物与式IV结构的化合物反应生成式V结构的8-芳基或烯基取代的黄嘌呤化合物。本发明首次以廉价的铜盐为催化剂实现一步就能顺利地制备8-硫杂黄嘌呤化合物,再简单有效地合成目标产物,制备简单,产率高,具有良好的应用前景。
  • 取代的黄嘌呤衍生物-200980111485.9
  • R·D·滕;J·F·刘;S·L·哈比森 - 康塞特医药品有限公司
  • 2009-02-27 - 2011-03-30 - C07D473/06
  • 本发明涉及为取代的黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐的新型化合物。例如,本发明涉及为己酮可可碱衍生物的新型取代的黄嘌呤衍生物。本发明还提供包含一种或多种本发明化合物和载体的组合物以及所公开化合物和组合物在治疗己酮可可碱和相关化合物对其有益的疾病和状况的方法中的用途。
  • 具有HM74A受体活性的药物-201010200735.0
  • 伊凡·L·平托;沙扎德·S·拉曼;内维尔·H·尼科尔森 - 史密丝克莱恩比彻姆公司
  • 2005-02-10 - 2010-10-20 - C07D473/06
  • 本发明提供了具有式(II)的为黄嘌呤衍生物的治疗活性化合物,制备所述衍生物的方法,含有所述活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗、特别是在治疗由HM74A受体激活不足所引起的疾病或者受益于激活该受体的疾病中的用途,其中R1选自:氢以及可任选被一个或多个选自CN和CF3中的基团取代的C1-4烷基,R2选自:未被取代的C2-10烷基、被一个或多个选自氟和CN中的基团取代的C1-10烷基、C5链烯基、直链C4链烯基、以及被环烷基取代的C1-4烷基,和R3选自卤素和CN。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top