[发明专利]黄嘌呤类LSD1抑制剂及其制备方法和应用

摘要

本发明属于药物化学领域，公开了含有黄嘌呤结构的LSD1抑制剂、合成方法及相关应用。本发明结构通式如下所示，其中R1为苄基，R2为1‑3的烃基、羧酸衍生物，R3为杂原子取代六元环。通过LSD1酶活性检测，发现该系列黄嘌呤类化合物对其具有较好抑制作用，可作为先导化合物，进一步设计新型LSD抑制剂。。

主权项

黄嘌呤类LSD1抑制剂，其特征在于，其结构如通式I、通式II或通式III：其中R1选自烯丙基、炔丙基、邻溴苄基、对异丙基苄基、对三氟甲基苄基、3,4‑二氯苄基、对甲氧基苄基、对氟苄基、2‑吡啶基、对氯苄基、苄基、邻甲基苄基、间氟苄基、异丙基、对叔丁基苄基、间甲基苄基、邻硝基苄基、对硝基苄、N‑(4‑甲基苯基)‑2‑氧代乙基或N‑(4‑硝基‑2‑氯苯胺)‑2‑氧代乙基；R2选自苄基、4‑吗啉甲酰基、苯基、肉桂酰基、异丙基、4‑硝基苯甲酰基、环丙基、对甲基苯磺酰基、苯丙基、丙基、甲基、乙基、对氯苄基、丙烯酰基、乙酰基、炔丙基、叔丁氧酰基、4‑吗啉丙基、N,N‑二甲基磺酰基或哌嗪基；R3选自环己胺基、4‑吗啉基、4‑(4‑甲基哌嗪基)苯胺基、4,4‑二氟哌啶基、巯基吗啉基、4‑哌啶基哌啶基或哌啶基。