[发明专利]噻吩吡啶类衍生物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201610250566.9 | 申请日： | 2016-04-20 |
| 公开（公告）号： | CN107304216A | 公开（公告）日： | 2017-10-31 |
| 发明（设计）人： | 张起愿;刘晓鹏 | 申请（专利权）人： | 陕西合成药业股份有限公司;江苏天地人和药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/4365;A61P9/10;A61P7/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 710075 陕西省西安市*** | 国省代码： | 陕西;61 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 发明属于药物化学技术领域，具体公开了噻吩吡啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明通过对噻吩吡啶类化合物的结构进行改造，合成了一系列噻吩吡啶类衍生物新化合物，主要包括和枸橼酸进行成酯；化合物进入体内后迅速代谢为有效代谢产物，成功避开了CYP2C19酶的代谢，可直接代谢为活性化合物而发挥药效，从而解决了噻吩吡啶类化合物抵抗问题，有效提高了化合物抗血栓活性，而对出血风险无显著影响，同时这类化合物对肝肾具较理想的保护作用，对其他心血管疾病亦具有潜在的治疗意义。 | ||
| 搜索关键词： | 噻吩 吡啶 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
通式I的化合物：（Ⅰ）。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于陕西合成药业股份有限公司;江苏天地人和药业有限公司，未经陕西合成药业股份有限公司;江苏天地人和药业有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201610250566.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 含联苯结构的二芳基嘧啶并环化合物及其制备方法和用途-201910720006.9
- 陈芬儿;桑亚丽;庄春林 - 复旦大学
- 2019-08-06 - 2019-11-12 - C07D495/04
- 本发明属于医药技术领域，具体为含联苯结构的二芳基嘧啶并环类化合物及其制备方法和用途。本发明涉及含联苯结构的二芳基嘧啶并环类化合物，还包含：其药用盐，水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物；本发明还包括其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物；还包括该化合物在在制备治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。
- 一种含有氟带苯并三氮唑的有机小分子给体光伏材料及其制备方法及其应用-201710017444.X
- 张志国;宾海军;李永舫 - 中国科学院化学研究所
- 2017-01-11 - 2019-11-12 - C07D495/04
- 本发明公开了一种含有氟带苯并三氮唑的有机小分子给体光伏材料及其制备方法及其应用。所述有机小分子给体光伏材料的结构式如式I所示，式中，X为H或F；Z为O、S或Se；R1、R2和R3均独立地选自H、C1‑C30烷基、C3‑C30环烷基、C1‑C30烷氧基、C1‑C30烷硫基、卤代C1‑C30烷基、卤代C3‑C30环烷基和卤代C1‑C30烷氧基；A1和A2均为有机共轭单元；n为1～10之间的自然数。所述有机光电化合物在下述功能性能量器件中的应用也属于本发明的保护范围：太阳能电池、场效应晶体管、有机发光二极管和光伏器件。本发明提供的有机光电化合物的合成步骤简单、容易纯化、结构确定，以本发明中的有机光电材料制备的有机光伏器件具有优越的光伏性能，其光电转化效率可以达到9.5％。
- 噻吩[3;4-b]噻吩全色荧光染料及其制备方法与应用-201610339332.1
- 朱晓张;刘峰 - 中国科学院化学研究所
- 2016-05-19 - 2019-11-12 - C07D495/04
- 本申请涉及一种噻吩[3,4‑b]噻吩全色荧光染料及其制备方法与应用。本申请提供一种具有全色发光性质，且在强极性非质子溶剂中有高的荧光量子产率的噻吩[3,4‑b]并噻吩芳基取代化合物，还提供了该化合物的可同过一步反应绿色高效的合成，生产成本低，具有工业化生产的潜质的制备方法，所述的方法通过C‑H直接芳基化反应，Suzuki‑miyara或者Stille交叉偶联反应实现；同时该化合物可以应用医疗诊断、疾病治疗以及白光有机发光二极管的发光层等。
- 电子缓冲材料和有机电致发光器件-201580039619.6
- 梁正恩;李琇炫;金侈植;赵英俊;崔庆勳;赵相熙 - 罗门哈斯电子材料韩国有限公司
- 2015-07-29 - 2019-11-08 - C07D495/04
- 本发明涉及电子缓冲材料和有机电致发光器件，所述有机电致发光器件包含第一电极；面向第一电极的第二电极；在第一电极和第二电极之间的发光层；以及在发光层和第二电极之间的电子传输区域和电子缓冲层。本发明的电子缓冲材料可生产具有低驱动电压、极佳发光效率和长寿命的有机电致发光器件。
- 一种噻吩并嘧啶双芳香环衍生物表皮生长因子抑制剂及其制备方法与用途-201910796922.0
- 梁永宏;曾兆森;凌苑 - 药雅科技(上海)有限公司
- 2019-08-27 - 2019-11-05 - C07D495/04
- 本发明公开一种EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂，及具有如式(I和II)的结构，是一类含有噻吩并嘧啶的双芳香环模板化合物，同时公开了该类化合物的制备方法和其作为EGFR蛋白酪氨酸激酶的临床突变体的选择性抑制剂的应用，尤其是对于T790M变异的表皮生长因子受体EGFR的抑制作用，和在治疗与表皮生长因子受体EGFR过度表达相关疾病如肾癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌和胶质细胞瘤。
- EP4受体拮抗剂和PD-1抑制剂联合用于癌症的治疗-201910753548.6
- 章涵堃;卢伟强;刘明耀;杨俊杰;于薇薇;彭世鸿 - 上海邦耀生物科技有限公司
- 2019-08-15 - 2019-10-29 - C07D495/04
- 本发明提供了EP4受体拮抗剂和PD‑1抑制剂联合用于癌症的治疗，具体地，本发明提供了一种产品组合，包括：(i)第一药物组合物，所述第一药物组合物含有(a)第一活性成分，所述第一活性成分为EP4受体拮抗剂，以及药学上可接受的载体；和(ii)第二药物组合物，所述第二药物组合物含有(b)第二活性成分，所述第二活性成分为PD‑1抑制剂，以及药学上可接受的载体；其中，所述的第一药物组合物和第二药物组合物为不同的药物组合物，或同一药物组合物。本发明的产品组合可协同治疗恶性肿瘤。
- 以3;4-二硫烷基噻吩为π桥的光伏小分子受体及其制备方法和应用-201910783392.6
- 张倩;邱化玉;王兆龙;徐欣 - 杭州师范大学
- 2019-08-23 - 2019-10-25 - C07D495/04
- 本发明公开了一种以3,4‑二硫烷基噻吩为π桥的光伏小分子受体，所述光伏小分子受体的结构式为：
本发明公开的光伏小分子受体在600‑900nm范围内有较强的吸收，具有较低的HOMO和LUMO能级；应用在太阳能器件中作为活性层中的电子受体材料，可以进一步提高太阳能器件的光伏性能。本发明还公开了一种以3,4‑二硫烷基噻吩为π桥的光伏小分子受体的方法：将式Ⅰ和式Ⅱ所示化合物溶于有机溶剂中，在钯类催化剂条件下，加热搅拌回流，发生Stille偶联反应，经后处理去制得式Ⅲ所示化合物；将式Ⅲ所示化合物与式Ⅳ或式Ⅴ所示化合物溶于有机溶剂中，在催化剂作用下搅拌发生Knoevenagel缩合反应，经后处理制得终产物IDT2ST‑4F或IDT2ST‑4Cl。
- 一种具有抗菌活性的2-芳基苯并吡喃并二氢噻吩衍生物及其合成方法和应用-201810081917.7
- 谢建武;余李思晗 - 浙江师范大学
- 2018-01-29 - 2019-10-25 - C07D495/04
- 本发明公开了一种具有抗菌活性的2‑芳基苯并吡喃并二氢噻吩衍生物及其合成方法和应用，该2‑芳基苯并吡喃并二氢噻吩衍生物的结构如式(I)所示，其中R1、R2独立选自氢、氟、氯、溴、甲氧基、甲基或硝基。该2‑芳基苯并吡喃并二氢噻吩衍生物具有较好的抗菌效果，可以作为一种潜在的抗菌剂使用。
- 以三苯胺为双电子供体的D-D-π-A结构的光敏染料及其制备方法和应用-201710420057.0
- 吕海军;周浩然;靳根根;于奕峰;马伟情;康彩红;王丽丽 - 河北科技大学
- 2017-06-06 - 2019-10-25 - C07D495/04
- 本发明公开了一种以三苯胺为双电子供体的D‑D‑π‑A结构的光敏染料及其制备方法和应用，其中的光敏染料以三苯胺为双电子供体，3,4‑乙烯二氧噻吩为π共轭桥，氰乙酸为电子受体，其化学结构通式为
其中R1为乙烯基、丁二烯基或对苯二乙烯基团，R2为甲氧基或者己氧基。本发明的光敏染料结构多样，可以提高染料性能，得到较高的光电转换效率；本发明还提供了相应的光敏染料的制备方法，由不同结构的一级电子供体和二级电子供体反应生成。该制备方法工艺简单，制备成本低，环境友好；本发明也提供了相应的光敏染料的用途，它用于制备染料敏化太阳能电池，经测试获得了6％左右的光电转化效率。
- 用于治疗呼吸道合胞病毒感染的噻吩并[3;2-d]嘧啶、呋喃并[3;2-d]嘧啶和吡咯并[3;2-d]嘧啶-201580041342.0
- M.O.H.克拉克;R.L.马克曼;D.西格尔 - 吉利德科学公司
- 2015-07-22 - 2019-10-22 - C07D495/04
- 本申请提供了用于治疗肺炎病毒亚科病毒感染的制剂、方法和式(I)的取代的噻吩并[3,2‑d]嘧啶、呋喃并[3,2‑d]嘧啶和吡咯并[3,2‑d]嘧啶化合物，其中所述肺炎病毒亚科病毒感染包括呼吸道合胞病毒感染，以及提供了用于合成取代的噻吩并[3,2‑d]嘧啶、呋喃并[3,2‑d]嘧啶和吡咯并[3,2‑d]嘧啶化合物的方法和中间体。
- 新型色酮肟衍生物以及其作为代谢型谷氨酸受体的别构调节剂的用途-201910567865.9
- 德尔菲娜·沙尔万;巴蒂斯特·曼特奥;文森特·波梅尔;弗兰乔斯·孔凯 - 普雷克斯顿医疗股份公司
- 2015-08-27 - 2019-10-18 - C07D495/04
- 本发明涉及新型色酮肟衍生物以及其作为代谢型谷氨酸受体的别构调节剂的用途。具体地，本发明提供了式(I)的新型色酮肟衍生物，其是对谷氨酸敏感的神经系统受体的调节剂，以及，此外，提供了在口服给予的情况下的有利地高的脑渗透。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及其应用于治疗或预防与改变的谷氨酸能信号和/或功能相关的病症，或可以通过谷氨酸水平或信号的改变而受到影响的病症，特别是急性和慢性神经和/或精神障碍。
- 喹啉类衍生物及其制备方法和用途-201710232725.7
- 李义涛;徐俊星;李法霖;刘新烁;林健;姚文强 - 东莞东阳光科研发有限公司
- 2017-04-11 - 2019-10-18 - C07D495/04
- 本发明涉及一种喹啉类衍生物，以及包含该类衍生物的组合物。本发明还涉及制备该类衍生物的方法，以及它们在预防或治疗有害真菌和杀灭害虫的用途。
- 一种稠合多环化合物及其制备方法和用途-201910353474.7
- 魏定纬;丁欢达;谢坤山;陈志宽 - 宁波卢米蓝新材料有限公司;宁波激智创新材料研究院有限公司
- 2019-04-29 - 2019-10-15 - C07D495/04
- 本发明涉及显示技术领域，具体涉及一种稠合多环化合物及其制备方法和用途。本发明提供的稠合多环化合物，具有如式(I)所示的结构，该化合物结构具有双偶极性，主体材料的HOMO能级和LUMO能级可分别定位于不同的供电子基团和吸电子基团上，使得主体材料中电荷和空穴传输的平衡性好，扩大了发光层中空穴和电子复合的区域，降低激子浓度，提高了器件效率。本发明还提供了一种有机电致发光器件，所述有机电致发光器件的至少有一个功能层中含有上述稠合多环化合物，以上述化合物作为发光层主体材料，可以降低OLED器件的工作电压，提高电流效率。
- 噻吩并吡啶离子化合物及其制备方法-201910424905.4
- 代佳;赵可清;赵可孝;胡平;汪必琴 - 四川师范大学
- 2019-05-21 - 2019-10-15 - C07D495/04
- 本发明公开了一种噻吩并吡啶离子化合物。该类化合物具有液晶性能，其液晶温度范围较宽，且有的化合物为室温液晶，热稳定性良好，在液晶材料领域有潜在的应用前景。该类化合物具有发光性能，在光学材料领域有潜在的应用前景。该类化合物中有的化合物在室温下为离子液体，在反应溶剂等领域有潜在的应用前景。本发明还公开了该类噻吩并吡啶离子液晶化合物的制备方法。
- 4-(稠杂环取代氨基)-1H-吡唑-3-甲酰胺类化合物及其用途-201510040717.3
- 卢帅;金乔梅;王越;陈亚东;陆涛 - 上海复星医药产业发展有限公司
- 2015-01-23 - 2019-10-01 - C07D495/04
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及4‑(稠杂环取代氨基)‑1H‑吡唑‑3‑甲酰胺类化合物及其用途、它们的制备方法、含有这些化合物的药用组合物以及它们的医疗用途。
- IDTV类有机小分子及其制备方法与应用-201910496071.8
- 沈平;梁景堂;尹攀;郑涛;曾小英 - 湘潭大学
- 2019-06-10 - 2019-09-27 - C07D495/04
- 本发明公开了一种IDTV类有机小分子，该IDTV类有机小分子为A‑D‑A型有机小分子或A‑π‑D‑π‑A型有机小分子，A‑D‑A型有机小分子由中间体M1和A在溶剂和催化剂作用下，进行Knoevenagel缩合反应得到；A‑π‑D‑π‑A型有机小分子由中间体M2和A在溶剂和催化剂作用下，进行Knoevenagel缩合反应得到。本发明的A‑D‑A和A‑π‑D‑π‑A构型的小分子，通过改变中心核的侧链，π桥引入和不同末端A，实现对小分子结构、吸收光谱、带隙、前线分子轨道能级等光电性能的调控，具有可调控的吸收光谱，同时具有良好的热稳定性，还拥有高的开路电压，可应用于制备太阳能电池。
- 一种K-5a2前药及其制备方法与应用-201810387625.6
- 刘新泳;霍志鹏;展鹏;康东伟;左晓芳;李国雄 - 山东大学
- 2018-04-26 - 2019-09-27 - C07D495/04
- 本发明涉及一种K‑5a2前药及其制备方法与应用。所述化合物具有式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的药物组合物。本发明还提供上述化合物以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)药物中的应用。
- 2-噁二唑-3-氨基噻吩并[2;3-b]吡啶衍生物及其制备方法和用途-201511019800.9
- 余洛汀;魏于全 - 四川大学
- 2015-12-31 - 2019-09-27 - C07D495/04
- 本发明属于化学制药领域，具体涉及2‑噁二唑‑3‑氨基噻吩并[2,3‑b]吡啶衍生物及其制备方法和用途。本发明提供了一种2‑噁二唑‑3‑氨基噻吩并[2,3‑b]吡啶衍生物，其结构如式Ⅰ所示。本发明还提供了上述2‑噁二唑‑3‑氨基噻吩并[2,3‑b]吡啶衍生物到制备方法和用途。本发明提供的2‑噁二唑‑3‑氨基噻吩并[2,3‑b]吡啶衍生物化合物有良好的HCV抑制效果，同时表现出了较低的细胞毒性。为抗HCV抑制剂的开发提供新思路。
- 一种抑制ROCK的化合物及其制备方法与应用-201611198408.X
- 李进;万金桥;窦登峰;吕鹏;朱伟伟;刘绍军;李林俐;蔡龙英;张丽芳 - 成都先导药物开发股份有限公司
- 2016-12-22 - 2019-09-27 - C07D495/04
- 本发明公开了式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其晶型、或其溶剂合物、或其同位素体。本发明还提供了所述化合物的制备方法及其在制备抑制ROCK的药物中的应用。
- 一种含不对称派桥的有机小分子及其制备方法和应用-201910451562.0
- 张茂杰;郭青;国霞 - 苏州大学
- 2019-05-28 - 2019-09-20 - C07D495/04
- 本发明公开一种含不对称派桥的有机小分子及其制备方法和应用，利用二噻吩并引达省为中间核，单边键接派桥单元，并且通过改变吸电子端基设计合成一系列全新的、溶解性好、热稳定性好的具有不对称派桥结构的A‑D‑π‑A型小分子受体。单边派桥的引入一方面有助于拓展分子内共轭，拓宽并增强光吸收从而提高光电流；另一方面，使分子具有不对称性，从而具有较大的偶极矩，促进分子间堆积，提高材料电子迁移率。因此这类分子拥有强的光吸收能力、较高的电子迁移率以及合适的电子能级，适合于作为电子受体材料应用于制备有机太阳能电池。
- 噻吩并嘧啶衍生物、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用-201711389203.4
- 常俊标;杜锦发 - 河南真实生物科技有限公司
- 2017-12-21 - 2019-09-20 - C07D495/04
- 本发明公开了新型噻吩并嘧啶衍生物，其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药领域。其有通式(Ⅰ)所示结构,包括其单一立体异构体或消旋体混合物：
其中：R独立地选自氢(H)或氘(D)；R1和R2独立地选自H,D,F，Cl,I,CN,N3；R和R1或R2选择H时，另一个R2或R1不能选择H；R3,R4和R5独立地选自任取代的烷基，环烷基，杂环基，芳环基(Ar)和杂芳环基。本发明所述化合物或者其药学上可接受的前药、盐或其组合物应用在制备治疗肿瘤药物中显示出有利的物理性质(例如较高的渗透性)，较高的抑制肿瘤活性、较低的毒性和更好的稳定性特征。
- 含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物及其应用-201710033644.4
- 朱五福;郑鹏武;孙成钰;陈晨;徐珊;唐启东;王文惠;王勤勤;王操林 - 江西科技师范大学
- 2017-01-17 - 2019-09-20 - C07D495/04
- 本发明公开了一种含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物，如通式I或Ⅱ所示：
。本发明含联芳基酰胺结构的杂环并嘧啶或吡嗪类化合物，及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物作为活性成份，与药学上可接受的载体或赋型剂混合制备成组合物，并制备成临床上可接受的剂型。本发明化合物能治疗和/或预防增生性疾病、治疗和/或预防前列腺癌、肺癌和宫颈癌。
- 一种噻吩并嘧啶类化合物及其制备方法和应用-201610228588.5
- 陈元伟;魏于全 - 四川大学
- 2016-04-13 - 2019-09-20 - C07D495/04
- 本发明公开了一种噻吩并嘧啶类化合物及其制备方法和应用。本发明的有益效果为：本发明提供了结构全新的噻吩并嘧啶类化合物的合成及其在抗癌方面的应用。因PI3K‑Akt/mTOR信号通路在肿瘤的发生发展中起重要作用，与乳腺癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、卵巢癌、前列腺癌等肿瘤的发生发展关系密切，当PI3K‑Akt/mTOR信号通路出现异常时，有可能引发癌症，而本发明所述的噻吩并嘧啶类化合物可以抑制PI3K‑Akt/mTOR信号通路的异常，从而达到预防和治疗癌症的目的。本发明所述的噻吩并嘧啶类化合物为肿瘤治疗提供了新策略和新思路，为抗肿瘤药物的研发提供新的方向和思路。
- 五元并六元杂环化合物、其制备方法、药物组合物和应用-201410022938.3
- 许祖盛;张农;孙庆瑞;汪廷汉;王玉光 - 广州再极医药科技有限公司
- 2014-01-20 - 2019-09-13 - C07D495/04
- 本发明公开了一种如通式I所示的五元并六元杂环化合物，其药学上可接受的盐、代谢产物、代谢前体或其药物前体，其制备方法、药物组合物和应用。本发明的五元并六元杂环化合物具有作为Janus激酶(JAK)抑制剂的活性，并可用于治疗因这些激酶的异常活性引起的疾病，例如癌症等细胞增殖类疾病，或者用于制备治疗这些疾病的药物。
- 一种有机光伏材料及其制备方法与应用-201910495072.0
- 赖文勇;公彦婷;李祥春;黄维 - 南京邮电大学
- 2019-06-10 - 2019-09-10 - C07D495/04
- 本发明公开了一种有机光伏材料及其制备方法和应用，该材料以3‑(二氰基亚甲基)‑2,3‑二氢苯并噻吩‑1,1‑二氧化物(DTM)为端基，一种或多种给体单元作为桥连骨架，具有如式I所示的结构通式：
其中，D和D1为共轭结构体系桥连单元。本发明的材料具有制备简单、反应过程容易于控制、易于分离纯化、能级和光谱易于调节等特点。而且该类材料还表现出良好的热稳定性、成膜稳定性和较高的电子、空穴迁移率，通过该材料制备的光伏器件具有较高的光电转化效率，在光伏技术领域具有潜在的应用价值。
- A-D-A构型有机共轭小分子的合成方法-201710053099.5
- 邱化玉;陈显杰;尹守春;冯海柯;何田;江兆伟;林志靖;王琳 - 杭州师范大学
- 2017-01-22 - 2019-09-03 - C07D495/04
- 本发明提供了一种A‑D‑A共轭小分子的合成方法，所述方法如下：(1)以2‑醛基噻吩为原料，以锌粉与四氯化钛为催化剂，制得化合物(I)；(2)使用正丁基锂将化合物(I)的2位活化，形成锂盐中间体，继而加入1‑溴辛烷，制得化合物(II)；(3)使用正丁基锂将化合物(II)的2位活化，形成锂盐中间体，继而加入三甲基氯化锡，制得化合物(III)；(4)利用4,7‑二溴苯并噻二唑与化合物(III)进行反应制得化合物(IV)；(5)将基于苯并噻二唑的2‑辛基反式连噻吩分别接到R1、R2、R3、R4两端，合成出终产物S1、S2、S3和S4。
- (2;3-二氢噻吩并[3;4-B][1;4]二氧杂环己-2-基)甲醇的制备方法-201910557841.5
- 张茂华;蒋永飞;林山杉;胡嗣敏;韩新锋 - 福建博鸿新能源科技有限公司
- 2019-06-26 - 2019-08-30 - C07D495/04
- 本发明公开(2,3‑二氢噻吩并[3,4‑B][1,4]二氧杂环己‑2‑基)甲醇的制备方法，其包括以下步骤：以3,4‑二烷氧基噻吩‑2,5‑二甲酸二烷基酯和单烷酸甘油酯为原料进行得到中间物1，再将中间物1进行碱化酸化反应得到中间物2，最后将中间物2进行脱羧后精馏得到产品。本发明由于单烷酸甘油酯只有两个醇羟基进行交换反应，使得合成的产物中间体1没有异构体杂质产生，从而可减少工业分离工序，产品的收率高，生产成本低，有利于工业化生产。
- 一种奥氮平酰胺类衍生物及其制备方法-201910583623.9
- 杨鸿均;赵慧;杨子耀 - 西南民族大学;四川大学华西医院
- 2019-06-28 - 2019-08-27 - C07D495/04
- 本发明涉及生物医药技术领域，公开了一种奥氮平酰胺类衍生物及其制备方法。本发明以奥氮平为先导物，合成7个奥氮平衍生物，化合物结构经1HNMR、13CNMR、MS鉴定，并对奥氮平其及其衍生物进行药理活性筛选，研究结果表明，与奥氮平相比，奥氮平衍生物能够提高细胞的存活率，凋亡指数也有明显降低。
- 制备噻吩并嘧啶化合物的新方法和中间体-201780080777.5
- 金熙哲;河泰曦;徐贵贤 - 韩美药品株式会社
- 2017-12-21 - 2019-08-27 - C07D495/04
- 本公开提供制备具有选择性抑制酪氨酸激酶、特别是突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶的活性的噻吩并嘧啶化合物的新方法，以及用于该新方法的新型中间体。根据本公开的方法，有用地作为突变表皮生长因子受体酪氨酸激酶诱导的非小细胞肺癌的治疗剂的式1的化合物能够比现有技术更容易且有效地在工业上大量生产。
- 一种盐酸多佐胺关键中间体的简易合成方法-201910518073.2
- 徐群杰;于欢庆;丁磊;谢子刚 - 株洲壹诺生物技术有限公司
- 2019-06-14 - 2019-08-16 - C07D495/04
- 本发明公开了一种盐酸多佐胺关键中间体的简易合成方法，所述盐酸多佐胺关键中间体的简易合成方法包括以下步骤：化合物Ⅱ在酸性催化剂作用下，发生分子内关环反应生成初产品；对初产品进行淬灭处理，再萃取、浓缩有机相得粗产品；将粗产品进行重结晶、过滤、干燥得所述盐酸多佐胺关键中间体。本发明的有益效果为：本发明所述一种盐酸多佐胺关键中间体的合成方法比较简单，一步合成，且生成的产物化合物Ⅰ的产率比较高，产品纯度较高，相对于传统的合成方法，本发明所述一种盐酸多佐胺关键中间体的合成方法节省了原料成本，且所生成的产物的纯度较高，提高了产物的利用率。
- 专利分类
