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[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药-CN202310695479.4在审
发明人：迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2008-03-26 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的核苷衍生物的氨基磷酸酯前药，该氨基磷酸酯前药是由以下结构表示的化合物、它的立体异构体、其盐(酸或碱加成盐)、水合物、溶剂合物或结晶形式：#imgabs0#还公开了各自利用式(I)所示化合物的治疗方法、用途以及制备方法。
核苷氨基磷酸酯

[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药-CN202310694712.7在审
发明人：迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2008-03-26 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的核苷衍生物的氨基磷酸酯前药，该氨基磷酸酯前药是由以下结构表示的化合物、它的立体异构体、其盐(酸或碱加成盐)、水合物、溶剂合物或结晶形式：#imgabs0#还公开了各自利用式(I)所示化合物的治疗方法、用途以及制备方法。
核苷氨基磷酸酯

[发明专利]4’-取代核苷的晶体、其制备方法、组合物和用途-CN202210049924.5在审
发明人： 杜锦发 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2022-01-17 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07H19/16 文献下载
摘要：本发明涉及药物化学领域，提供一种4’‑取代核苷的晶体、其制备方法、含有所述晶体的组合物、及其用途，所述4’‑取代核苷的晶体为化合物(3)的III型晶体。所述III型晶体显示出优异的物理性质，如容易制备，晶型稳定等，便于药物的大规模生产和质量控制。适合作为化合物(3)在药物制备中的晶体形式
取代核苷晶体制备方法组合用途

[发明专利]4’-取代核苷的晶体、其制备方法、组合物和用途-CN202210051832.0在审
发明人： 杜锦发 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2022-01-17 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07H19/167 文献下载
摘要：提供化合物(3)的XVIII型晶体，其制备方法、含有所述晶体的组合物、及其用途。所述XVIII型晶体显示出优异的物理性质，如容易制备，晶型稳定等，便于药物的大规模生产和质量控制。适合作为化合物(3)在药物制备中的晶体形式。
取代核苷晶体制备方法组合用途

[发明专利]核苷类化合物在治疗冠状病毒感染性疾病中的用途-CN202211442145.8在审
发明人：常俊标;杜锦发 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2020-02-27 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： A61K31/7068 文献下载
摘要：式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗冠状病毒感染性疾病的药物中的用途，所述式(I)化合物用于治疗新冠状病毒肺炎病人，在病毒核酸试验转阴率、转阴疗程、治愈出院时间都显示明显优势。
核苷化合物治疗冠状病毒感染性疾病中的用途

[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药-CN200880018024.2有效
发明人：迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2008-03-26 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的核苷衍生物的氨基磷酸酯前药，该氨基磷酸酯前药是由以下结构表示的化合物、它的立体异构体、其盐(酸或碱加成盐)、水合物、溶剂合物或结晶形式：还公开了各自利用式(I)所示化合物的治疗方法、用途以及制备方法。
核苷氨基磷酸酯

[发明专利]核苷氨基磷酸酯前药-CN201811348434.5有效
发明人：迈克尔·J·索菲亚;杜锦发;王培源;达纳帕兰·纳加拉特南 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2008-03-26 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07H19/04 文献下载
摘要：本文公开了用于治疗哺乳动物病毒性感染的核苷氨基磷酸酯前药化合物或其立体异构体，以及包含其的组合物及其制备方法。
核苷氨基磷酸酯

[发明专利]苯甲酸类化合物及其制备方法和应用-CN201910191840.3有效
发明人：常俊标;杜锦发;朱凯凯;王凯;弋冬旭;李建永;张春霞;高远;王亚峰;彭有梅;刘冰洁 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2019-03-14 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明属药物化学领域，涉及新型苯甲酸类化合物I和II，涉及其在预防和治疗或缓解脑缺血或急慢性心肌梗死后缺血等方面的应用。化合物I和II结构中，X是H,I,Br,Cl,F,CN，氨基及其衍生物;R1是C2‑10的烷基，取代C2‑10烷基，正丁烷基除外；M是有机胺离子或金属离子。
苯甲酸化合物及其制备方法应用

[发明专利]核苷类化合物在制备治疗冠状病毒感染性疾病的药物中的用途-CN202010125799.2有效
发明人：常俊标;杜锦发;蒋建东;李玉环 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2020-02-27 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： A61K31/7068 文献下载
摘要：式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗冠状病毒感染性疾病的药物中的用途，所述式(I)化合物用于治疗新冠状病毒肺炎病人，在病毒核酸试验转阴率、转阴疗程、治愈出院时间都显示明显优势。
核苷化合物制备治疗冠状病毒感染性疾病药物中的用途

[发明专利]2’-氟-4’-取代核苷类似物I的晶型A及其制备方法和应用-CN201910313694.7有效
发明人：常俊标;杜锦发;弋冬旭 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2019-04-18 - 公布日： 2021-12-14 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了2’‑氟‑4’‑取代核苷类似物I的一种新晶型A，属药物化学领域，其具有如下结构：本发明化合物I晶型A的CuKα‑XRPD图谱如图2。由于其晶型A稳定性良好，容易与辅料混合均匀。利用晶型A的化合物I与辅料混合，使其在药片内的均匀度提高，有利于药品质量控制和保证药效。将其应用于制备抗HBV或抗HCV或抗HIV病毒药物或抗肿瘤药物，具有较好的应用价值。
取代核苷类似物及其制备方法应用

[发明专利]取代的吡咯嗪化合物及其用途-CN202110955764.6在审
发明人： 杜锦发;J·A·卡普兰;T·A·吉尔士博格;小林哲也;S·E·拉泽维斯;R·A·李;J·W·梅德莱;M·L·米歇尔;P·A·摩格艾丽;边衡正;S·L·谢维克;N·H·斯夸尔斯;W·J·沃金斯 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请涉及抑制HBV复制的式I的取代稠合吡咯化合物和包含该化合物的药物组合物，以及制备和使用它们的方法。
取代吡咯化合物及其用途

[发明专利]取代的吡咯嗪化合物及其用途-CN201780059448.2有效
发明人： 杜锦发;J·A·卡普兰;T·A·吉尔士博格;小林哲也;S·E·拉泽维斯;R·A·李;J·W·梅德莱;M·L·米歇尔;P·A·摩格艾丽;边衡正;S·L·谢维克;N·H·斯夸尔斯;W·J·沃金斯 -专利权人：吉利德科学公司
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请涉及抑制HBV复制的式I的取代稠合吡咯化合物和包含该化合物的药物组合物，以及制备和使用它们的方法。
取代吡咯化合物及其用途

[发明专利]4’-取代核苷的晶型、制备和应用-CN201910216375.4有效
发明人：常俊标;杜锦发;朱凯凯;王凯;李建永;张春霞 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2019-03-21 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： A61K31/7076 文献下载
摘要：本发明公开了结构如下的4’‑取代核苷化合物I的晶型、制备和应用,包括它们的盐，前药和组合物。动物药代动力学研究结果证明，化合物Ia和Ig在HIV靶细胞，外周血单核细胞(PBMC)内的有效药物浓度分别在7天和5天后仍能有效地抑制HIV的复制。因此，化合物I可以作为预防和治疗艾滋病的长效药物。R选自乙炔基，叠氮和氰基；X选自氢和氟；B选自B1和B2。
取代核苷制备应用

[发明专利]噻吩并嘧啶衍生物、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201711389203.4有效
发明人：常俊标;杜锦发 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了新型噻吩并嘧啶衍生物，其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药领域。其有通式(Ⅰ)所示结构,包括其单一立体异构体或消旋体混合物：其中：R独立地选自氢(H)或氘(D)；R¹和R²独立地选自H,D,F，Cl,I,CN,N₃；R和R¹或R²选择H时，另一个R²或R¹不能选择H；R³,R⁴和R⁵独立地选自任取代的烷基，环烷基，杂环基，芳环基(Ar)和杂芳环基。本发明所述化合物或者其药学上可接受的前药、盐或其组合物应用在制备治疗肿瘤药物中显示出有利的物理性质(例如较高的渗透性)，较高的抑制肿瘤活性、较低的毒性和更好的稳定性特征。
噻吩并嘧啶衍生物制备抗肿瘤药物制备应用单一立体异构体烷基消旋体混合物抑制肿瘤活性制备治疗肿瘤稳定性特征物理性质医药领域环烷基可接受渗透性杂芳环杂环基芳环前药

[发明专利]氘代丙烯酰胺的制备方法和中间体-CN201710949642.X有效
发明人：常俊标;杜锦发 -专利权人：河南真实生物科技有限公司
申请日： 2017-10-12 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘代丙烯酰胺的制备方法和中间体，属有机合成领域。所述氘代丙烯酰胺的结构如式I所示。所述制备方法包括下示路线的步骤：化合物a‑1与二乙氧基氧磷乙酸在碱存在下反应得到化合物a‑2，化合物a‑2在碱存在下与二氘代聚甲醛或二氘代甲醛反应得到化合物I。化合物a‑2也可以通过化合物a‑1与卤代乙酸或者卤代乙酰氯反应得到化合物a‑3，所得卤代乙酰胺再与亚磷酸三乙酯反应得到。所述制备式I化合物的方法具有收率高、纯度高，工艺可重复性好等优点。。
丙烯酰胺制备方法中间体

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