[发明专利]化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用有效
| 申请号： | 201510370118.8 | 申请日： | 2015-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN105030767B | 公开（公告）日： | 2018-02-02 |
| 发明（设计）人： | 司书毅;陈云雨;张晶;王彦昶;蒋建东;李妍;李东升 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | A61K31/421 | 分类号： | A61K31/421;A61K31/192;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所11430 | 代理人： | 郎坚 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化合物T521或其结构类似物制备抗肿瘤药物的应用，所述的应用基于T521或其结构类似物结合Plk1(Polo‑like kinases1)PBD(Polo Box Domain)从而抑制Plk1与其天然配体结合的功能。本发明还涉及一种以Plk1 PBD活性中心的关键氨基酸空间结构为靶标的Plk1抑制剂的筛选方法。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 t521 结构 类似物 制备 肿瘤 药物 应用 | ||
【主权项】：
式1所示小分子化合物T521在制备用于细胞学研究的制剂或用于治疗疾病的药物中的应用，所述的应用基于T521结合Plk1(Polo‑like kinases1)PBD(Polo Box Domain)从而抑制Plk1与其配体结合的功能，所述的应用具体为：(1)制备阻断Plk1与其配体结合的阻断剂的应用；(2)制备阻滞细胞至G2/M期的细胞周期调节剂的应用；(3)制备引发染色体整列损伤及纺锤体组装障碍的调节剂的应用；(4)制备促进凋亡制剂的应用；(5)制备抗肿瘤的药物的应用；式1：5‑乙基砜基‑2‑(4‑氟苯基)‑4‑苯磺酰噁唑。
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