[发明专利]一种头孢硫脒化合物有效
| 申请号： | 201410076008.6 | 申请日： | 2014-03-04 |
| 公开（公告）号： | CN103833773A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | 李琦;杨磊 | 申请（专利权）人： | 悦康药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/28 | 分类号： | C07D501/28;C07D501/12 |
| 代理公司： | 北京元中知识产权代理有限责任公司 11223 | 代理人： | 王明霞 |
| 地址： | 100176 北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药领域，具体讲，涉及一种头孢硫脒化合物。所述的头孢硫脒为使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图3所示的化合物。所述的头孢硫脒化合物的主粒径为650～950μm，分布宽度为450～1150μm。本发明制备得到的头孢硫脒晶体化合物，其稳定性良好，经加速试验6个月后其溶液颜色仍低于3号黄绿色比色液，且吸湿性低于现有技术，生物利用度提高，更加适合临床应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 化合物 | ||
【主权项】：
一种头孢硫脒化合物，其特征在于，所述的头孢硫脒为使用Cu‑Kα射线测量得到的X‑射线粉末衍射图如图3所示的化合物。
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- 2009-06-10 - 2010-12-22 - C07D501/28
- 本发明涉及头孢硫脒的制备方法，该方法按如下步骤分三步进行：(1)制备头孢硫脒酸，7-ACA在室温下用BSA硅烷化，然后在0℃与溴乙酰溴反应，处理析出固体，抽滤，干燥，得到高纯度的头孢硫脒酸。(2)头孢硫脒酸加入碱性试剂后与N，N’-二异丙基硫脲反应，加入微溶溶剂，析出头孢硫脒粗品。(3)头孢硫脒粗品溶于适当溶剂，调节溶液pH为4-5.5，加入微溶溶剂至溶液出现浑浊，控制搅拌速度，继续缓慢滴加微溶溶剂，析出产品，分离，干燥，得头孢硫脒。该方法步骤少，工艺简单，纯度高，易于实现。
- 从头孢菌素C发酵液中分离纯化脱乙酰头孢菌素C的方法-200910050248.8
- 那可;赵文杰;程晴华;赵波 - 上海医药工业研究院
- 2009-04-29 - 2010-11-03 - C07D501/28
- 本发明提供一种从头孢菌素C发酵液中分离纯化脱乙酰头孢菌素C的方法，所述方法包括：发酵结束后，采用常规的固液分离手段分离发酵液，收集滤液，该滤液1)先经过大孔苯乙烯型非极性吸附树脂，2)再经过凝胶型强碱II型阴离子交换树脂。使用本发明方法分离纯化后的DCPC的纯度可达92％左右。
- 苄星头孢匹林的制备方法-200910005235.9
- 傅海燕;田美如 - 广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
- 2009-01-19 - 2010-07-21 - C07D501/28
- 本发明涉及化学药物合成领域，公开了一种“一锅法”制备苄星头孢匹林的新方法。该方法以溴乙酰7-ACA为原料，包括：在溶剂中，在有机碱存在下，溴乙酰7-ACA与4-巯基吡啶反应，得到固体头孢匹林酸；然后，向该反应液中，加入无机碱，使头孢匹林酸成盐溶解，并同时非必需地加入还原剂，所述的还原剂为硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C；而后向该反应液中，加入A试剂，在0～50℃头孢匹林酸盐与A试剂反应0.1～20小时，得到苄星头孢匹林，其中A试剂为二苄基乙二胺乙酸盐或二苄基乙二胺。该方法解决了制备头孢匹林钠盐时产品易分解、色泽易加深等难题，步骤简化，更易于操作，适合于工业化生产，且产品质量符合USP29的质量标准。
- 头孢硫脒水合物及其制备方法和用途-201010132283.7
- 刘力 - 刘力
- 2010-03-19 - 2010-07-07 - C07D501/28
- 本发明涉及头孢硫脒水合物及其制备方法和用途，该结晶水合物具有较好的存储稳定性，适用于制备对革兰氏阳性或阴性细菌敏感菌、用于制备对革兰氏阳性或阴性细菌敏感菌所致的人或动物的呼吸系统、肝胆系统、五官、泌尿生殖系统感染、骨和关节感染、皮肤软组织感染及心内膜炎、败血症、脑膜炎等疾病的治疗或预防的药物中的应用。
- 一种新路线的头孢硫脒化合物-200910018011.1
- 邱民 - 海南美大制药有限公司
- 2009-08-18 - 2010-05-12 - C07D501/28
- 本发明涉及一种新路线的头孢硫脒化合物，即采用N，N′-二异丙基硫脲和碳酸氢钠反应，加入2-溴乙酸反应，将三光气和三苯基氧磷作为催化剂，和N，N’-二异丙基脒硫基乙酸反应得到溶液(A)，然后滴加到7-ACA的水溶液中反应得到目标产物。通过本发明的方法制备的头孢硫脒化合物纯度和收率都有很大提高，且具有使用的原料便宜、合成工艺简单、设备简单、产物容易分离提纯的优点。
- 专利分类
