[发明专利]一种7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的合成方法有效
| 申请号： | 201310300159.0 | 申请日： | 2013-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN103387584A | 公开（公告）日： | 2013-11-13 |
| 发明（设计）人： | 徐波;伊正革;刘悉承 | 申请（专利权）人： | 盐城开元医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/18 | 分类号： | C07D501/18;C07D501/04 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人： | 徐冬涛;傅婷婷 |
| 地址： | 224555 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的合成方法。以ENM化合物1为原料，通过溴代、环合、氯代，最后相继脱除母核7位上的保护基苯乙酰基和母核4位羧基上的保护基二苯甲基制得7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸。本发明操作简单，成本较低，总收率达92.7%，生产出来的7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸为白色固体粉末，纯度为98.0%以上，产品的质量较好，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 头孢 羧酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸的合成方法其特征在于，依次包括如下步骤：步骤（a）以ENM化合物1为原料，在溴素和吗啉作用下，得化合物2：![]()
步骤（b）化合物2在酸性条件下环合，得化合物3：![]()
步骤（c）化合物3采用PCl3氯代3位上的羟基得化合物4：![]()
步骤（d）化合物4在五氯化磷和吡啶的作用下脱除母核7位上的保护基苯乙酰基，得中间体5：![]()
步骤（e）中间体5在AlCl3和苯甲醚的作用下脱除母核4位羧基上的保护基二苯甲基，得7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸：![]()
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