[发明专利]3-氟代烷基-1-取代吡唑-4-羧酸及其制备方法无效
| 申请号： | 201310293847.9 | 申请日： | 2013-07-12 |
| 公开（公告）号： | CN103360313A | 公开（公告）日： | 2013-10-23 |
| 发明（设计）人： | 林志刚;秦东光;阙利民;江岳恒;蔡彤 | 申请（专利权）人： | 雅本化学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14 |
| 代理公司： | 北京连和连知识产权代理有限公司 11278 | 代理人： | 王淑丽 |
| 地址： | 215433 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供3-氟代烷基-1-取代吡唑-4-羧酸及其制备方法。所述方法以价廉易得的氟代乙酸衍生物为起始原料，与乙酰胺衍生物缩合形成氟代乙酰乙酰胺衍生物，再与原甲酸酯、醋酐的作用形成2-烷氧基亚甲基氟代酰基乙酰胺衍生物，然后与肼类试剂得到1-取代-3-氟代烷基吡唑-4-酰胺衍生物，经水解得到3-氟代烷基-1-取代吡唑-4-羧酸。上述制备方法原材料价廉易得；制备过程操作简单，设备要求低，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 取代 吡唑 羧酸 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3-氟代烷基-1-取代吡唑-4-羧酸，具有下述式Ⅵ结构：![]()
其中，R1、R2是氢、氟原子；R8是H或C1～C4的低级烷烃。
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- 本发明涉及一种3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯的化学合成方法。本发明以3‑甲基吡唑为原料，经活泼H保护、羧基化、酯化和脱保护四步反应制备了3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯，所述的化学合成方法为：将3‑甲基吡唑、对甲氧基苄溴和氢化钠，加入到N,N‑二甲基甲酰胺或二甲基亚砜有机溶剂中，反应制备1‑(4’‑甲氧基苄基)‑3‑甲基吡唑；加入四氢呋喃有机溶剂中，在一定温度下反应结束后，加入干冰中，反应制备1‑(4’‑甲氧基苄基)‑3‑甲基‑5‑吡唑甲酸；加入氯化亚砜反应得到1‑(4’‑甲氧基苄基)‑3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯；加入三氟乙酸，在一定温度下，反应制得3‑甲基‑5‑吡唑甲酸甲酯。本发明为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。
- 1-甲基-3–((甲氨基)甲基)-1H-吡唑-5-腈的合成方法-201811099792.7
- 沙宇;赵庆孟;蒋清乾;陈家奇;孙维全;石博文;吕佩;朱小东 - 沈阳药科大学
- 2018-09-20 - 2018-12-25 - C07D231/14
- 本发明属于医药技术领域，涉及1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的合成方法，即从简单易得的草酸二乙酯和丙酮为起始原料，经缩合、环化、甲基化、成酰胺、氧化、溴代、氨基化7步反应得1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈。本发明实现了抗肿瘤药物劳拉替尼(PF‑06463922)关键中间体1‑甲基‑3‑((甲氨基)甲基)‑1H‑吡唑‑5‑腈的制备，总收率可达5.7％以上，操作简单，后处理方便，耗时短，成本低，利于实现工业化。该中间体与5‑氟‑3‑甲基异苯并呋喃‑1(3H)‑酮经过氨解、取代、偶联、手性拆分等反应步骤最终合成劳拉替尼，为抗肿瘤药物劳拉替尼的合成提供了新的方法。
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