[发明专利]一种伊潘立酮-对羟基苯甲酸有机药物共晶及其制备方法有效
申请号: | 201310071470.2 | 申请日: | 2013-03-06 |
公开(公告)号: | CN103113362A | 公开(公告)日: | 2013-05-22 |
发明(设计)人: | 张婷;罗亚楠;贾江涛;苏红敏;贺鸿明 | 申请(专利权)人: | 吉林三善恩科技开发有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07C65/03;C07C51/43;A61P25/18 |
代理公司: | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人: | 张景林;刘喜生 |
地址: | 132011 吉林省吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | 本发明属于有机药物共晶技术领域,具体涉及一种伊潘立酮-对羟基苯甲酸有机药物共晶及其制备方法。是以伊潘立酮为原料药,以对羟基苯甲酸为前驱体,2个伊潘立酮分子和2个对羟基苯甲酸分子组成共晶的基本结构单元;在XY平面,对羟基苯基酸分子通过OH/H氢键形成折线链沿Y方向延伸;X方向上,伊潘立酮分子中含F原子的芳香六元环与另一伊潘立酮分子中含酯基的六元环存在π-π堆积作用;该药物共晶空间群为单斜晶系。本发明所述的伊潘立酮-对羟基苯甲酸有机药物共晶所选的溶剂为乙醇和丙酮,采用溶剂挥发的方法制备得到,由于所选用的有机溶剂的沸点较低,故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出。 | ||
搜索关键词: | 一种 伊潘立酮 羟基 苯甲酸 有机 药物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种伊潘立酮‑对羟基苯甲酸有机药物共晶,其特征在于:以伊潘立酮为原料药,以对羟基苯甲酸为前驱体,2个伊潘立酮分子和2个对羟基苯甲酸分子组成共晶的基本结构单元;在XY平面,对羟基苯基酸分子通过OH/H氢键形成折线链沿Y方向延伸;X方向上,伊潘立酮分子中含F原子的芳香六元环与另一伊潘立酮分子中含酯基的六元环存在π‑π堆积作用;该药物共晶空间群为单斜晶系,其轴长a=6.5254~8.5254,b=12.6209~14.6209,c=13.2199~15.2199,轴角α=90°,β=100°~105°,γ=90°;XRD谱特征峰值出现在8.1509°~10.1509°,11.8867°~13.8867°,13.2976°~15.2976°,16.7403°~18.7403°,18.6592°~20.6592°和23.4188°~25.4188°处。
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