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[发明专利]具有抗癌活性的含苯并噁唑的三取代烯烃及其制备方法-CN202310826718.5在审
发明人：赵力民;闫瑾;刘想 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2023-07-06 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明属于生物医药领域，提供了具有抗癌活性的含苯并噁唑的三取代烯烃及其制备方法；该含苯并噁唑的三取代烯烃的结构式如式Ⅰ和/或Ⅱ所示，R1独立地选自氢、烷基、卤素、烷氧基、苯基或氰基；R2独立地选自氢、烷基、卤素、烷氧基、苯基或氰基；R3独立地选自氢、烷基、卤素、烷氧基、苯基或氰基；其制备过程以苯并中氮茚为原料，进一步加入二硝基苯酚或二硝基萘酚作为反应底物，在氧化剂、路易斯酸、溶剂及加热的条件下合成含苯并噁唑的三取代烯烃。相比于现有技术，该方法制备过程更为简练，同时易于操作；产物收率高；此外，本发明所制备的含苯并噁唑的三取代烯烃表现出良好的抗癌活性，在医药行业和合成化学方面具有广阔的应用前景。#imgabs0#
具有抗癌活性取代烯烃及其制备方法

[发明专利]一种室温液态苯并噁嗪单体、制备方法及苯并噁嗪树脂-CN202310915404.2有效
发明人：沙新龙;陈子涵;巫先坤;费正皓;刘总堂;施卫忠;冒显 -专利权人：盐城师范学院
申请日： 2023-07-25 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种室温液态苯并噁嗪单体、制备方法及苯并噁嗪树脂，属于高分子材料技术领域。本发明的室温液态苯并噁嗪单体的制备包括以下步骤：生物质酚类化合物、多聚甲醛和糠胺发生曼尼希反应，反应结束进行后处理制备得室温液态苯并噁嗪单体。本发明制备得到的苯并噁嗪单体具有较高的生物质含量，且在室温下为液态，有利于后续应用。
一种室温液态单体制备方法树脂

[发明专利]一种二氢异噁唑分子及其合成方法-CN202310153635.4在审
发明人：何玉涛;马丁·格哈特·班威尔;陈静;袁婷婷;蓝平;罗日升 -专利权人：暨南大学
申请日： 2023-02-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢异噁唑分子、该化合物的合成方法以及该化合物的制药用途。本发明的二氢异噁唑分子喹啉基团，在喹啉类药物合成的后期阶段，对分子进行修饰，以及加快临床候选药物的筛选方面具有重要意义。该二氢异噁唑分子中含有配位功能的氮原子和氧原子，作为配体，所合成的含氮双杂环化合物可用于设计金属催化剂；作为分子探针，该二氢异噁唑分子可用于候选药物的发掘；作为支架，该二氢异噁唑分子可用于材料科学。
一种二氢异噁唑分子及其合成方法

[发明专利]一种二氢异噁唑分子及其合成方法-CN202310153580.7在审
发明人：何玉涛;马丁•格哈特•班威尔;陈静;袁婷婷;蓝平;罗日升 -专利权人：暨南大学
申请日： 2023-02-21 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢异噁唑分子、该化合物的合成方法以及该化合物的制药用途。本发明的二氢异噁唑分子含有吡啶基团，在吡啶类药物合成的后期阶段，对分子进行修饰，以及加快临床候选药物的筛选方面具有重要意义。该二氢异噁唑分子中含有配位功能的氮原子和氧原子，作为配体，所合成的含氮双杂环化合物可用于设计金属催化剂；作为分子探针，该二氢异噁唑分子可用于候选药物的发掘；作为支架，该二氢异噁唑分子可用于材料科学。
一种二氢异噁唑分子及其合成方法

[发明专利]一种吩恶嗪类化合物及其制备方法和应用-CN202310585883.6在审
发明人：刘宏民;代兴杰;薛雷朋;郑一超;季世坤;韦罗敏;周影;阴倩阁;王少鹏;沈亮 -专利权人：郑州大学
申请日： 2023-05-23 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种吩恶嗪类化合物，具有结构通式该化合物以吩恶嗪为母核，骨架新颖，高效低毒，对LSD1具有较好的抑制活性。本发明还提供了上述化合物的制备方法，该方法具有反应条件温和、操作简单、反应收率高的特点。该方法以吩恶嗪为原料，在其母体上分别引入活性基团，合成得到新的吩恶嗪类药效团，并以哌嗪类、吗啉类、哌啶类等基团修饰，设计合成了一类吩恶嗪类化合物。该化合物保留了吩恶嗪的活性的同时，也兼具了修饰基团的特性，改善了原有分子的生物学活性，提高了目标分子的抗肿瘤活性。本发明还提供了上述化合物在制备靶向LSD1的抗肿瘤药物中的应用，对LSD1表现出了良好的抑制活性，具有良好的开发潜力。
一种吩恶嗪类化合物及其制备方法应用

[发明专利]吗啉衍生物及其药物组合物和用途-CN202280008061.5在审
发明人：胡斌;关慧平;杨文;朱经峰;石晓永;张凯;卢荣昌 -专利权人：上海海雁医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2022-01-28 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代的吗啉衍生物，其结构如式(I)所示。此外本发明还公开了该衍生物的药学上可接受的盐、立体异构体、药物组合物以及其用途。
衍生物及其药物组合用途

[发明专利]用于苯并噁嗪的催化剂-CN202180083191.0在审
发明人： P·弗奇;A·阿德贾乌德;L·普乔特 -专利权人：卢森堡科学技术研究院
申请日： 2021-12-09 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备含有游离脂族羟基基团和单酯的苯并噁嗪的工艺，该工艺包括以下步骤：a)在80℃至200℃的温度下、在布朗斯特酸型催化剂的存在下使酚酸衍生物与单官能低聚物或分子反应，持续12至48h，得到单酚封端的低聚物或分子，以及b)在80℃至100℃的温度范围下、在搅拌下使步骤a)的单酚封端的低聚物或分子与氨基醇、伯胺衍生物和多聚甲醛的混合物反应1至48小时。
用于催化剂

[发明专利]一种噁二唑硫醚衍生物及其制备方法和应用-CN202110364413.8有效
发明人：王淮;朱雨婷;姚日生;邓胜松 -专利权人：合肥工业大学
申请日： 2021-04-05 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种噁二唑硫醚衍生物及其制备方法和应用，涉及药物化学技术领域，本发明设计并成功合成了一种具有新型结构的噁二唑硫醚衍生物，研究显示这些化合物与GRPR的亲和力高，属于良好的GRPR抑制剂；并且，这些化合物与PD176252相比，对人胃癌细胞HGC‑27、人前列腺癌细胞PC‑3、人非小细胞肺癌细胞A549有更好的抑制活性；同时，本发明制备化合物的合成路线简单，反应条件温和，后处理方便，易于工业化生产。
一种噁二唑硫醚衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种泊沙康唑卤环化中间体的合成方法-CN202310516256.7在审
发明人：肖霄;周高杰;洪鸣;林波;尹明星;石岳崚;陈喜;范慧敏;解慧萍;龚伟中 -专利权人：浙江海翔药业股份有限公司;浙江海翔川南药业有限公司
申请日： 2023-05-09 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种泊沙康唑卤环化中间体的合成方法，在酸性物质的存在下，如式(1)所示的原料中间体与卤化试剂于有机溶剂中进行卤化反应，制得式(2)所示的泊沙康唑卤环化中间体。本发明还提供了一种泊沙康唑的合成方法。本发明提供的合成方法采用廉价的酸性物质活化卤化试剂并在低温条件下进行卤化反应，制备的目标产物具有高收率、高非对映选择性等优点，工艺简便，便于操作，后处理简单，显著改善了合成效率、降低了合成成本，本发明提供的合成方法具有工业化规模生产的巨大潜力，工业实用性强，对于扩大泊沙康唑的生产和应用具有重要的意义，
一种泊沙康唑卤环化中间体合成方法

[发明专利]一种靛红-1,2,4-噁二唑类化合物及其制备方法和用途-CN202110274885.4有效
发明人：李青山;郭庆垒;阮班锋 -专利权人：合肥工业大学
申请日： 2021-03-15 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种靛红‑1,2,4‑二唑类化合物及其制备方法和用途，其中靛红‑1,2,4‑二唑类化合物的结构通式如下所示：本发明依据药物的拼合原理和基于结构的药物分子设计理念，在靛红所具有的靛红分子骨架上引入五元杂环结构，获得了靛红‑1,2,4‑二唑类衍生物。生物活性测试结果表明本发明靛红‑1,2,4‑二唑类化合物对小鼠单核巨噬细胞白血病细胞具有良好的抑制活性。
一种噁二唑类化合物及其制备方法用途

[发明专利]沙库比曲中间体及其制备方法和应用-CN201710517896.4有效
发明人：李金亮;赵楠;娄彦鹏 -专利权人：上海迪赛诺化学制药有限公司;盐城迪赛诺制药有限公司;江苏普信制药有限公司;上海迪赛诺药业股份有限公司
申请日： 2017-06-29 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了沙库比曲中间体及其制备方法和应用。所述沙库比曲中间体具有如下式III和/或式IV所示化学结构所示化学结构。其中R为苯基、苄基、异丙基；应用本发明中间体合成沙库比曲，具有制备工艺简单，反应条件温和，环保等优点。对实现低成本，规模化，高效率制备高纯度沙库比曲具有重要意义和使用价值。
中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种具有大斯托克斯位移特征的羧酸酯酶2识别近红外荧光探针及其制备方法与应用-CN202310106259.3在审
发明人：王晓春;高建;高英凯;范传凤;陈瑾 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2023-02-13 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有大斯托克斯位移特征的CES2识别近红外荧光探针MOR‑CES2及其制备方法与应用。所述MOR‑CES2，其结构式为式I。MOR‑CES2本身无荧光，但可以选择性的与CES2发生荧光打开反应，由于具有较大的斯托克斯位移(105nm)和近红外发射特征，大大降低了系统背景荧光的干扰，提高了对CES2活性检测的灵敏度，获得优良的CES2检出限(0.3ng/mL)。因此，MOR‑CES2适用于对CES2进行高选择性和高灵敏度的荧光检测。
一种具有斯托位移特征羧酸识别红外荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种苯并二氢恶嗪类化合物及其制备方法和抗结核的用途-CN202210575474.3有效
发明人：余洛汀;高超 -专利权人：四川大学
申请日： 2022-05-25 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种苯并二氢恶嗪类化合物及其制备方法和抗结核的用途，属于医药化学领域。该苯并二氢恶嗪类化合物是式I所示化合物、或其盐、或其异构体、或其溶剂合物、或其水合物、或其前药。本发明提供了一类新的用于抗结核的化合物，本发明提供的化合物对结核分枝杆菌有良好的抑制作用，可用于制备抗结核分枝杆菌的药物，以及制备预防和/或治疗结核病的药物；并且，本发明化合物安全性更好，生物利用率显著提高，具有良好的应用前景。
一种二氢恶嗪类化合物及其制备方法结核用途

[发明专利]一种依折麦布中间体的合成方法-CN202310163351.3在审
发明人：杨赛;石利平;尹强;李大伟;罗小冬;王付全 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种依折麦布中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的合成方法，该方法包括将氟苯与戊二酸酐在催化剂作用下发生傅‑克酰化反应，生成式5化合物，在有机溶剂中，式5化合物在催化剂作用下与乙二硫醇发生反应，生成式4化合物，在有机溶剂中，使式4化合物与(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在碱性环境下反应，生成式3化合物，在有机溶剂中，将对氟苯胺与对羟基苯甲醛反应生成式2化合物，并接上羟基保护基，在有机溶剂中，将式3化合物与式2化合物生成式1化合物；本发明具有产物收率高、副产物生成较少等优点。
一种依折麦布中间体合成方法

[发明专利]一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途-CN202310076065.3在审
发明人：苏娟;许小红;张全;钟丽慧 -专利权人：成都医学院
申请日： 2023-02-07 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法和用途，涉及药物共晶领域。本发明阿瑞匹坦共晶由阿瑞匹坦和共晶形成物为原料制备而成；所述共晶形成物选自酪氨酸、精氨酸、茶碱、烟酰胺、苯甲酸或维生素C。本发明制备的阿瑞匹坦共晶有效改善了阿瑞匹坦的溶解性能，有利于提高阿瑞匹坦的生物利用度。同时，本发明阿瑞匹坦共晶稳定性好，在高温、高湿以及强光条件下均有良好的稳定性，可长时间存放。本发明所述药物共晶的制备方法简单易行，成本低廉，便于规模化生产。
一种阿瑞匹坦共晶及其制备方法用途

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