[发明专利]核转运调节剂及其应用在审
| 申请号： | 201280047930.1 | 申请日： | 2012-07-26 |
| 公开（公告）号： | CN103842340A | 公开（公告）日： | 2014-06-04 |
| 发明（设计）人： | V·P·桑达纳亚卡;S·沙查姆;M·考夫曼;S·谢克特尔;D·麦考利;Y·兰德斯曼;W·塞纳佩迪斯;J-R·塞恩特-马丁 | 申请（专利权）人： | 卡尔约药物治疗公司 |
| 主分类号： | C07D213/50 | 分类号： | C07D213/50;C07D401/08;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/08;C07D403/12;C07D413/12;C07D487/10;A61K31/4196;A61K31/454;A61K31/4439;A61K31/421;A |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
总体上，本发明涉及核运输调节剂，例如CRM1抑制剂，并且更具体地涉及一种由式(I)代表的化合物： |
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| 搜索关键词： | 转运 调节剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有化学式I的化合物：![]()
或其一种药学上可接受的盐，其中：环A是选自以下的一种可任选地被取代的环：苯基，8-10元二环芳基环，具有独立地选自氮、氧、和硫的1-4个杂原子的5-6元单环杂芳环、以及具有独立地选自氮、氧、和硫的1-4个杂原子的8-10元二环杂芳环；环B是一个可任选地被取代的环，该环选自3-8元的饱和的或者部分不饱和的单环碳环的环，苯基，8-10元的二环芳环，具有1至2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元的饱和的或者部分不饱和的单环杂环的环，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元的单环的杂芳环，以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元的二环的杂芳环；X选自O、S、N-CN、和NR；R是氢或一种选自以下的可任选地被取代的基团：C1-6脂肪族的基团，苯基，具有独立地选自氮、氧、和硫的1-2个杂原子的3-8元饱和的或部分地不饱和的杂环的环，苯基，以及具有独立地选自氮、氧、和硫的1-4个杂原子的5-6元杂芳环；Y是共价键或者可任选地被取代的二价的C1-4烃基，其中，Y的一个亚甲基单位可任选地被-O-、-S-、-N(R6)-、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-N(R6)C(O)O-、-OC(O)N(R6)-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2N(R6)-、-N(R6)S(O)2-、-OC(O)-或-C(O)O-替代；R1和R2各自独立地是氢或一种选自以下的可任选地被取代的基团：C1-6脂肪族的，3-8元的饱和的或者部分不饱和的单环碳环的环，苯基，8-10元的二环芳环，具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元的饱和的或者部分不饱和的单环杂环的环，具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元的单环的杂芳环，以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元的二环的杂芳环，或：R1和R2与插入它们之间的原子一起形成一种具有1-3个独立地选自氮、氧、和硫的杂原子的4-8元饱和的、部分地不饱和的、或芳香族的杂环的环，其中由此形成的环被-(R5)p取代；n、m、和p各自独立地是选自0、1、2、3和4的一个整数；q是一个整数，选自0、1和2；R3、R4、和R5各自独立地是卤素、-NO2、-CN、-N3、-L-R6、或一种选自以下的可任选地被取代的基团：C1-6脂肪族的基团，3-8元的饱和的或者部分不饱和的单环碳环的环，苯基，8-10元的二环芳环，具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元的饱和的或者部分不饱和的单环杂环的环，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元的单环的杂芳环，以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元的二环的杂芳环，或：在环B上的两个R3基团与插入它们之间的原子一起形成一种具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的稠合的4-8元的饱和的、部分地不饱和的、或芳基的环；或：在环A上的两个R4基团与插入它们之间的原子一起形成一种具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的稠合的4-8元的饱和的、部分地不饱和的、或芳基的环；或：在由R1和R2形成的环上的两个R5基团与插入它们之间的原子一起形成一种具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的稠合的4-8元的饱和的、部分地不饱和的、或芳基的环；L是共价键或者可任选地被取代的二价的C1-6烃基，其中，L的一个或两个亚甲基单位可任选地和独立地被以下替代：-Cy-、-O-、-S-、-N(R6)-、-C(O)-、-C(S)-、-C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)N(R6)-、-N(R6)C(O)-、-N(R6)C(O)O-、-OC(O)N(R6)-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2N(R6)-、-N(R6)S(O)2-、-OC(O)-或-C(O)O-；-Cy-是一个可任选地被取代的二价环，该环选自一个3-7元的饱和的或者部分不饱和的环亚烯基环，一个具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4-7元的饱和的或者部分不饱和的杂环亚烷基环，亚苯基，一个具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元的单环的杂亚芳基，一个8-10元的二环的亚芳基，以及一个具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元的二环的杂亚芳基；并且每个R6独立地是氢或一种选自以下的可任选地被取代的基团：C1-6脂肪族的基团，苯基，3-7元的饱和的或者部分不饱和的碳环的环，8-10元的二环的饱和的、部分地不饱和的或芳基的碳环的环，具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4-7元的饱和的或者部分不饱和的杂环的环，具有1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元的单环的杂芳环，以及具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-10元的二环的杂芳环；或：在相同氮上的两个R6与插入它们之间的原子一起形成一个具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的4-7元的饱和的、部分地不饱和的、或芳香族的杂环，其条件是该化合物不是(Z)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N-环戊基丙烯酰胺、(Z)-1-(氮杂环丁-1-基)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-烯-1-酮、(Z)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(3,3-二氟氮杂环丁-1-基)丙-2-烯-1-酮、(Z)-1-(3,3-二氟氮杂环丁-1-基)-3-(3-(3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-烯-1-酮、(Z)-1-(3,3-二氟氮杂环丁-1-基)-3-(3-(3-异丙氧基-5-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-烯-1-酮、(Z)-3-(5-(3-氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)-N-苯基丙烯酰胺、(Z)-3-(5-(3-氯苯基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)-N-甲基-N-苯基丙烯酰胺、(E)-叔丁基(4-(3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酰氨基)苯基)氨基甲酸酯、(E)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N-(4-甲氧基苯基)丙烯酰胺、(E)-N-(3-氯苯基))-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酰胺、(E)-N-(4-氨基苯基))-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酰胺、(Z)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N-异丙基-N-甲基丙烯酰胺、(Z)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N-氟-N-异丙基丙烯酰胺、(Z)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酰胺、(E)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N-苯基丙烯酰胺、(E)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-N-甲基-N-苯基丙烯酰胺、(E)-3-(3-(3-氯苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酰胺或(Z)-3-(3-(3-异丙氧基-5-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酰胺。
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- 本发明涉及一种医药中间体2-乙酰-4-(2-甲基)吡啶的合成方法，以吡啶为原料，在溶剂甲醇的作用下，在温度120℃-150℃下分别通过乙酰化和甲基化，生成2-乙酰-4-(2-甲基)吡啶。本发明医药中间体2-乙酰-4-(2-甲基)吡啶的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。
- 一种含吡啶侧基双酚及其合成方法-201610205640.5
- 张本贵;姜恩鹏;何亚春;聂鑫 - 沈阳化工大学
- 2016-04-06 - 2016-07-27 - C07D213/50
- 一种含吡啶侧基双酚及其合成方法，涉及一种化合物及其合成方法，有机溶剂中，碱性催化剂存在下反应，双酚类化合物与异烟酰氯或烟酰氯生成酚酯化合物；然后酚酯化合物在有机溶剂中，酸性催化剂的存在下反应，酚酯化合物重排成含吡啶侧基双酚；本发明可以构建含吡啶侧基双酚单体，该类单体可用于高性能芳基聚合物的合成，这类聚合物可作为有机膜材料，在新能源、环境领域的有重要应用前景，也可作为高性能复合材料的基体等其他需要高性能聚合物材料的方面，有十分广阔应用前景。
- 可氧化的吡啶衍生物、其制备及作为抗阿尔茨海默剂的应用-201480018389.0
- 弗朗西斯·马尔塞;文森特·勒瓦舍尔;西里尔·帕帕米迦勒;皮埃尔·博恩;鲁多维奇·佩欧格尔;文森特·盖姆巴斯;尼古拉斯·勒夫;玛丽-劳伦斯·杜马丁-勒平 - 鲁昂国立应用科学学院;国家科学研究中心;法国鲁昂大学;VFP疗法有限公司
- 2014-01-24 - 2015-12-02 - C07D213/50
- 通式(I)的化合物，及其药学上的盐和立体异构体，其中，虚线表示存在至少一个双键；n＝0至4；R3和R4是H，或者当n＝1时，R3和R4也可一起形成碳原子之间的双键，并且m＝0、1或2，Z是CH或N，或者Z是C，并且-CHR3-是由双键链接到环戊酮的＝CH-；或者，-(-)m-是不存在的，并且，Z是NH、>N-烷基、>N-苯基、>N-苄基或者>N-杂芳基；R8是可任选取代的烷基、芳基或杂芳基；EWG代表选自包含COOR、COSR、CONRR’、CN、COR、CF3、SOR、SO2R、SONRR’、SO2NRR’、NO2、卤素、杂芳基的组中的吸电子基团。通式(I)的化合物有效地治疗神经变性疾病，诸如阿尔兹海默氏病。
- 经取代的苯化合物-201380065677.7
- 凯文·韦恩·孔茨;约翰·埃默森·坎贝尔;关真志 - EPIZYME股份有限公司
- 2013-10-15 - 2015-11-25 - C07D213/50
- 本发明涉及经取代的苯化合物。本发明还涉及含有这些化合物的医药组合物以及通过向有需要的受试者投与这些化合物和医药组合物来治疗癌症的方法。本发明还涉及所述化合物用于研究或其它非治疗性目的的用途。
- 一种1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰基苯基)乙酮的制备方法-201510091244.X
- 李昌龙;何国金;韩斌;陶伟坚;张达 - 宁波九胜创新医药科技有限公司
- 2015-02-28 - 2015-06-24 - C07D213/50
- 本发明属于医药等精细化工产品制备技术领域，特别涉及一种1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰基苯基)乙酮的制备方法。一种1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-(4-甲磺酰基苯基)乙酮的制备方法，该方法是以对甲砜基苄基卤(式II)为原料，与活化后的锌粉反应制备得到锌试剂(式III)后再在金属催化剂作用下与6-甲基烟酰氯(式IV)发生缩合反应，经重结晶得到目标产物(式I)，反应式如下本发明的工艺合成路线短，操作简单，原料成本相对便宜，产品通过精制后纯度高，HPLC检测≥99.5％，适合工业化大生产。
- 一种2-苯甲酰基吡啶的合成方法-201410634541.X
- 薛谊;陈洪龙;李维思;岳瑞宽;徐强;周颖;赵华阳;钱勇 - 江苏中邦制药有限公司
- 2014-11-12 - 2015-02-04 - C07D213/50
- 本发明属于化工领域，公开了一种一步氧化合成2-苯甲酰基吡啶的方法，本发明以苯基(吡啶-2-基)甲醇为原料，以离子型氢化物为催化剂，干空气或干氧气为氧化剂，在0～30℃条件下反应得到2-苯甲酰基吡啶。本发明方法得到的产品收率高达95％，工艺简单，反应条件温和，对环境友好。
- 制备酮砜衍生物的方法-201380013746.X
- E·麦洛托;I·密歇尔托;V·弗雷格;L·科塔尔卡;M·弗泽尼;F·马萨塞斯;I·姆纳利 - ZACH系统股份公司
- 2013-03-08 - 2014-11-26 - C07D213/50
- 本发明涉及制备酮砜衍生物的方法，且更具体而言，涉及通过杂芳族酮衍生物的Pd-催化的α芳基化来合成1-(6-甲基吡啶-3-基)-2-[(4-甲磺酰基)-苯基]-乙酮的改进的方法。
- 药物化合物-201280065417.5
- A·J·伍德海德;C·C·F·H·哈姆雷特;G·E·比松;G·切萨瑞;M·G·卡尔;A·米勒马吉;D·诺顿;S·M·萨劳-贝瑟尔;H·M·G·威廉斯;N·T·汤普森;S·D·希斯科克 - 阿斯特克斯治疗有限公司
- 2012-10-31 - 2014-09-10 - C07D213/50
本发明提供用于治疗丙型肝炎病毒(HCV)感染的化合物。所述化合物具有所述式(1)：或其盐、N-氧化物、互变异构体或立体异构体，其中A是CH或N；E是CH或N；R1选自：任选地取代的非环状C1-8烃基团，其中所述非环状C1-8烃基团的一个碳原子可任选地被O、S、NRC、S(O)或SO2替代，或者所述非环状d-β烃基团的两个相邻的碳原子可任选地被CONRc、NRcCO、NRcSO2或SO2NRc替代，前提是在每种情况下保留所述非环状C1-8烃基团的至少一个碳原子；和任选地取代的3至7个环成员的单环碳环或杂环基团，其中0、1、2、3或4个环成员是选自O、N和S的杂原子环成员；R2是氢或X-R8；X是C1-8烷二基，其中所述C1-8烷二基的一个碳原子可任选地与-CH2-CH2-部分键合以形成环丙烷-1,1-二基或者所述C1-8烷二基的两个相邻碳原子可任选地与–(CH2)n部分键合，其中n是1至5，以形成C3-7-环烷-1,2-二基；R3是任选地取代的3-至10-元单环或双环碳环或杂环环，其含有选自N、O和S的0至3个杂原子环成员；R4是氢或R43，其中R43是卤素；氰基；C1-4烷基；氟-1.4烷基；C1-4烷氧基；氟-C1-4烷氧基；羟基-C1-4烷基；或C1-2烷氧基-C1-4烷基；R5是氢或R53，其中R53选自任选地被氟取代的C1-2烷基；任选地被氟；卤素；环丙基；和氰基取代的C1-3烷氧基；R8是羟基或C(＝O)NR10R11；前提是当R8是羟基时，所述羟基和连接X的所述氮原子之间有至少两个碳原子成一直线；R10是氢或C1-4烷基；或者R11是氢；氨基-C2-4烷基或羟基-C2-4烷基；但不包括所述化合物1-(3-苯甲酰基苯基)-乙基胺和1-(3-呋喃-2-酰基羰基苯基)-乙基胺。
- 一种1-( 4-吡啶基) 丙酮的制备方法-201310531360.X
- 谭晓军;景颖;王芳;刘晖;于洋 - 济南大学
- 2013-11-01 - 2014-06-11 - C07D213/50
- 本发明属于精细化工领域，具体是涉及一种1-(4-吡啶基)丙酮的制备方法。该方法包括下述的步骤：将4-氯吡啶和醇钠的醇溶液加入到反应瓶中，搅拌下滴加乙酰乙酸乙酯进行缩合反应。缩合反应完毕后无需分离，蒸出醇，加水，加热进行水解脱羧反应。反应液冷却至室温，分出油层，水层用有机溶剂萃取。合并有机层，水洗至中性、干燥，回收有机溶剂。残余物减压蒸馏，得黄色液体1-(4-吡啶基)丙酮。采用上述的制备方法得到的1-(4-吡啶基)丙酮，具有反应条件温和、操作简便、产品收率高等优点，适合工业化生产；所用原料价廉易得，有利于降低生产成本。
- 核转运调节剂及其应用-201280047930.1
- V·P·桑达纳亚卡;S·沙查姆;M·考夫曼;S·谢克特尔;D·麦考利;Y·兰德斯曼;W·塞纳佩迪斯;J-R·塞恩特-马丁 - 卡尔约药物治疗公司
- 2012-07-26 - 2014-06-04 - C07D213/50
- 总体上，本发明涉及核运输调节剂，例如CRM1抑制剂，并且更具体地涉及一种由式(I)代表的化合物：
或其一种药学上可接受的盐，其中，这些变量是如在此定义和描述的。本发明还包括一种具有结构式I的化合物或其一种药学上可接受的盐或组合物的合成和在例如治疗、调节和/或预防与CRM1活性关联的生理学病况中的用途。
- 3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮的制备方法-201310624337.5
- 杨海玉;张立明 - 山东鑫泉医药有限公司
- 2013-11-28 - 2014-03-19 - C07D213/50
- 本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种甲磺酸伊马替尼中间体3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮的制备方法。包括以下步骤：N,N-二甲基甲酰胺中加入3-乙酰基吡啶，搅拌，然后加入催化剂ZSM-5进行反应；反应完毕后进行热过滤；滤液降温后再过滤，再过滤得到的固体相重结晶，即得3-二甲氨基-1-(3-吡啶基)-2-丙烯-1-酮。该制备方法反应条件宽松，反应时间较短，合成过程简单，成本低，无需大量溶剂，对环境友好，收率较高，催化剂ZSM-5对设备无腐蚀性，反应后容易过滤，催化剂可回收利用多次，有很大的经济性和环境效益。
- 专利分类
