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- [发明专利]用于制备SGLT抑制剂中间体的合成方法-CN202010948961.0有效
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黄志宁;叶伟平;周章涛;费安杰;唐建;王俊敬
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株式会社大熊制药
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2020-09-10
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2023-01-10
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C07D307/79
- 制备化合物1和化合物2的方法，化合物1和化合物2结构如下所示，所述方法包括以下步骤：1)以2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺为原料，用溴代试剂进行选择性双溴代，得到4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺；2)步骤1)得到的所述4,6‑二溴‑2,3‑二氢苯并呋喃‑7‑苯胺发生桑德迈尔反应(Sandmeyer reaction)进行氯代，得到4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃；3‑1)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃使用强碱选择性拔溴，然后加入甲酰化试剂，得到化合物1；3‑2)步骤2)得到的所述4,6‑二溴‑7‑氯‑2,3‑二氢苯并呋喃使用强碱选择性拔溴，然后和4‑环丙基苯甲醛反应，得到化合物2。
- 用于制备sglt抑制剂中间体合成方法
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