[发明专利]含氮化合物和药物组合物有效
申请号: | 201080037286.0 | 申请日: | 2010-08-20 |
公开(公告)号: | CN102482234A | 公开(公告)日: | 2012-05-30 |
发明(设计)人: | 大岛邦生;松村修二;山边北斗;矶野直博;武村宪昭;平良伸一;押山孝;校条康宏;长濑刚;植田昌孝;古贺康雄;中山直;辻前贤司;小野川利幸;田井国宪;丝谷元宏 | 申请(专利权)人: | 大塚制药株式会社 |
主分类号: | C07D243/12 | 分类号: | C07D243/12;A61K31/498;A61K31/517;A61K31/554;A61K31/553;A61K31/4985;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D407/14;C07D409/12;C07D409/14;C0 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 杨宏军 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明提供一种新型的二氮杂化合物,所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐,其中,R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基;R2和R3可以连接形成低级亚烷基;A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基;Y1和Y2各自独立地是-N=或-CH=;R5是由通式(2)表示的基团,其中,R6和R7各自独立地是氢或有机基团;R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环;XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。 | ||
搜索关键词: | 氮化 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐,其中,R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基;R2和R3可以连接形成低级亚烷基;A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代中的取代基取代的低级亚烷基;Y1和Y2各自独立地是-N=或-CH=;R5是由表示的基团,其中,R6和R7各自独立地是氢或有机基团;R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环;XA和XB各自独立地是键、亚烷基、亚烯基、-CO-、-SO2-、或-CONH-,其中,亚烷基和亚烯基链各自可以任选地含有一个或多个选自-S-、-C(=S)-、-SO2-、-CO-、-O-、-NH-、-CONH-和-SO2NH-中的取代基,并且XA和XB中与氮原子(N)键合的氢原子(H)任选地被选自低级烷基、苯基低级烷基和苯基中的取代基取代。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于大塚制药株式会社,未经大塚制药株式会社许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201080037286.0/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种适合工业化生产氯巴占的方法-201610652154.8
- 徐奎;王亚丽;曽飞 - 安徽恒星制药有限公司
- 2016-08-10 - 2019-09-06 - C07D243/12
- 本发明公开了一种工业化生产氯巴占的方法,属于药物合成技术领域。该方法以5‑氯‑2‑硝基联苯胺为起始原料,通过在纳米重金属颗粒催化剂下还原、路易斯酸催化缩合、甲基化及精制制得了符合临床药用的氯巴占。本发明解决了现有技术毒性大、污染严重的问题,有利于劳动保护,降低了生产成本,提高了产品质量及经济效益。
- 含氟烷基-1;5-苯并二氮杂-2-酮的制备方法-201610175606.8
- 宋力平;石玮;刘晓庆;王阳;张敏 - 上海大学
- 2016-03-26 - 2018-08-17 - C07D243/12
- 本发明涉及一种含氟烷基‑1,5‑苯并二氮杂‑2‑酮的制备方法。该方法是将氟代酰基乙酸酯和取代邻苯二胺按1.0~1.5:1.0~1.2的摩尔比溶于有机溶剂中,加入催化量的L‑脯氨酸作为催化剂,回流搅拌反应至反应完成后,去除溶剂,再经柱层析分离,得含氟烷基‑1,5‑苯并二氮杂‑2‑酮类化合物。本发明制备方法的优点为:本方法对环境友好。而且原料易得,以有机小分子为催化,反应条件温和,普适性强,后处理方便,且产物收率较高。
- GPR17受体调节剂-201280074644.4
- 玛丽亚·皮娅·阿布拉基奥;马里奥·阿尔贝托·巴塔利亚;伊瓦诺·埃贝里尼;玛尔塔·福马加利;基亚拉·帕拉维奇尼;克里斯蒂纳·森西;保拉·扎拉廷 - 伊泰莲娜多发性硬化症基金会—IMF非营利组织
- 2012-05-09 - 2018-03-13 - C07D243/12
- 本发明涉及通过GPR17受体起作用的用于治疗疾病的化学化合物,其具体地用于慢性和/或急性神经退行性疾病、优选地多发性硬化症,炎症性疾病,涉及免疫系统的病理,心血管疾病,肾脏疾病。
- 一种氯巴占的制备方法-201710166922.3
- 方瑜;杜玉民 - 石家庄博策生物科技有限公司
- 2017-03-20 - 2017-07-14 - C07D243/12
- 本发明公开了一种氯巴占的制备方法,属于有机合成领域。包括以下步骤(1)将2‑硝基‑5‑氯二苯胺投入低级醇与水的混合溶剂中,加入Pd‑C催化剂,通入氢气,合成N‑苯基‑5‑氯‑1,2‑苯二胺;(2)将步骤(1)得到的N‑苯基‑5‑氯‑1,2‑苯二胺投入THF溶剂中,分批加入丙二酰氯,得到1‑苯基‑8‑氯‑1,2,4,5‑四氢‑1,5‑苯并二氮杂䓬‑2,4‑二酮;(3)将步骤(1)得到的1‑苯基‑8‑氯‑1,2,4,5‑四氢‑1,5‑苯并二氮杂䓬‑2,4‑二酮与卤代甲烷或硫酸二甲酯反应,得到目标物氯巴占。本发明是一种简单、高效的氯巴占合成方法。
- 一种1,5-苯并二氮卓酮衍生物的制备方法-201610228575.8
- 肖慧泉 - 绍兴文理学院
- 2016-06-14 - 2016-08-10 - C07D243/12
- 本发明公开了一种1,5‑苯并二氮卓酮衍生物的制备方法,其特征在于:以取代邻苯二硝基化合物为原料,与取代苯胺反应,再与丙二酸单酯反应,然后环合得到目标化合物。本发明方法步骤简单,原材料价廉易得,易于操作和实现工业化,收率和纯度均有较大提高。
- 一种治疗心肌损伤的药物组合物-201510893302.0
- 梁彦云 - 梁彦云
- 2015-12-08 - 2016-03-09 - C07D243/12
- 本发明涉及一种治疗心肌损伤的药物组合物,所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体,所述化合物具有下列结构:本发明的化合物对于心肌损伤的效果显著,可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
- 6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物及其用途-201310376194.0
- 李忠;徐晓勇;陈寅波;刘建文;黎文明 - 华东理工大学
- 2013-08-26 - 2013-12-11 - C07D243/12
- 本发明涉及一种6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物及其用途。本发明通过对现作为治疗焦虑和心律失常等疾病的药物—苯并二氮卓类化合物进行适当地化学修饰(即在在苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物的6位引入适当的取代基团),得到一类结构新颖的6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物。经研究发现该类化合物对癌细胞具有很好的抑制活性,可以成为一种潜在治疗肿瘤的药物。
- P2X4受体拮抗剂-201180034420.6
- 佐久间诏悟;荒井胜彦;小林邦夫;渡边义一;今井利安;井上和秀 - 日本化学医药株式会社
- 2011-07-13 - 2013-05-01 - C07D243/12
- 将下述通式(III)所示的二氮杂?衍生物或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂,式中,R21和R22表示氢原子、碳原子数1~8的烷基等,R23表示氢原子、碳原子数1~8的烷基等,R24和R25表示氢原子、碳原子数1~8的烷基等,R26表示氢原子、碳原子数1~8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基等,而且p表示0或1。
- 一种1,5-苯并二氮卓类衍生物的合成方法-201210094478.6
- 刘运奎;钱建强;徐振元 - 浙江工业大学
- 2012-04-01 - 2012-09-26 - C07D243/12
- 本发明公开了一种1,5-苯并二氮卓类衍生物的合成方法,是在催化剂作用下,直接通过邻苯二胺类化合物和炔烃类化合物经分子间的胺化/环化串联反应过程而得。本发明的特征在于首次实现以炔烃为起始原料且反应的原子利用率为100%,此外对各种取代基均具有较好的普适性。
- 苯并[b][1,4]二氮杂*-2,4-二酮化合物的制备方法-201080037096.9
- 辻森久元;平良伸一;汤川浩孝;阿部薰 - 大塚制药株式会社
- 2010-08-20 - 2012-08-15 - C07D243/12
- 本发明提供有利于工业上简便且有效地制备作为心律不齐的治疗药的苯并[b][1,4]二氮杂-2,4-二酮化合物的关键中间体的方法。本发明的制备方法是通式(1)表示的化合物的制备方法,其特征在于,将通式(2)表示的化合物的保护基(R5)脱保护,[式中,R1、R2、R3及R4相同或不同,表示氢原子或低级烷基。][式中,R1、R2、R3及R4与上述相同。R5表示羟基的保护基]。
- 含氮化合物和药物组合物-201080037286.0
- 大岛邦生;松村修二;山边北斗;矶野直博;武村宪昭;平良伸一;押山孝;校条康宏;长濑刚;植田昌孝;古贺康雄;中山直;辻前贤司;小野川利幸;田井国宪;丝谷元宏 - 大塚制药株式会社
- 2010-08-20 - 2012-05-30 - C07D243/12
- 本发明提供一种新型的二氮杂化合物,所述二氮杂化合物能够有效地且与其它K+通道相比选择性更好地阻断IKur电流或Kv1.5通道。本发明涉及由通式(1)表示的二氮杂化合物或其盐,其中,R1、R2、R3和R4各自独立地是氢、低级烷基、低级环烷基或低级烷氧基低级烷基;R2和R3可以连接形成低级亚烷基;A1是任选地被一个或多个选自羟基和氧代的取代基取代的低级亚烷基;Y1和Y2各自独立地是-N=或-CH=;R5是由通式(2)表示的基团,其中,R6和R7各自独立地是氢或有机基团;R6和R7可以连接与相邻基团-XA-N-XB-一起形成环;XA和XB各自独立地是键、低级亚烷基等。
- 1,5-苯二氮*衍生物的制备方法-201080009742.0
- 寺内健 - 善利亚新药工业股份有限公司
- 2010-03-29 - 2012-01-25 - C07D243/12
- 本发明提供一种1,5-苯二氮化合物的工业上有利的制备方法。根据下面的反应式得到化合物(5),并将其作为中间体来使用。
- 疼痛治疗药-200980117150.8
- 吉长幸嗣;滨野弘树;堀井孝幸 - 善利亚新药工业股份有限公司
- 2009-05-14 - 2011-04-20 - C07D243/12
- 本发明提供从癌性疼痛治疗的初期阶段至最终阶段能够长期持续地服用的癌性疼痛治疗药和/或预防药以代替以往的非阿片类镇痛药或阿片类镇痛药。所述癌性疼痛治疗药和/或预防药以通式(1)(式中,R1表示C1-6烷基,R2表示苯基或环己基,Y表示单键或C1-4亚烷基)表示的1,5-苯并二氮杂衍生物或其药学上容许的盐作为有效成分。
- 顺式含氟1,4-苯并二氮*衍生物及其制备方法-201010152391.0
- 徐婕超;张慧;陈杰;魏佳媚;曹卫国 - 上海大学
- 2010-04-20 - 2010-10-20 - C07D243/12
- 本发明涉及一种顺式含氟1,4-苯并二氮衍生物的合成方法。该化合物的结构式为:RF=CF3,C2F5,C3F7R=C2~C8的烷基、芳基、1-萘基、3-1H-吲哚基、2-呋喃基该方法具有如下步骤:将全氟烷基炔酸酯、邻苯二胺与醛按1∶0.8~1.2∶0.8~1.2的摩尔比溶于无水乙醇中,回流反应至反应体系中邻苯二胺反应完全;反应结束后,去除溶剂,经纯化得到浅黄色固体即顺式含氟1,4-苯并二氮衍生物。相对原有报道的方法更加原子经济性,具有环境友好、操作简便、条件温和的优势。除此之外,得到的产物1,4-苯并二氮具有高度的区域选择性,并且产率良好。
- 2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺的衍生物,它们的制备,包含它们的组合物和用途-200780018940.1
- J·张;Y·贝内德蒂;A·康默康 - 赛诺菲-安万特
- 2007-05-23 - 2009-06-10 - C07D243/12
- 本发明尤其涉及2-烷氧基-3,4,5-三羟基-烷基酰胺的衍生物,它们的制备,包含它们的组合物和它们作为药物的用途,特别地作为抗癌药的用途。
- 专利分类