[发明专利]P2X4受体拮抗剂有效
| 申请号： | 201180034420.6 | 申请日： | 2011-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN103080094A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | 佐久间诏悟;荒井胜彦;小林邦夫;渡边义一;今井利安;井上和秀 | 申请（专利权）人： | 日本化学医药株式会社 |
| 主分类号： | C07D243/12 | 分类号： | C07D243/12;A61K31/551;A61P25/04;A61P43/00;C07D403/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 庞立志;孟慧岚 |
| 地址： | 日本东京都千*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
将下述通式（III）所示的二氮杂?衍生物或其药理学上可接受的盐用作P2X4受体拮抗剂，式中，R21和R22表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R23表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R24和R25表示氢原子、碳原子数1～8的烷基等，R26表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基等，而且p表示0或1。 |
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| 搜索关键词： | p2x sub 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.下述通式（I）所示的二氮杂衍生物或其药理学上可接受的盐，[化1]![]()
式中，R1和R2可以相同或不同，表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数2～8的烯基、碳原子数1～8的烷氧基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷氧基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数1～8的烷基氨基、碳原子数2～8的二烷基氨基、碳原子数2～8的酰基氨基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数2～8的酰基氨基、碳原子数1～8的烷基磺酰基氨基、羧基、碳原子数2～8的酰基、烷氧基羰基（烷氧基部分的碳原子数为1～8）、氨基甲酰基、碳原子数1～8的烷硫基、碳原子数1～8的烷基亚磺酰基、碳原子数1～8的烷基磺酰基、或氨磺酰基，R3表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数2～8的烯基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基或被苯基取代的碳原子数1～3的烷基，R4和R5可以相同或不同，表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、或被苯基取代的碳原子数1～3的烷基，R6表示氢原子、碳原子数1～8的烷基、碳原子数2～8的烯基、碳原子数1～8的烷氧基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数1～8的烷氧基、卤素原子、羟基、硝基、氰基、氨基、碳原子数1～8的烷基氨基、碳原子数2～8的二烷基氨基、碳原子数2～8的酰基氨基、被1～3个卤素原子取代的碳原子数2～8的酰基氨基、碳原子数1～8的烷基磺酰基氨基、羧基、碳原子数2～8的酰基、烷氧基羰基（烷氧基部分的碳原子数为1～8）、氨基甲酰基、碳原子数1～8的烷硫基、碳原子数1～8的烷基亚磺酰基、碳原子数1～8的烷基磺酰基、氨磺酰基、可具有取代基的苯基、或可具有取代基的杂环基，[化2]![]()
表示可以含有选自N、S、O中的1～2个杂原子作为环构成元素、且在苯环的1位和2位进行缩合的5～8元的非芳香族环，[化3]![]()
表示选自苯环、萘环、噻吩环、吡啶环、嘧啶环、吲哚环、吲唑环、苯并三唑环、苯并异噁唑环、苯并咪唑环和喹啉环中的芳香族环，Z表示O或S，而且X为N时，Y为C＝O或C＝S，并且由实线和虚线构成的二重线表示单键X为C时，Y为N，并且由实线和虚线构成的二重线表示双键。
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[式中，R1、R2、R3及R4与上述相同。R5表示羟基的保护基]。
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