[发明专利]6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物及其用途有效
申请号: | 201310376194.0 | 申请日: | 2013-08-26 |
公开(公告)号: | CN103435562A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | 李忠;徐晓勇;陈寅波;刘建文;黎文明 | 申请(专利权)人: | 华东理工大学 |
主分类号: | C07D243/12 | 分类号: | C07D243/12;C07D401/12;C07D417/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D403/12;A61K31/551;A61P35/00 |
代理公司: | 上海顺华专利代理有限责任公司 31203 | 代理人: | 薛美英 |
地址: | 200237 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及一种6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物及其用途。本发明通过对现作为治疗焦虑和心律失常等疾病的药物—苯并二氮卓类化合物进行适当地化学修饰(即在在苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物的6位引入适当的取代基团),得到一类结构新颖的6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物。经研究发现该类化合物对癌细胞具有很好的抑制活性,可以成为一种潜在治疗肿瘤的药物。 | ||
搜索关键词: | 取代 二氮卓 酮类 化合物 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种6-取代苯并二氮卓-2,4-二酮类化合物,其为式I所述化合物,或其药学上可接受的盐、光学异构体、阻转异构体、或晶型:式I中,X为O、S或NH;Y为烷基或卤代烷基;A选自:取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、苄基、萘基、含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基中一种;所述取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、苄基、萘基、含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基的取代基选自下列基团中一种或二种以上:卤素、氰基、酯基,三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、R1、OR1、NR1R2、C(O)R1、C(O)OR1、C(O)NR1R2、SR1、S(O)mR1、S(O)2NR1R2、OC(O)R1、OC(O)NR1R2、OS(O)2R1、OS(O)2NR1R2、N(R2)C(O)R1、N(R2)C(O)NR1R2、N(R2)S(O)2R1或N(R2)S(O)2NR1R2;R1、R2各自独立地选自:H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基,或取代的或未取代的C3-7环烷基、C5-7环烯基、苯基、苄基、萘基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基中一种;所述取代的C3-7环烷基、C5-7环烯基、苯基、苄基、萘基、5元或6元杂环基、或8元至12元杂芳二环环系基的取代基选自下列基团中一种或二种以上:卤素、氰基、酯基、三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、羟基、羟基、C1-4烷基、OR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SR3、S(O)mR3、S(O)2NR3R4、OC(O)R3、OC(O)NR3R4、OS(O)2R3、OS(O)2NR3R4、N(R3)C(O)R4、N(R3)C(O)NR4R5、N(R3)S(O)2R4或N(R3)S(O)2NR4R5;R3、R4、R5各自独立地为H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基或C2-6卤代炔基;B为取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基或苄基;所述的取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、C2-6炔基、苯基或苄基的取代基选自下列基团中一种或二种以上:卤素、氰基、硝基、酯基,三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、R7、OR7、SR7、NR1R8、C(O)R7、C(O)OR7、S(O)mR7、S(O)2NR7R8、OC(O)R7、OS(O)2R7、OS(O)2NR7R8或N(R7)S(O)2R7;R7、R8各自独立地选自:H、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6卤代烯基、C2-6炔基、C2-6卤代炔基、或取代的或未取代的C3-7环烷基、C5-7环烯基、苯基或苄基中一种,所述取代的C3-7环烷基、C5-7环烯基、苯基或苄基的取代基选自下列基团中一种或二种以上:卤素、氰基、硝基、酯基、三氟甲基、三氟乙酰基、三氟甲磺酰基、OR3、SR3、NR3R4、C(O)R3、C(O)OR3、S(O)mR3、S(O)2NR3R4、OC(O)R3、OS(O)2R3、OS(O)2NR3R4或N(R4)S(O)2R3;R3、R4、R5的定义与前文所述一致;m为1或2。
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