[发明专利]作为γ-分泌酶调节剂的新的取代的吲唑和氮杂-吲唑衍生物有效
| 申请号： | 201080020131.6 | 申请日： | 2010-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN102439005A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | F·P·比肖夫;H·J·M·吉森;S·M·A·皮特斯;G·B·米尼 | 申请（专利权）人： | 杨森制药公司 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;C07D403/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D471/04;A61K31/416;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;刘健 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的新的取代的吲唑和氮杂-吲唑衍生物，其中R1，R2，R3，R4，Y，A1，A2，A3，A4，X1，X2，X3和Het1具有在权利要求书中定义的意义。根据本发明的化合物可以用作γ分泌酶调节剂。本发明还涉及制备此类新的化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。 |
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| 搜索关键词： | 作为 分泌 调节剂 取代 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式(I)化合物，![]()
或其立体异构形式，其中R1是任选地被一或多个各独立地选自卤代基，C1-4烷氧基，C3-7环烷基，四氢吡喃基，四氢呋喃基和苯基的取代基取代的C1-6烷基；C3-7环烷基，四氢吡喃基，四氢呋喃基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基或苯基；其中各苯基独立任选地被一或多个各独立地选自卤代基，氰基，任选地被一或多个卤代取代基取代的C1-4烷基，及任选地被一或多个卤代取代基取代的C1-4烷氧基的取代基取代；R2是氢，氰基或任选地被一或多个各独立地选自C1-4烷氧基，卤代基和NR3R4的取代基取代的C1-4烷基；X1是CH或N；X2是CR5或N；R5是氢，卤代基，氰基，C1-4烷氧基或任选地被一或多个各独立地选自卤代基，C1-4烷氧基和NR3R4的取代基取代的C1-4烷基；X3是CR6或N；R6是氢，卤代基，氰基，C1-4烷氧基或任选地被一或多个各独立地选自卤代基，C1-4烷氧基和NR3R4的取代基取代的C1-4烷基；其中各R3独立地是氢，C1-4烷基或C1-4酰基；其中各R4独立地是氢，C1-4烷基或C1-4酰基；条件是X1，X2和X3中不超过两个是N；A1是CR7或N；其中R7是氢，卤代基或C1-4烷氧基；A2，A3和A4各独立地是CH或N；条件是A1，A2，A3和A4中不超过两个是N；Het1是具有式(a-1)，(a-2)，(a-3)或(a-4)的5-员芳族杂环![]()
R8是氢或C1-4烷基；R9是氢或C1-4烷基；R10是氢或C1-4烷基；R11是氢或C1-4烷基；R12是C1-4烷基；G1是O或S；G2是CH或N；或其药学上可接受的加成盐或溶剂化物。
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- 一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用-201910588232.6
- 杨诚 - 杨诚
- 2019-07-02 - 2019-08-13 - C07D403/12
- 本发明提供了一种氨基嘧啶类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：
其中，m为0～4,n为0～4；R1选自氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基羰基；R2选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基、氰基、烷基、链烯基、卤代烷基、杂烷基、烷基氨基、氨基烷基、烷基羰基、烷基氨基羰基、芳基羰基；X选自氧原子、氨基或甲氨基。本发明化合物可提高EGFRT790M抑制率，具有更高的抗癌活性。
- 植物生长调节化合物-201580010648.X
- M·D·拉夏;C·斯克里潘蒂;A·德梅斯马克;A·F·J·C·卢布罗索;S·伦迪安 - 先正达参股股份有限公司
- 2015-02-24 - 2019-08-13 - C07D403/12
- 本发明涉及新颖的具有化学式(I)的杂环衍生物，涉及用于制备它们的方法和中间体，涉及包括它们的植物生长调节剂和种子萌发促进组合物，并且涉及将它们用于控制植物生长和/或促进种子萌发的方法。
- 专利分类
