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[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的取代的三唑和咪唑衍生物-CN201080033241.6无效
发明人：吴同飞;H·J·M·吉森;F·J·R·罗博特斯;F·P·比斯乔夫;D·J-C·伯特洛特;D·奥尔里奇;M·A·J·德克萊恩;S·M·A·皮特斯;G·B·明内;A·I·维特;S·F·A·范布兰特;M·苏基恩 -专利权人：杨森制药公司
申请日： 2010-07-13 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： C07D233/60 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的取代的三唑和咪唑衍生物，其中R¹、R²、A¹、A²、A³、A⁴、X和Het¹具有在权利要求书中限定的含义。依据本发明的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这样的新化合物的方法、含有所述化合物作为活性成分的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
作为分泌调节剂取代咪唑衍生物

[发明专利]作为γ-分泌酶调节剂的新的取代的吲唑和氮杂-吲唑衍生物-CN201080020131.6有效
发明人： F·P·比肖夫;H·J·M·吉森;S·M·A·皮特斯;G·B·米尼 -专利权人：杨森制药公司
申请日： 2010-05-05 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的新的取代的吲唑和氮杂-吲唑衍生物，其中R¹，R²，R³，R⁴，Y，A¹，A²，A³，A⁴，X¹，X²，X³和Het¹具有在权利要求书中定义的意义。根据本发明的化合物可以用作γ分泌酶调节剂。本发明还涉及制备此类新的化合物的方法，包含所述化合物作为活性成分的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
作为分泌调节剂取代衍生物

[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新的取代苯并*唑、苯并咪唑、*唑并吡啶和咪唑并吡啶衍生物-CN201080008839.X有效
发明人： H·J·M·吉森;F·P·比肖夫;W·庄;S·F·A·范布兰特;M·瑟基恩;M·扎贾;D·J-C·伯特洛特;M·A·J·德克莱恩;G·J·麦克唐纳德;D·奥尔里希 -专利权人：奥索-麦克尼尔-詹森药品公司
申请日： 2010-02-15 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及以下式(I)的新的取代苯并唑、苯并咪唑、唑并吡啶和咪唑并吡啶衍生物：其中R¹、R²、R³、R⁴、X、A¹、A²、A³、A⁴、Y¹、Y²、Y³和Z具有在权利要求中定义的含义。本发明化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明还涉及用于制备这样的新化合物的方法、包含所述化合物作为活性成分的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
作为分泌调节剂取代苯并咪唑吡啶咪唑衍生物

[发明专利]作为γ-分泌酶调节剂的新的取代的双环杂环化合物-CN201080007206.7有效
发明人： H·J·M·吉森;A·I·维尔特;G·J·麦克唐纳德;F·P·比肖夫;T·吴;S·F·A·范布兰特;M·瑟基恩;M·扎贾;S·M·A·皮特斯;D·J-C·伯特洛;M·A·J·德克莱恩;D·奥尔里希 -专利权人：奥索-麦克尼尔-詹森药品公司
申请日： 2010-02-02 - 公布日： 2012-01-18 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)取代的双环杂环化合物，其中Het¹、Het²、A¹、A²、A³和A⁴具有权利要求中定义的含义。本发明化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备此类新化合物的方法、含作为活性成分的所述化合物的药用组合物和所述化合物作为药物的用途。
作为分泌调节剂取代杂环化合物

[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的取代的二环咪唑衍生物-CN200980151827.X有效
发明人： H·J·M·吉森;G·J·麦克唐纳德;F·P·比肖夫;G·J·特雷萨德恩;A·A·特拉班科-苏亚雷斯;S·F·A·范布兰特;D·J-C·贝特洛 -专利权人：奥索-麦克尼尔-詹森药品公司
申请日： 2009-12-16 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的取代的式(I)二环咪唑衍生物，其中R0、R1、R3、R4、X、A1、A2、A3、A4、Y1、Y2与Y3具有权利要求书中的限定的含义。根据本发明化合物用作γ分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这样的新化合物的方法，含所述新化合物作为活性成分的药用组合物，及以所述化合物作为药物的用途。
作为分泌调节剂取代咪唑衍生物

[发明专利]3,4-二氢嘧啶TRPA1拮抗剂-CN200980120302.X有效
发明人： H·J·M·吉森;D·J-C·博塞洛特;M·A·J·德克莱恩 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2009-05-29 - 公布日： 2011-05-04 - 主分类号： C07D239/22 文献下载
摘要：本发明涉及具有TRPA1受体拮抗性质的新颖的式(I)3，4-二氢嘧啶化合物，包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的化学方法，以及它们在治疗与动物特别是人中TRPA1受体的调节相关的疾病中的用途。
嘧啶 trpa1 拮抗剂

[发明专利]氟代烷基取代的苯并咪唑大麻素激动剂-CN200880120878.1无效
发明人： H·J·M·吉森;B·M·P·弗比斯特;M·瑟凯恩 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2008-12-16 - 公布日： 2010-11-24 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明涉及具有大麻素受体激动性能的式(I)的苯并咪唑化合物、含有这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的化学方法和它们在治疗动物(特别是人类)中与大麻素受体调节相关的疾病中的用途。
烷基取代苯并咪唑大麻激动剂

[发明专利]苯并咪唑大麻素类激动剂-CN200880011082.2有效
发明人： H·J·M·吉森;M·A·J·德克莱恩;M·瑟凯恩 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2008-03-25 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及新型的具有大麻素类受体激动剂性能的式(I)苯并咪唑化合物、包含这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的化学方法以及它们在与动物(特别是人)体内大麻素类受体的介导相关的疾病的治疗上的应用。
苯并咪唑大麻激动剂

[发明专利]具有取代的杂环基团的苯并咪唑大麻素激动剂-CN200780023016.2有效
发明人： H·J·M·吉森;M·A·J·德克利恩;M·苏金;B·M·P·弗比斯特 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2007-07-02 - 公布日： 2010-01-06 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明涉及具有选择性大麻素受体2激动性质的新颖的式(I)苯并咪唑化合物，包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的化学方法以及它们在治疗动物特别是人的与大麻素受体调节相关的疾病中的用途。
具有取代基团苯并咪唑大麻激动剂

[发明专利]嵌合GABA_B受体-CN200480026040.8无效
发明人： K·A·A·斯曼斯;H·J·M·吉森 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2004-09-03 - 公布日： 2006-10-18 - 主分类号： C07K14/705 文献下载
摘要：本发明提供了分离的GABA_B受体蛋白，包括至少一个GABA_BR1a亚基以及至少一个GABA_BR2a亚基，其特征在于所述GABA_B受体具有一个高亲合性激动剂结合位点以及一个低亲合性激动剂结合位点。尤其是，由保藏在比利时微生物保藏中心(BCCM)的hGABA_BR1a/GABA_BR2CHO细胞系表达的分离的重组GABA_B受体蛋白，所述细胞系在2003年8月22日保藏为CHO－K1h－GABA－b R1a/R2克隆，登录号为LMBP 6046CB。因此，本发明的一个目的是提供保藏在比利时微生物保藏中心(BCCM)的hGABA_BR1a/GABA_BR2 CHO细胞系，所述细胞系在2003年8月22日保藏为CHO－K1 h－GABA－bR1a/R2克隆，登录号为LMBP 6046CB。本发明还提供了上述细胞系在利用功能性或者结合分析识别GABA_B受体激动剂的方法中的应用。
嵌合 gaba sub 受体

[发明专利]作为5HT₄－拮抗剂的4－(氨甲基)－哌啶苯甲酰胺-CN200480017134.9有效
发明人： J·－P·R·M·A·博斯曼斯;H·J·M·吉森;L·A·梅费莱克 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2004-06-10 - 公布日： 2006-07-26 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及具有5HT₄－拮抗性能的式(I)的新颖化合物。本发明进一步涉及制备这种新颖的化合物的方法，包括所述新颖的化合物的药物组合物以及所述化合物作为药物的用途。
作为 ht sub 拮抗剂甲基哌啶甲酰胺

[发明专利]治疗胃肠疾病的4－(氨基甲基)－哌啶苯甲酰胺化合物-CN99814769.9有效
发明人： J·－P·R·M·A·波斯曼斯;A·L·G·默伊莱曼斯;M·A·J·德克莱恩;H·J·M·吉森 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 1999-12-14 - 公布日： 2004-05-19 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开式(I)的化合物、其立体化学的异构体形式、其N-氧化物形式或其药学上可接受的酸加成盐，-R¹-R²-是二价基团，其中在所述的二价基团中，一个或两个氢原子可由C_1-6烷基或羟基取代；R³是氢或卤代；R⁴是氢或C_1-6烷基；R⁵是氢或C_1-6烷基；L是C_3-6环烷基、氧代C_5-6环烷基、 C_2-6链烯基，或L是式-Alk-R⁶、-Alk-X-R⁷、-Alk-Y-C(＝O)-R⁹或-Alk-Y-C(＝O)-NR¹¹R¹²的基团，其中每个Alk是C_1-12链烷二基；和R⁶是氢、氨基、氰基、C_1-6烷基磺酰基氨基、C_3-6环烷基、氧代C_5-6环烷基、芳基或杂环系；R⁷是氢、C_1-6烷基、羟基C_1-6烷基、C_3-6环烷基、芳基或杂环系；X是O、S、SO₂或NR⁸；所述R⁸是氢或C_1-6烷基；R⁹是氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基、C_1-6烷氧基、羟基或芳基；Y是直接键或NR¹⁰，所述R¹⁰是氢或C_1-6烷基；R¹¹和R¹²各独立是氢、C_1-6烷基、C_3-6环烷基，或者R¹¹和R¹²与氮原子结合可形成任选取代的吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或4-吗啉基环。本发明公开制备所述产物的方法，包含所述产物的制剂和它们作为药物的用途，特别是用于治疗或预防胃肠疾病的用途。∴
治疗胃肠疾病氨基甲基哌啶甲酰胺化合物

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