[发明专利]三吡啶基甲酰胺食欲素受体拮抗剂无效

申请号：	200980139500.0	申请日：	2009-08-05
公开（公告）号：	CN102171188A	公开（公告）日：	2011-08-31
发明（设计）人：	P.J.科尔曼;S.P.默瑟;T.S.雷格;A.J.勒克	申请（专利权）人：	默沙东公司
主分类号：	C07D213/24	分类号：	C07D213/24;A61K31/44;A61P3/04
代理公司：	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人：	万雪松;刘健
地址：	美国新***	国省代码：	美国;US
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：	本发明涉及三吡啶基甲酰胺化合物，其是食欲素受体的拮抗剂，并且用于治疗或预防神经和精神病症和与食欲素受体有关的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，和这些化合物与组合物在预防或治疗与食欲素受体有关的这种疾病中的用途。
搜索关键词：	吡啶甲酰胺食欲受体拮抗剂
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【主权项】：

1.式I的化合物： I 其中： A选自苯基，萘基和杂芳基； R^1a、R^1b和R^1c独立选自： (1)氢，(2)卤素，(3)羟基，(4)-(C=O)_m-O_n-C_1-6烷基，其中m是0或1，n是0或1 (其中如果m是0或n是0，则存在键)和其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(5)-(C=O)_m-O_n-C_3-6环烷基，其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代， (6)-(C=O)_m-C_2-4烯基，其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(7)-(C=O)_m-C_2-4炔基，其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(8)-(C=O)_m-O_n-苯基或-(C=O)_m-O_n-萘基，其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(9)-(C=O)_m-O_n-杂环，其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(10)-(C=O)_m-NR¹⁰R¹¹，其中R¹⁰和R¹¹独立选自： (a)氢，(b)C_1-6烷基，其未被取代或被R¹³取代，(c)C_3-6烯基，其未被取代或被R¹³取代，(d)C_3-6炔基，其未被取代或被R¹³取代，(e)C_3-6环烷基，其未被取代或被R¹³取代，(f)苯基，其未被取代或被R¹³取代，和(g)杂环，其未被取代或被R¹³取代，(11)-S(O)₂-NR¹⁰R¹¹, (12)-S(O)q-R¹², 其中q是0，1或2和其中R¹²选自R¹⁰和R¹¹的定义， (13)-CO₂H, (14)-CN, 和(15)-NO₂;R^2a，R^2b和R^2c独立选自： (1)氢，(2)卤素，(3)羟基，(4)-(C=O)_m-O_n-C_1-6烷基，其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(5)-(C=O)_m-O_n-C_3-6环烷基，其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(6)-(C=O)_m-C_2-4烯基，其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(7)-(C=O)_m-C_2-4炔基，其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(8)-(C=O)_m-O_n-苯基或-(C=O)_m-O_n-萘基，其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(9)-(C=O)_m-O_n-杂环，其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(10)-(C=O)_m-NR¹⁰R¹¹, (11)-S(O)₂-NR¹⁰R¹¹, (12)-S(O)q-R¹², (13)-CO₂H, (14)-CN, 和(15)-NO₂;并且如果A的化合价不允许该取代作用，则R^2a，R^2b和R^2c可以不存在；R^3a，R^3b和R^3c独立选自： (1)氢，(2)卤素，(3)羟基，(4)-(C=O)_m-O_n-C_1-6烷基，其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(5)-(C=O)_m-O_n-C_3-6环烷基，其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(6)-(C=O)_m-C_2-4烯基，其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(7)-(C=O)_m-C_2-4炔基，其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(8)-(C=O)_m-O_n-苯基或-(C=O)_m-O_n-萘基，其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(9)-(C=O)_m-O_n-杂环，其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，(10)-(C=O)_m-NR¹⁰R¹¹, (11)-S(O)₂-NR¹⁰R¹¹, (12)-S(O)q-R¹², (13)-CO₂H, (14)-CN, 和(15)-NO₂;R⁴和R⁵独立选自氢和C_1-6烷基，其未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代，或R⁴和R⁵可以结合在一起以与它们连接的碳原子形成C_3-6环烷基，其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代； R⁶是氢，C_1-6烷基或C_3-6环烷基，其未被取代或被一个或多个选自R¹³的取代基所取代； R¹³选自： (1)卤素，(2)羟基，(3)-(C=O)_m-O_n-C_1-6烷基，其中该烷基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基所取代，(4)-O_n-(C_1-3)全氟烷基，(5)-(C=O)_m-O_n-C_3-6环烷基，其中该环烷基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基所取代，(6)-(C=O)_m-C_2-4烯基，其中该烯基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基所取代，(7)-(C=O)_m-C_2-4炔基，其中该炔基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基所取代，(8)-(C=O)_m-O_n-苯基或-(C=O)_m-O_n-萘基，其中该苯基或萘基未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基所取代，(9)-(C=O)_m-O_n-杂环，其中该杂环未被取代或被一个或多个选自R¹⁴的取代基所取代，(10)-(C=O)_m-NR¹⁰R¹¹, (11)-S(O)₂-NR¹⁰R¹¹, (12)-S(O)q-R¹², (13)-CO₂H, (14)-CN, 和(15)-NO₂;R¹⁴选自： (1)羟基，(2)卤素，(3)C_1-6烷基，(4)-C_3-6环烷基，(5)-O-C_1-6烷基，(6)-O(C=O)-C_1-6烷基，(7)-NH-C_1-6烷基，(8)苯基，(9)杂环，(10)-CO₂H，和(11)-CN；或其药学上可接受的盐。

下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于默沙东公司，未经默沙东公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】

本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200980139500.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利

一种4-乙基吡啶的制备方法-201811562603.5
发明人：吕海宽;刘兵;张海洋;杜自飞;郑超超 -专利权人：郑州长宽科技有限公司;商丘职业技术学院
申请日： 2018-12-20 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种4‑乙基吡啶的制备方法，本发明提供的4‑乙基吡啶的制备方法，包括以下步骤：将4‑吡啶甲酸乙酯和乙醇钠混合后，加热至90～110℃，然后滴加乙酸乙酯，进行克莱森酯缩合反应，得到3‑氧代3‑(4‑吡啶基)丙酸乙酯；将3‑氧代3‑(4‑吡啶基)丙酸乙酯、二甲基亚砜和水混合后，进行加热处理，得到4‑乙酰基吡啶；将乙二醇和氢氧化钾混合后冷却，加入水合肼，升温至60～80℃，然后与4‑乙酰基吡啶混合，进行还原反应，得到4‑乙基吡啶。本发明提供的方法制备得到的4‑乙酰基吡啶收率和纯度较高。

Scriptaid电子等排体及其在治疗中的用途-201080009752.4
发明人：史蒂芬·约瑟夫·沙特尔沃思;西里列·达维·托马西 -专利权人：卡鲁斯治疗有限公司
申请日： 2010-01-26 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明的化合物是式(I)的化合物或其可药用盐，其中是双键并且X是C；或者是单键并且X是N、CH或CQR1；以及其中n是1‑10；R是H或QR1；每个R’独立地选自H和QR1；每个Q独立地选自键、CO、NH、S、SO、SO2或O；每个R1独立地选自C1‑C10烷基、C2‑C10烯基、C2‑C10炔基、取代或未取代的芳基或杂芳基、酰基、C1‑C10环烷基、卤素、C1‑C10烷基芳基或C1‑C10杂环烷基；L是含氮杂芳基；以及W是锌螯合残基。所述化合物可用于治疗。

一种Zr的金属‑有机骨架材料、制备方法及其应用-201510591446.0
发明人：李建荣;王彬;谢亚勃 -专利权人：北京工业大学
申请日： 2015-09-16 - 公布日： 2017-08-25 - 主分类号： C07D213/24
摘要：一种Zr的金属‑有机骨架材料、制备方法及其应用，属于晶态材料的技术领域。化学分子式为Zr6O16(PBPTTBA)2，H4PBPTTBA为有机配体4,4',4”,4”'‑(1,4‑亚苯双(吡啶‑4,2,6‑三取代))四苯甲酸。封闭条件下，有机配体4,4',4”,4”'‑(1,4‑亚苯双(吡啶‑4,2,6‑三取代))四苯甲酸与氯化锆在N,N‑二甲基甲酰胺中，经由热反应得到金属‑有机骨架的晶体；此金属‑有机骨架具有较大的孔尺寸以及比表面积，可用作CO2的吸附材料。

一种有机‑无机杂化多金属氧酸盐纳米棒的制备方法-201611183885.9
发明人：王瑞英;贾殿赠 -专利权人：新疆大学
申请日： 2016-12-20 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明提供一种有机‑无机杂化多金属氧酸盐纳米棒的制备方法，该方法采用简便易行、绿色环保的固相化学反应在无添加剂的作用下，以烷基吡啶类离子液体和杂多酸为原料在室温条件下一步便可得到有机‑无机杂化多金属氧酸盐纳米棒。此方法具有操作简单、便于控制、反应条件温和、产品产率高等特点，因此，本发明的实际应用前景广阔。

被取代的4‑氰基‑3‑苯基‑4‑(吡啶‑3‑基)丁酸酯、它们的制备方法及其作为除草剂和植物生长调节剂的用途-201280053598.X
发明人： H.雅各比;M.莫矢林;H.迪伊里希;E.加茨魏勒;I.霍伊泽尔-哈恩;I.海涅曼;C.H.罗辛格 -专利权人：拜耳知识产权有限责任公司
申请日： 2012-10-29 - 公布日： 2016-12-07 - 主分类号： C07D213/24
摘要：式(I)化合物或其盐适合用作用于防治有害植物的除草剂或用作植物生长调节剂，其中(R1)m、(R2)n、R3和R4如在权利要求1中所定义。所述化合物可以通过权利要求7的方法来制备。

双光子吸收化合物-201480076845.7
发明人：铃木康孝;川俣纯;守友博纪;富永亮;小西玄一;仁子阳辅 -专利权人：大塚电子株式会社
申请日： 2014-09-26 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明的课题在于提供一种双光子吸收化合物，所述双光子吸收化合物的水溶性优异，且可在近红外波长区域内吸收双光子而被激发从而发出红色荧光。式(1)表示的化合物的水溶性优异，且可在近红外波长区域内吸收双光子而被激发从而发出红色荧光。式(1)中，X¹及X²表示下述式(2)，且可以相同或不同，Y表示环数为2～4的稠合多环基，式(2)中，R¹表示C1～C3的烷基，Z^‑表示针对吡啶鎓阳离子的反阴离子，波浪线表示针对Y的共价键。X¹‑Y‑X² (1)

二聚阴离子蒽醌染料-201380054772.7
发明人：马库斯·基斯勒 -专利权人：克拉瑞特国际有限公司
申请日： 2013-10-17 - 公布日： 2015-09-02 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明涉及式(I)的新型化合物，其中R1、R2和R3各自独立地为氢、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基。式(I)化合物可用于染色或印刷天然或合成的聚酰胺。

用于由N-(2，2-二氟乙基)丙-2-烯-1-胺起始制备2，2-二氟乙基胺衍生物的方法-201180054505.0
发明人： N·吕;J-D·海因里希 -专利权人：拜耳知识产权有限责任公司
申请日： 2011-11-08 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明涉及一种制备式(IV)的2，2-二氟乙基胺衍生物的方法，其包括步骤(i)及(ii)。在步骤(i)中：使式(I)的N-(2，2-二氟乙基)丙-2-烯-1-胺与A-CH₂-E的式(II)化合物任选地在无机或有机碱存在下反应，得到式(III)化合物，和在步骤(ii)中：从式(III)化合物移除烯丙基，其中，在式(II)、(III)及(IV)中，A及E具有在说明书中提供的含义。

三吡啶基甲酰胺食欲素受体拮抗剂-200980139500.0
发明人： P.J.科尔曼;S.P.默瑟;T.S.雷格;A.J.勒克 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2009-08-05 - 公布日： 2011-08-31 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明涉及三吡啶基甲酰胺化合物，其是食欲素受体的拮抗剂，并且用于治疗或预防神经和精神病症和与食欲素受体有关的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，和这些化合物与组合物在预防或治疗与食欲素受体有关的这种疾病中的用途。

γ-分泌酶的吡啶基调节剂-200980138284.8
发明人：鲁天保 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2009-07-21 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明涉及如下所示的式I化合物，其中A、X、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹的定义在说明书中提供。式I化合物可用于治疗与γ-分泌酶活性相关的疾病，包括阿尔茨海默病。

包含具有重氮甲基官能团取代基的吡啶环的标记试剂、用于合成所述试剂的方法以及用于检测生物分子的方法-200980129837.3
发明人： A·洛朗;A·拉尤恩;小寺光治 -专利权人：生物梅里埃公司;斯特拉斯堡大学;国立科学研究中心
申请日： 2009-07-28 - 公布日： 2011-06-29 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明涉及式(C)或式(D)的标记试剂，其中R₁特别地是可检测的标记物，R₂和R₃独立地是H、NO₂、Cl、Br、F、I、OR、SR、NR²、NHCOR、COOR，其中R＝烷基或芳基，R₄是H、烷基或芳基，L是连接臂。本发明还涉及用于合成标记试剂的方法、用于标记生物分子的方法、通过所述方法获得的经标记的生物分子、用于标记和断裂单链或双链核酸的方法、通过所述方法获得的经标记的核酸、包含经标记的核酸的目标核酸检测试剂盒、固定有试剂的固体载体和用于捕获核酸的方法。本发明优选地应用于诊断。

杀真菌吡啶-200980123919.7
发明人： B·L·芬克尔施泰因 -专利权人：杜邦公司
申请日： 2009-06-18 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明公开了式1的化合物、其N-氧化物和盐，其中W和Y各自独立地为CH2、O、C(＝O)、S(＝O)n、NR8或直接键；R4为H、卤素、氰基、羟基、C1-C2烷基、C1-C2卤代烷基、C2烯基、C2卤代烯基或C2炔基；m为选自0、1、2、3、4和5的整数；并且R1、R2、R3、R5、R8和n如本公开中所定义。还公开了包含式1的化合物的组合物以及用于控制由病原真菌引起的植物病害的方法，所述方法包括施用有效量的本发明的化合物或组合物。

新型除草剂-200880104380.6
发明人： S·A·M·詹马特;J·J·泰勒;C·J·马修斯;S·C·史密斯 -专利权人：辛根塔有限公司
申请日： 2008-07-30 - 公布日： 2010-08-11 - 主分类号： C07D213/24
摘要：适于用作除草剂的二环二酮化合物及其衍生物。

电子传输材料-200810161787.4
发明人：叶青;刘杰;K·吉杰格;梁延刚 -专利权人：通用电气公司
申请日： 2008-09-26 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07D213/24
摘要：一种如式I所示的可用于光电装置的电子传输材料，其中每个R¹、R²、R⁴独立地代表氢、C₁-C₂₀脂肪基，C₃-C₂₀芳基，或C₃-C₂₀环脂肪基；R³为氢或式Ⅱ；每个a独立地为1或2；每个b独立地为0-3的整数；每个c独立地为0-4的整数；每个Ar独立地为氢或杂环芳基；至少两个Ar是杂环芳基。

可作为凝血酶受体拮抗剂的单环和双环喜巴辛衍生物-200780020280.0
发明人： M·V·契里亚;S·加卡拉曼尼尔;夏岩 -专利权人：先灵公司
申请日： 2007-03-27 - 公布日： 2009-06-17 - 主分类号： C07D213/24
摘要：本发明公开了右式的单环和双环喜巴辛衍生物或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物(其中表示任选的双键，且其中G_n、J_n、R³、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R³²、R³³、B和Het如本文所定义)以及包含所述化合物的药物组合物和通过给予所述化合物治疗与血栓形成、动脉粥样硬化、再狭窄、高血压、心绞痛、心律失常、心力衰竭和癌症相关的疾病的方法。本发明还要求保护与其他药物的联用疗法。

专利分类

C 化学；冶金

C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D213-00 杂环化合物，含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
C07D213-02 .环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
C07D213-90 .环原子间或环原子与非环原子间多于3个双键
C07D213-04 ..在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
C07D213-89 ..有杂原子直接连在环氮原子上
C07D213-06 ...除了环氮原子外，只含氢和碳原子

免登录下载普通用户下载升级VIP会员，免费下载

[发明专利]三吡啶基甲酰胺食欲素受体拮抗剂无效

专利文献下载