[发明专利]用于由N-(2，2-二氟乙基)丙-2-烯-1-胺起始制备2，2-二氟乙基胺衍生物的方法无效
| 申请号： | 201180054505.0 | 申请日： | 2011-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN103313969A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | N·吕;J-D·海因里希 | 申请（专利权）人： | 拜耳知识产权有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D213/24 | 分类号： | C07D213/24;C07C209/08 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 石克虎;万雪松 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备式(IV)的2，2-二氟乙基胺衍生物的方法，其包括步骤(i)及(ii)。在步骤(i)中：使式(I)的N-(2，2-二氟乙基)丙-2-烯-1-胺与A-CH2-E的式(II)化合物任选地在无机或有机碱存在下反应，得到式(III)化合物，和在步骤(ii)中：从式(III)化合物移除烯丙基，其中，在式(II)、(III)及(IV)中，A及E具有在说明书中提供的含义。 |
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| 搜索关键词： | 用于 乙基 起始 制备 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(IV)的2，2-二氟乙基胺衍生物的方法，![]()
其包括下面步骤(i)及(ii)：步骤(i)：使式(I)的N-(2，2-二氟乙基)丙-2-烯-1-胺![]()
与式(II)化合物任选地在无机或有机碱存在下反应，A-CH2-E(II)得到式(III)化合物![]()
其中，在式(II)、(III)及(IV)中，A是吡啶-2-基、吡啶-4-基或吡啶-3-基，其可任选地在6-位置被氟、氯、溴、甲基、三氟甲基或三氟甲氧基取代，或是1，3-噻唑-5-基，其可在2-位置被氯或甲基取代，或是下式的吡啶-3-基![]()
其中X是卤素、C1-C12-烷基或C1-C12-卤烷基，且Y是卤素、C1-C12-烷基、C1-C12-卤烷基、C1-C12-卤烷氧基、叠氮基或氰基，且在式(II)中，E是一个离去基团，其选自氯、溴、碘、经活化的羟基化合物、甲磺酸酯基、甲苯磺酸酯基及SO2CH3，及步骤(ii)：任选地在催化剂存在下且任选地在亲核物存在下，从步骤(i)所得的式(III)化合物移除烯丙基，由此得到式(IV)的二氟乙胺衍生物或其盐。
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