[发明专利]具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物有效
| 申请号： | 200810237001.2 | 申请日： | 2008-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN101538230A | 公开（公告）日： | 2009-09-23 |
| 发明（设计）人： | 杨大成;晏菊芳;范莉;陈欣;许荩;张蔚瑜;宋小礼;叶飞;刘红萍;蒋汉文;周祖文;唐雪梅;张映霞;李同金;苏小燕 | 申请（专利权）人： | 西南大学 |
| 主分类号： | C07C311/39 | 分类号： | C07C311/39;C07C229/54;C07D261/14;C07D239/69;A61K31/63;A61K31/216;A61K31/42;A61K31/505;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 40071*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物，为具有右述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐；其可以提高胰岛素敏感性和/或降低餐后血糖水平，防止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展，且制备方法简单、成本低廉，显示出较好的潜在应用价值，可以制成抗糖尿病药物，用于预防和治疗糖尿病。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 糖尿病 活性 氨基 酮类 化合物 | ||
【主权项】：
1、具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物，其特征在于：为具有下述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中，m为0或2；Ar1为苯基、萘基、2-噻吩基、取代苯基、取代萘基或2-取代噻吩基；所述取代苯基为4位被-Cl、-Br、-F、-OH或-NO2取代，或者，3位和4位被-Cl或/和-NO2取代的苯基；所述取代萘基为6位被-OCH3取代的萘基；所述2-取代噻吩基为3位、4位或5位被卤原子取代的2-噻吩基；Ar2为苯基、萘基、2-呋喃基、取代苯基或取代萘基；所述取代苯基为2位、3位或4位被-Cl、-Br、-F、-CH3、-O(CH2)nCH3(n为0至4的任一整数)、-OH或-NO2取代，或者，2位、3位和4位中任两位被-Cl、-Br或/和-F取代的苯基，或者，3位和4位被-OCH2O-取代的苯基；所述取代萘基为6-OCH3取代的萘基；Ar3为苯基、取代苯基或3-取代异噁唑基；所述取代苯基为3位或4位被-Cl、-Br、-F、-CH3、-CF3、-OCH3、-OH、-NO2、-COOH、-COOC2H5、-SO2NH2或-SO2NHR取代，或者，3位和4位被-Cl、-Br、-F、-CH3、-OH或/和-COOH取代的苯基；所述R为2-嘧啶基或3-取代异噁唑基；所述3-取代异噁唑基为4位或5位被甲基取代的3-异噁唑基；但不包括以下化合物或其药学上可接受的盐：Daxn01)1，3-二(4-氯苯基)-3-(4-氯苯氨基)丙-1-酮；Daxn02)3-(4-溴苯氨基)-1，3-二(4-氯苯基)丙-1-酮；Daxn03)4-[1，3-二(4-氯苯基)-3-氧丙氨基]苯甲酸；Daxn04)4-[1，3-二(4-氯苯基)-3-氧丙氨基]苯甲酸乙酯；Daxn05)1，3-二(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯氨基)丙-1-酮；Daxn06)1-(4-氯苯基)-3-(4-氯苯氨基)-3-(3，4-二氯苯基)丙-1-酮；Daxn07)3-(4-溴苯氨基)-1-(4-氯苯基)-3-(3，4-二氯苯基)丙-1-酮；Daxn08)4-[3-(4-氯苯基)-1-(3，4-二氯苯基)-3-氧丙氨基]苯甲酸；Daxn09)4-[3-(4-氯苯基)-1-(3，4-二氯苯基)-3-氧丙氨基]苯甲酸乙酯；Daxn10)1-(4-氯苯基)-3-(3，4-二氯苯基)-3-(4-硝基苯氨基)丙-1-酮；Daxn11)3-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-1-(4-氯苯基)-3-(4-氯苯氨基)丙-1-酮；Daxn12)3-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-(4-氯苯基)-1-(4-氯苯基)丙-1-酮；Daxn13)4-[1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-(4-氯苯基)-3-氧丙氨基]苯甲酸；Daxn14)4-[1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-(4-氯苯基)-3-氧丙氨基]苯甲酸乙酯；Daxn15)3-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-1-(4-氯苯基)-3-(3-氯苯氨基)丙-1-酮；Daxn16)1-(4-氯苯基)-3-(4-氯苯氨基)-3-(4-甲氧苯基)丙-1-酮；Daxn17)1-(4-氯苯基)-3-(4-溴苯氨基)-3-(4-甲氧苯基)丙-1-酮；Daxn18)4-(3-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn19)4-(3-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸乙酯；Daxn20)1-(4-氯苯基)-3-(4-甲氧基苯基)-3-(4-硝基苯氨基)丙-1-酮；Daxn21)1-(4-乙氧基苯氨基)-1-(3-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn22)4-(1-(3-氯苯基)-3-氧-5-苯基戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn23)4-(1-(3，4-二氯苯基)-3-氧-5-苯基戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn24)1-(4-溴苯氨基)-1-(4-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn25)1-(4-溴苯氨基)-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn26)1-(4-甲苯氨基)-1-(4-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn27)1-(4-氯苯氨基)-1-(4-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn28)1-(4-氯苯氨基)-1-(3-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn29)1-(4-甲氧苯氨基)-1-(3-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn30)1-(4-溴苯氨基)-1-(3-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn31)1-(苯氨基)-1-(3-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn32)1-(4-甲苯氨基)-1-(3-氯苯基)-5-苯基戊-3-酮；Daxn33)4-(1-(4-氯苯基)-5-苯基-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn34)4-(1-(3-硝基苯基)-5-苯基-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn35)4-(1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-苯基-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn36)4-(1-(4-硝基苯基)-5-苯基-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn37)4-(1，5-二苯基-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn38)4-(3-氧-5-苯基-1-(对-羟基苯基)戊氨基)苯甲酸；Daxn39)4-(3-氧-5-苯基-1-间-甲苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn40)4-[1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn41)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(4-氯苯基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn42)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(3-氯苯基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn43)4-(5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(3-硝基苯基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn44)4-(5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-1-间-甲苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn45)1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)戊-3-酮；Daxn46)1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(3-硝基苯基)戊-3-酮；Daxn47)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-间-甲苯基-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)戊-3-酮；Daxn48)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-硝基苯基)-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)戊-3-酮；Daxn49)1-(4-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)戊-3-酮；Daxn50)1-(3-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)戊-3-酮；Daxn51)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-苯基-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)戊-3-酮；Daxn52)1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(3，4-二氯苯基)戊-3-酮；Daxn53)1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(对-甲氧苯基)戊-3-酮；Daxn54)1-(间-甲苯基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn55)1-苯基-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn56)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn57)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)-1-(3-硝基苯基)戊-3-酮；Daxn58)1-(4-硝基苯基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn59)1-(4-羟基苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn60)1-(3-氯苯基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn61)1-(4-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn62)1-(3，4-二氯苯基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊-3-酮；Daxn63)4-(1-(4-氯苯基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn64)4-(1-(3-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn65)4-(1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn66)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-苯基戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn67)4-(1-(3，4-二氯苯基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn68)4-(1-(4-羟基苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn69)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-间-甲苯基戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn70)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn71)4-(5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(3-硝基苯基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn72)1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-1-(4-溴苯氨基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊-3-酮；Daxn73)1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-1-(4-氯苯氨基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊-3-酮；Daxn74)1-(对-乙氧苯基氨基)-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)戊-3-酮；Daxn75)1-(对-甲苯基氨基)-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)戊-3-酮；Daxn76)4-(1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)苯磺酸；Daxn77)1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(苯基氨基)戊-3-酮；Daxn78)1-(3-氯苯基氨基)-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)戊-3-酮；Daxn79)4-(5-(-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn80)4-(1-(4-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn81)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(3，4-二氯苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn82)4-(1-(3-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn83)4-(1-(4-羟基苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn84)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn85)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-苯基-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn86)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn87)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-(4-氯苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn88)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-(3，4-二氯苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn89)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-(4-硝基苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn90)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-(间-甲苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn91)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-(4-羟基苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn92)4-(3-(4-氯苯基)-3-氧-1-(间-氯苯基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn93)1-(4-氯苯基)-3-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn94)1，3-二(4-氯苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn95)1-(4-氯苯基)-3-(3-硝基苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn96)1-(4-氯苯基)-3-(4-羟基苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn97)1-(4-氯苯基)-3-(4-甲氧苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn98)1-(4-氯苯基)-3-(3，4-二氯苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn99)1-(4-氯苯基)-3-苯基-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn100)1-(4-氯苯基)-3-(4-硝基苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn101)1-(4-氯苯基)-3-(间-甲苯基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn102)1，3-二(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)丙-1-酮；Daxn103)1-(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)-3-(3，4-二氯苯基)丙-1-酮；Daxn104)1-(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)-3-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)丙-1-酮；Daxn105)1-(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)-3-(4-甲氧苯基)丙-1-酮；Daxn106)1-(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)-3-(2-氯苯基)丙-1-酮；Daxn107)1-(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)-3-(3-氯苯基)丙-1-酮；Daxn108)1-(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)-3-苯基丙-1-酮；Daxn109)1-(4-氯苯基)-3-(4-三氟甲苯氨基)-3-(间-甲苯基)丙-1-酮；Daxn110)4-(1-(3-氯苯基)-3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)-氧-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn111)4-(1-(3-羟基苯基)-3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn112)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-苯基-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-戊-3-醇；Daxn113)1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-1-(4-溴苯基氨基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-戊-3-醇；Daxn114)1，5-二苯基-1-(苯氨基)戊-3-醇；Daxn115)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-间-甲苯基-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-戊-3-醇；Daxn116)4-(3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)戊烷基)苯酚；Daxn117)1-(4-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-戊-3-醇；Daxn118)4-(3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-间-甲氧苯基戊氨基)-氮-((5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn119)4-(3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(3-硝基苯基)戊氨基)苯甲酸；Daxn120)1-(3-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-戊-3-醇；Daxn121)4-(1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-羟基-5-苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn122)4-(3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-羟基苯基)戊氨基)苯甲酸；Daxn123)4-(1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)苯甲酸；Daxn124)4-(1-(4-氯苯基)-3-羟基-5-苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn125)4-(3-羟基-1-(3-硝基苯)-5-苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn126)4-(3-羟基-1，5-二苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn127)4-(3-羟基-1-(4-硝基苯)-5-苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn128)4-(3-羟基-1-(4-甲氧苯基)-5-苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn129)1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-1-(4-氯苯基氨基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-戊-3-醇；Daxn130)4-(1-(3-氯苯基)-3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn131)1-(4-氯苯基)-3-(4-甲氧苯基)-3-(4-硝基苯氨基)丙-1-醇；Daxn132)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-硝基苯基)-1-(4-(三氟甲基)苯氨基)-戊-3-醇；DaXn133)4-(1-(3，4-二氯苯基)-3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)苯甲酸；Daxn135)4-(1-(4-甲苯基)-3-羟基-5-苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn136)5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(4-甲氧基苯基)-1-(5-甲基异噁唑-3-基-氨基)-戊-3-醇；Daxn137)1-(4-氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(5-甲基异嗯唑-3-基-氨基)-戊-3-醇；Daxn138)4-(1-(间-甲苯基)-5-(6-甲氧基奈-2-基)-3-氧-戊氨基)-氮-(5-甲基异嗯唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn140)4-(1-(3-氨基苯基)-3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn142)4-(3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)-1-(3-硝基苯基)戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn144)4-(1，3-二苯基-3-氧-丙氨基)-氮-(5-甲基异嗯唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn145)4-(3-苯基-3-氧-1-对-硝基苯基丙氨基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn146)4-(3-苯基-3-氧-1-邻-氯苯基丙氨基)-氮-(5-甲基异嗯唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn147)4-(3-苯基-3-氧-1-间-硝基苯基丙氨基)-氮-(5-甲基异噁唑-3-基)苯磺酰胺；Daxn148)4-(3-(4-羟基苯基)-1-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；DaXn149)4-(3-氧-5-苯基-1-对-甲苯基戊氨基)苯磺酰胺；Daxn150)4-(3-氧-5-苯基-1-(对-溴苯基)戊氨基)苯磺酰胺；DaXn151)4-(3-氧-5-苯基-1-(对-羟基苯基)戊氨基)苯磺酰胺；DaXn152)4-(3-氧-5-苯基-1-(间-氯苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn153)4-(3-氧-5-苯基-1-苯基戊氨基)苯磺酰胺；Daxn154)4-(3-氧-5-苯基-1-(对-氯苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn155)4-(3-氧-5-苯基-1-(问-硝基苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn156)4-(3-氧-5-苯基-1-(2-呋喃基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn157)4-(3-氧-5-苯基-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)戊氨基)苯磺酰胺；DaXn158)4-(3-氧-5-苯基-1-(对-丁氧苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn159)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(4-溴苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn160)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-苯基戊氨基)苯磺酰胺；Daxn161)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(3-氯苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn162)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(4-羟基苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn163)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-间-甲苯基戊氨基)苯磺酰胺；Daxn164)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(4-氯苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn165)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(3，4-二氯苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn166)1-(4-氨基苯氨基)-5-(2-甲氧基萘-6-基)-1-(3-羟基苯基)戊-3-酮；Daxn167)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(3-硝基苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn168)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(4-硝基苯基)戊氨基)苯磺酰胺；Daxn170)3-(4-溴苯氨基)-1-(4-氯苯基)-3-(3，4-二氯苯基)丙-1-醇；Daxn172)4-(3-羟基-1-(4-羟基苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)苯甲酸乙酯；Daxn174)4-(1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-羟基-5-(6-甲氧基萘-2-基)戊氨基)苯磺酸；Daxn176)4-(1-(4-丁氧基苯基)-3-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn177)4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧-1-对-甲苯丙氨基)苯甲酸；Daxn178)4-(1-(4-溴苯基)-3-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn179)4-(1-(3-氯苯基)-3-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn181)4-(1-(3-羟基苯基)-3-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn182)4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧-1-苯基丙氨基)苯甲酸；Daxn183)4-(3-(4-羟基苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn184)4-(3-(4-羟基苯基)-1-(3-甲氧基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn185)4-(3-(4-羟基苯基)-3-氧-1-间-甲苯丙氨基)苯甲酸；Daxn186)4-(1-(4-氯苯基)-3-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn187)4-(1-(3，4-二氯苯基)-3-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn188)4-(1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)-3-(4-羟基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn189)1-(4-氯苯基)-3-(6-甲氧基萘-2-基)-3-(4-硝基苯氨基)丙-1-酮；Daxn190)1-(4-氯苯基)-3-(6-甲氧基萘-2-基)-3-(5-甲基异噁唑-3-基氨基)丙-1-酮；Daxn191)1，5-二苯基-1-苯氨基戊-3-酮Daxn194)4-(1-(4-羟基苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn195)4-(1-(4-甲氧基苯基)-5-苯基-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn196)4-(5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-1-对-甲苯基戊氨基)苯甲酸；Daxn197)4-(1-(3，4-二氯苯基)-5-(6-甲氧基萘-2-基)-3-氧-戊氨基)苯甲酸；Daxn199)4-(3-(4-羟基苯基)-1-(3-硝基苯基)-3-氧丙氨基)苯甲酸；Daxn200)4-(5-(2-甲氧基萘-6-基)-3-氧-1-(苯并[d][1，3]二氧-5-基)戊氨基)苯磺酰胺。
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- 本发明公开了一种制备3,4-二氨基苯磺酰胺的方法，属有机合成领域。其包括如下步骤：①将氯磺酸与邻硝基苯胺反应制得中间体a，然后将中间体a与氨水反应制得中间体b待用；②将中间体b与氯化铁、水合肼反应生成3,4-二氨基苯磺酰胺产品。该方法安全简单、易于操作、成本低廉、环境污染小，具有很高的工业价值。
- 对氨基苯磺酰胺的制备方法-201310406553.2
- 张天永;邓永锋;袁仲飞 - 南通柏盛化工有限公司
- 2013-09-09 - 2014-01-01 - C07C311/39
- 本发明公开了一种对氨基苯磺酰胺的制备方法，对乙酰氨基苯磺酰氯加入氨水中，反应得到对乙酰氨基苯磺酰胺，对乙酰氨基苯磺酰胺加入液碱中，在碱性条件下水解，得到对氨基苯磺酰胺钠，对氨基苯磺酰胺钠与盐酸反应，在不分离的情况下，直接浓缩得到对氨基苯磺酰胺。本发明所得成品不需要重结晶，纯度达到99.5％以上；产品收率高，收率达到90％以上。
- 一种高纯度精磺胺的制备方法-201310234320.9
- 王建荣;徐金保;莫胜华;王利芳 - 湖州康企药业有限公司
- 2013-06-14 - 2013-09-25 - C07C311/39
- 本发明涉及精磺胺的制备方法，尤其涉及一种高纯度精磺胺的制备方法。其依次包括步骤：配比间氯苯胺、氯磺酸、三氯化磷，然后在30-45℃下混合氯磺酸、间氯苯胺和三氯化磷，升温至105-120℃并保温2-4h；静置；冷却；得到氯磺化物；在胺化反应装置内第一次通入氨气，加入所得氯磺化物，然后在胺化反应装置内第二次通入氨气，在压力为0.1-0.2MPa、温度为40-45℃下进行胺化反应，保温1-3小时；得到胺化物；对所得胺化物溶解脱色和结晶纯化，具体是加入氢氧化钠溶液调节pH值在10-11，然后加入活性炭并升温至80-95℃，保温0.3-0.8小时，趁热压滤，往所得滤液中加盐酸调节pH=2-4，白色结晶物析出，然后冷却、水洗、离心、干燥，获得精磺胺成品。本发明的反应副产物少、产品纯度高。
- 吡咯并[1,2-b]哒嗪酮化合物-201110453359.0
- 孙忠香;李连生;S·E·韦伯;F·卢布山姆;M·T·特兰;P·S·德拉戈维奇;D·J·库塞拉;D·E·墨菲;C·V·特兰 - 安那迪斯药品股份有限公司
- 2007-06-21 - 2012-07-18 - C07C311/39
- 本发明涉及可用来治疗丙型肝炎病毒感染的吡咯并[1，2-b]哒嗪酮化合物以及包含该化合物的药物组合物。
- 磺酰氨基苯肼的制备工艺-201010270905.2
- 袁雪冲 - 袁雪冲
- 2010-09-03 - 2012-03-21 - C07C311/39
- 本发明公开了磺酰氨基苯肼的制备工艺，其特征是取盐酸、亚硝酸钠依次加入苯胺中，其中苯胺、盐酸、亚硝酸钠摩尔比为1∶2.3～3.2∶1～1.1，且亚硝酸钠在0～5℃时开始投料，反应温度为0～22℃，反应时间为30～90分钟，再按与苯胺的摩尔比为1∶2～3.5∶2.5～3.0加入亚硫酸铵、盐酸，进行还原、水解、酸析，再经抽滤或甩干，即可，其优点是反应速度快，操作时间短，氯化重氮苯的收率高，生产成本低且设备投资小。
- 一种布美他尼的制备方法-200910115427.5
- 舒亮;张爱青;包志坚 - 苏州立新制药有限公司
- 2009-05-21 - 2009-12-02 - C07C311/39
- 本发明涉及一种布美他尼的制备方法，其以3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸与正丁醛为原料，首先使原料在催化剂三卤化硼乙醚的存在下发生缩合脱水反应生成3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸，然后用钯炭催化3-丁基亚胺-4-苯氧基-5-磺酰胺基苯甲酸加氢即得布美他尼。本发明操作简单，目标产物的收率可达90％以上，反应时间短、对设备要求低，适于工业化生产。
- 具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物-200810237001.2
- 杨大成;晏菊芳;范莉;陈欣;许荩;张蔚瑜;宋小礼;叶飞;刘红萍;蒋汉文;周祖文;唐雪梅;张映霞;李同金;苏小燕 - 西南大学
- 2008-12-30 - 2009-09-23 - C07C311/39
- 本发明公开了具有抗糖尿病活性的β-氨基酮类化合物，为具有右述通式(I)化合物或其药学上可接受的盐；其可以提高胰岛素敏感性和/或降低餐后血糖水平，防止或延缓糖尿病及其并发症的发生和发展，且制备方法简单、成本低廉，显示出较好的潜在应用价值，可以制成抗糖尿病药物，用于预防和治疗糖尿病。
- 三氯甲基碳酸酯法合成氨磺乐灵工艺-200810181121.5
- 陈呈新;雷进海;张捷龙 - 乐斯化学有限公司
- 2008-11-25 - 2009-07-08 - C07C311/39
- 本发明三氯甲基碳酸酯法合成氨磺乐灵工艺涉及一种除草剂氨磺乐灵的合成工艺，以3，5-二硝基-4-二丙胺基苯磺酸盐为原料，在惰性溶剂中经三氯甲基碳酸酯酰氯化，然后氨解为氨磺乐灵原药。本发明的创新是采用三氯甲基碳酸酯代替常用的三氯氧磷做酰氯化剂，以二氯乙烷代替甲苯，最后用液氨直接氨解。本发明的工艺方法具有原料价廉易得、操作简便安全、工艺收率高、产品质量好、废水量少的特点。
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