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[发明专利]一种COX-II酶抑制剂塞来昔布中间体及其合成方法-CN202211481021.0在审
发明人：赵瑜辉;邵丞;郝静梅 -专利权人：药大制药有限公司
申请日： 2022-11-24 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明公开了一种COX‑II酶抑制剂塞来昔布中间体及其合成方法，属于化工合成技术领域，中间体2a通过以下步骤获得：以4‑磺酰胺基‑苯基肼为原料，无水有机溶剂I为介质，质子酸作为催化剂，氮气气体保护条件下与1‑乙氧基‑2，2，2‑三氟乙醇于40‑60℃温度下反应4‑5小时合成中间体2a，所述质子酸为冰乙酸或者三氟乙酸，本发明通过中间体2a合成塞来昔布，条件温和，操作简单。
一种 cox ii 抑制剂塞来昔布中间体及其合成方法

[发明专利]一种布美他尼粗品的精制工艺-CN202211323212.4在审
发明人：诸葛明;徐英诤;陈轶嘉;蔡广读;赵静怡;张迎春;陈捷;李艳 -专利权人：杭州沐源生物医药科技有限公司;浙江和沐康医药科技有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明公开了一种布美他尼粗品的精制工艺，涉及有机药物纯化技术领域。所述精制工艺包括以下步骤：(1)将布美他尼粗品加入有机溶剂中，搅拌析晶，过滤得到布美他尼粗品1；(2)向布美他尼粗品1中加入极性溶剂，搅拌溶清，加水析晶，过滤，烘干得到布美他尼成品；本发明可以使布美他尼粗品用有机溶剂精制有效的去除小极性杂质和部分杂质，然后使用极性溶剂精制，进一步去除该杂质，大大降低其在产品中的残留，提高产品的含量。经检测，采用本发明后，该杂质含量由5.55％降至0.01‑0.05％，所得产品纯度为99.8％‑99.9％。
一种尼粗品精制工艺

[发明专利]取代苯磺酰基类化合物及其制备药物的用途-CN201710287968.0有效
发明人：郑灿辉;朱驹;王明萍;王重庆 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2017-04-27 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明涉及一类取代苯磺酰基类化合物，其晶型、药学上可接受的盐类、水合物、溶剂合物或前药，及其制备方法和制药用途。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示。试验表明其对HDAC具有较高的抑制活性，特别是部分化合物对HDAC6显示了很好的选择性抑制活性，同时该类化合物对人血液肿瘤(骨髓瘤、白血病)和实体瘤(卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、肺癌)显示了广谱抗肿瘤活性。提示该类化合物具有制备与HDAC特别是HDAC6活性相关的疾病的治疗药物，制备抗肿瘤药物，以及制备增效剂与其它抗肿瘤药物或放射治疗合用以治疗肿瘤的潜在用途。
取代苯磺酰基类化合物及其制备药物用途

[发明专利]一种磺胺脒碱析溶液连续水解方法-CN202110693286.6有效
发明人：钱炜雯;刘永超 -专利权人：湖南吴赣药业有限公司
申请日： 2021-06-22 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明公开了一种磺胺脒碱析溶液连续水解方法，它包括以下步骤：将磺胺脒碱析溶液加热至160～180℃，经连续反应、气液分离得第一气相产物和第一液相产物；将所述第一液相产物结晶得磺胺钠；(b)对所述第一气相产物进行选择性氨气吸收，经减压、换热得含氨溶液；(c)将含氨溶液进行精馏得塔顶产品和塔底产品；(d)将所述塔顶产品进行冷凝、回流得第二气相产物和第二液相产物；(e)控制所述第二液相产物的回流比，使其部分回流以进行精馏、剩余部分以形成氨水。通过对磺胺脒碱析溶液进行特定工艺流程的处理，能够实现对磺胺钠、氨水的回收。
一种磺胺脒溶液连续水解方法

[发明专利]新型聚集诱导发光高尔基体荧光探针及其制备方法与应用-CN202110123174.7有效
发明人：王东;肖培宏;马可;唐本忠 -专利权人：深圳大学
申请日： 2021-01-29 - 公布日： 2022-05-24 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型聚集诱导发光高尔基体荧光探针及其制备方法与应用，荧光探针的化学结构通式为：本发明的荧光探针分子为具有新型D‑π‑A结构的聚集诱导发光高尔基体荧光探针，该荧光探针以不同取代的三苯胺结构单元作为分子体系中的电子给体，以噻吩环及双建为π共轭桥，氰基结构单元作为电子受体，苯磺酰胺作为高尔基体靶向基团来构建具有聚集诱导发光性质的新型高尔基体荧光探针，合成路线简单，成本低；聚集诱导发光荧光探针通过苯磺酰胺基团与高尔基体上的环氧化酶结合实现高尔基体靶向，细胞毒性小，光稳定性高，高尔基体定位特异性好，可用于活细胞实时动态高分辨荧光成像。
新型聚集诱导发光高尔基荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]细胞内氯化物浓度的调节剂-CN202080041313.5在审
发明人：劳拉·坎切达;马尔科·德·维沃;安德烈亚·孔泰斯塔比莱;马尔科·博尔戈尼奥;安纳利萨·萨瓦尔迪;乔斯·安东尼奥·奥尔特加·马丁内斯 -专利权人：意大利学院科技基金会;泰莱托恩基金会;生物工程大学精神物质实验室;热那亚大学
申请日： 2020-04-02 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明涉及一种式la、lb和Ic的化合物，(式Ia)包含该化合物的药物组合物，以及它们在治疗或预防与去极化GABA能传递相关的病理状况(包括例如唐氏症和自闭症)中的用途。
细胞内氯化物浓度调节剂

[发明专利]一种2-甲基-5-氨基苯磺酰胺的制备方法-CN201711072688.4有效
发明人：杨洋;张彦;卫东;吴越 -专利权人：宿迁德威化工股份有限公司
申请日： 2017-11-03 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑甲基‑5‑氨基苯磺酰胺的制备方法，包括如下步骤：S1磺化反应：将对硝基甲苯与氯磺酸溶在有机溶剂I中，搅拌反应，后处理得到2‑甲基‑5‑硝基苯磺酰氯；S2氢化加成反应：将S1步骤中2‑甲基‑5‑硝基苯磺酰氯加至加氢釜，依次加入催化剂、氨水和有机溶剂II，在高温高压的条件下反应，反应后处理得到浅黄色固体2‑甲基‑5‑氨基苯磺酰胺。本发明具有路线简短，产品纯度高，易于进行工业化生产的优点。
一种甲基氨基苯磺酰胺制备方法

[发明专利]一种抗病毒药物中间体4-氨基-3-硝基苯磺酰胺的合成方法-CN202011549839.2在审
发明人：赵小林;崔家乙;汪金柱;沈在明;任勇杰 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-04-16 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明一种抗病毒药物中间体4‑氨基‑3‑硝基苯磺酰胺的合成方法，以4‑氟‑3‑硝基苯磺酰氯为主要原料，以乙腈为溶剂，室温环境下，经氨水胺化，一步法合成目标产物4‑氨基‑3‑硝基苯磺酰胺，中间体经氨水低温胺化后，得目标产品；本发明工艺原料简单易得，操作简单方便，合成条件较温和，具有良好的社会和经济效益。
一种抗病毒药物中间体氨基硝基苯磺酰胺合成方法

[发明专利]一种可生产多种染料中间体的生产线-CN201711013953.1有效
发明人：赵秀平;隋晓燕;李业军;刘涛;杨帅;李廷亮;赵琪;王永康 -专利权人：青岛海湾集团有限公司;青岛海湾精细化工有限公司
申请日： 2017-10-26 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明属于染料中间体制备技术领域，具体地说，涉及一种可生产多种染料中间体的生产线。所述的可生产多种染料中间体的生产线上顺序连接有氯磺化釜、氨化釜、氨保釜、水解釜、酸化釜、还原釜、中和釜和调浆釜。本发明在中和釜后增加调浆釜，采用输送泵将液体浆料直接输送到生产车间，减轻了工人的劳动强度。本发明的生产线具备生产多种染料中间体的能力。通过优化，大幅降低固定资产投入上千万元，减少设备闲置，提高设备及土地利用率，且由于反应釜体积扩大，瞬间产能大幅提高，满足了瞬息万变的市场需求。并且在设备台数减少的同时最大程度实现自动化控制，提高生产效率和产品质量，降低劳动强度，降低人工成本。
一种可生产多种染料中间体生产线

[发明专利]一种以乙酰苯胺为原料合成高纯度对氨基苯磺酰胺的方法及对氨基苯磺酰胺-CN201810639432.5在审
发明人：闫玲玲;蔡红新;魏艳军;王永强;张国祥 -专利权人：新乡市锦源化工有限公司
申请日： 2018-06-20 - 公布日： 2018-09-21 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：一种以乙酰苯胺为原料合成高纯度对氨基苯磺酰胺的方法及对氨基苯磺酰胺，属于对氨基苯磺酰胺合成领域。方法包括：将乙酰苯胺与冰醋酸混合得反应原液。在紫外光照射作用及60‑70℃的搅拌加热条件下，向反应原液中同时通入二氧化硫气体及氯气进行氯磺化反应，减压回收冰醋酸得到对乙酰氨基苯磺酰氯。将对乙酰氨基苯磺酰氯依次进行胺化反应及水解反应。其操作简单，制得的对氨基苯磺酰胺纯度高。
对氨基苯磺酰胺乙酰苯胺对乙酰氨基苯磺酰氯反应原液原料合成冰醋酸高纯度紫外光照射作用二氧化硫气体氯磺化反应氯气胺化反应合成领域减压回收搅拌加热水解反应

[发明专利]一种快速高效的乙酰苯胺合成对氨基苯磺酰胺的方法及对氨基苯磺酰胺-CN201810642310.1在审
发明人：蔡红新;闫玲玲;樊明伟;王书擘;杨鹏 -专利权人：新乡市锦源化工有限公司
申请日： 2018-06-20 - 公布日： 2018-09-21 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：一种快速高效的乙酰苯胺合成对氨基苯磺酰胺的方法及对氨基苯磺酰胺，属于对氨基苯磺酰胺合成领域。方法包括：将乙酰苯胺、氯磺酸于四氯化碳中混合并加热至50‑60℃磺化反应40‑60min得到磺化液。在紫外光的照射作用下，将磺化液与二氯亚砜混合的混合液加热至70‑80℃氯化反应40‑60min得到氯化液，氯化反应中将液料进行雾化。将氯化液结晶得到的对乙酰氨基苯磺酰氯依次进行胺化反应及水解反应。其操作方便、合成效率高。对氨基苯磺酰胺根据上述的方法制得，生产快、纯度高。
对氨基苯磺酰胺乙酰苯胺氯化反应合成磺化液氯化液对乙酰氨基苯磺酰氯混合液加热紫外光胺化反应二氯亚砜合成领域磺化反应水解反应四氯化碳氯磺酸雾化液料加热照射生产

[发明专利]一种高纯度磺胺的制备方法-CN201810219935.7在审
发明人：冯书影;周月;韦勇;申团结 -专利权人：安徽新世纪药业有限公司
申请日： 2018-03-16 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度磺胺的制备方法，具体包括以下步骤：1）氯磺化反应：将间氯苯胺、氯磺酸、三氯化磷按照摩尔比为1:2.8‑3.6:1‑1.8，将所述氯磺酸在1.5‑2小时内滴加至温度为35‑55℃的所述间氯苯胺中，滴加完成后维持10‑30min得第一混合液；然后将三氯化磷滴加至第一混合液中；然后进行加热，使其自然升温至100‑115℃，在100‑115℃之间保温1.5‑3.5小时；2）静置；3）得到氯磺化物；4）胺化反应；5）精制：对所得胺化物溶解脱色和结晶纯化。本发明通过控制反应物的添加顺序、次数以及量的要求使反应更加充分、安全、产生的副产物少，确保能够得到高纯度的磺胺，其主成份(4‑氨基‑氯‑1，3一苯二磺酰胺)含量最高可达到或大于99.9%。
磺胺高纯度滴加间氯苯胺三氯化磷混合液氯磺酸制备氨基控制反应物氯磺化反应脱色胺化反应结晶纯化氯磺化物自然升温胺化物副产物磺酰胺摩尔比主成份加热保温精制溶解安全

[发明专利]一种对磺酰胺基苯肼盐酸盐及其制备工艺-CN201611204209.5有效
发明人：白浩;朱建军;张兴奇 -专利权人：平顶山奥思达科技有限公司
申请日： 2016-12-23 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明涉及一种对磺酰胺基苯肼盐酸盐及其制备工艺，制备该对磺酰胺基苯肼盐酸盐的原料由80‑100份对氨基苯磺酰胺、150‑220份盐酸、70‑90份亚硝酸钠、60‑80份烧碱、80‑100份亚硫酸钠、1‑5份相转移催化剂和0.1‑0.5份强酸催化剂组成；所述的强酸催化剂按照质量分数由60‑70份蛇纹石、120‑130份氨水、40‑50份硫酸和10‑20份聚丙烯酰胺组成；本发明所述的对磺酰胺基苯肼盐酸盐及其制备工艺，通过加入强酸催化剂增大了重氮反应的产率，成品质量好，纯度高，减轻了废液处理的压力，节省了企业成本。
对磺酰胺基苯肼盐酸盐强酸催化剂制备工艺对氨基苯磺酰胺氨水聚丙烯酰胺转移催化剂烧碱废液处理企业成本亚硫酸钠亚硝酸钠质量分数重氮反应蛇纹石产率硫酸制备盐酸

[发明专利]活性基苯磺酰胺乙基砜基羟乙基硫酸酯苯胺化合物的制备方法-CN201410562676.X有效
发明人：赵卫国;苏金奇;鞠苏华;王国民;张卫平 -专利权人：泰兴锦云染料有限公司
申请日： 2014-10-21 - 公布日： 2018-05-01 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明公开了一种基苯磺酰胺乙基砜基羟乙基硫酸酯苯胺化合物及制备方法，乙酰苯胺与氯磺酸、氯化亚砜反应生成对乙酰氨基苯磺酰氯，再与2‑氯乙胺盐酸盐和巯基乙醇反应生成的硫化物进行缩合得硫醚，将硫醚再氧化、酯化或磺化得到2‑[2‑(4‑氨基苯磺酰胺基)乙基砜基]羟乙基硫酸酯或2‑[2‑(4‑氨基苯磺酰胺基)乙基砜基]羟乙基硫酸酯‑3‑磺酸。使用本发明的活性基苯磺酰胺乙基砜基羟乙基硫酸酯苯胺化合物与4‑(2‑羟乙基砜硫酸酯)苯胺相比；合成的活性染料具有色光鲜艳，直接性低，上染率、固色率比较高，水解染料少、各项牢度优良等特点，特别是日晒牢度、耐皂洗牢度、耐摩擦牢度高于一般品种的0.5‑1级。
基苯磺酰胺乙基砜基羟硫酸苯胺化合物制备方法

[发明专利]一种工业磺胺生产系统-CN201710659316.5在审
发明人：计建明;钱炜雯;赵六弟 -专利权人：吴赣药业（苏州）有限公司
申请日： 2017-08-04 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C07C311/39 文献下载
摘要：本发明涉及一种工业磺胺生产系统，包括磺化釜，乙酰苯胺加料罐，氯磺酸计量槽，磺化油计量槽，一分釜，水计量槽，一分油静置槽，二分釜，回用酸槽，带式离心机，打浆釜，空气供应装置，真空缓冲罐，氨化釜，液氨计量槽，蒸汽供应装置，水解釜，液碱计量槽，氨分离罐，结晶釜，盐酸计量槽，离心机，旋流干燥机，循环水冷却装置，分布式控制系统。本发明通过对生产系统的整体改造，能够通过分布式控制系统进行控制，提高了自动化控制水平和安全性能，使得产品质量提高且产品质量稳定，降低了工人的操作强度，改善了现场操作环境，节能减排，减员增效。
一种工业磺胺生产系统

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