[发明专利]过氧化物酶体激活的受体激动剂无效
| 申请号： | 02823800.1 | 申请日： | 2002-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN1582279A | 公开（公告）日： | 2005-02-16 |
| 发明（设计）人： | T·A·吉布森;R·D·约翰斯顿;N·B·曼特洛;R·C·汤普森;王晓东;L·L·小温纳罗斯基;徐彦平 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D233/32 | 分类号： | C07D233/32;A61K31/4166;A61P43/00;C07D233/76;C07D233/70;C07D401/06;C07D403/12;C07D405/06;C07D405/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛;王景朝 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及以下结构式(I)代表的化合物，(a)R1选自氢、取代或未取代的选自C1－C8烷基、芳基－C0－4－烷基、杂芳基－C0－4－烷基、C3－C6环烷基芳基－C0－2－烷基、和－CH2－C(O)－R17－R18的基团，其中R17为O或NH，以及R18为任选取代的苄基；(b)R2选自C1－C6烷基、C1－C6链烯基、芳基－C0－4－烷基、杂芳基－C0－4－烷基、C1－C4烷基磺酰胺、C1－C4烷酰胺、OR10和C3－C6环烷基；(c)W为O或S；(d)X为任选取代的C1－C5亚烷基链，其中该链的一个碳原子任选可被O、NH、S取代以及任选两个碳原子一起形成双键；(e)Y选自C、O、S、NH和单键；(f)E选自C(R3)(R4)A、A、以及取代或者未取代的选自(CH2)nCOOR19的基团。 | ||
| 搜索关键词： | 过氧化物 激活 受体 激动剂 | ||
【主权项】：
1、结构式(I)化合物![]()
及其药学上可接受的盐、溶剂化物和水合物，其中：(a)R1选自氢、取代或未取代的选自C1-C8烷基、芳基-C0-4-烷基、杂芳基-C0-4-烷基、C3-C6环烷基芳基-C0-2-烷基、和-CH2-C(O)-R17-R18的基团，其中R17为O或NH，以及R18为任选取代的苄基；(b)R2为氢或者取代或未取代的选自C1-C6烷基、C1-C6链烯基、芳基-C0-4-烷基、杂芳基-C0-4-烷基、C1-C4烷基磺酰胺、C1-C4烷酰胺、OR10和C3-C6环烷基；(c)W为O或S；(d)X为任选取代的C1-C5亚烷基链，其中该链的一个碳原子任选可被O、NH、S替代以及任选两个碳原子一起形成双键；(e)Y选自C、O、S、NH和单键；和(f)E选自C(R3)(R4)A、A、以及取代或未取代的选自(CH2)nCOOR19的基团；且其中(i)n为0、1、2或者3；(ii)A为选自羧基、C1-C3烷基腈、甲酰胺、取代或未取代的磺酰胺、取代或未取代的酰基磺酰胺、取代或未取代的四唑基以及取代或未取代的异噁唑基的官能团；(iii)R3选自H、C1-C5烷基和C1-C5烷氧基，和(iv)R4选自H、卤素、和取代或未取代的选自C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C3-C6环烷基、芳基C0-C4烷基、芳基C0-C2烷氧基以及苯基的基团；或者R3与R4结合形成C3-C8环烷基；(v)R19选自氢、任选取代的芳基甲基和任选取代的C1-C4烷基；(g)R8选自氢、C1-C4烷基、C1-C4链烯基和卤素；(h)R9选自氢、C1-C4烷基、C1-C4链烯基、卤素、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基-C1-C4-烷基、取代或未取代的杂芳基、C1-C6链烯基、和OR10；(i)R10独立地选自氢和C1-C4烷基；(j)R21选自氢、＝O和取代或未取代的选自C1-C6烷基、芳基、C1-C4烷基芳基和杂芳基的基团；(k)R22选自氢、和取代或未取代的选自C1-C6烷基、芳基、C1-C4烷基芳基和杂芳基的基团；和(l)---代表任选的双键。
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- 本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种反式环酸的制备方法，该方法包括如下步骤：首先，马来酸与溴发生加成反应生成二溴代马来酸；然后二溴代马来酸与苄胺发生取代反应，生成取代产物；最后取代产物与三光气发生环合反应得到产物反式环酸。该合成路线以马来酸为原料，经过三步反应就能得到反式环酸，且经HPLC检测，其反式环酸的含量能够达到99％。该合成路线短，且无苛刻反应条件，环合反应采用固体光气，降低了反应物的毒性，提高了操作的安全性，非常适合实验室及较大批量反式环酸的制备。
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- A·P·A·德曼;J·C·M·乌特德哈格;J·G·斯特恩伯格;J·J·P·德维特;N·W·C·塞格尔斯;A·M·范多恩玛伦;R·C·比杰斯曼;G·J·R·扎曼 - 荷兰转化研究中心有限责任公司
- 2017-03-08 - 2018-12-21 - C07D233/32
- 本发明涉及式I的化合物或其药学上可接受的对映异构体或盐。本发明还涉及式(I)的化合物作为吲哚胺2,3‑双加氧酶的选择性抑制剂的用途。本发明还涉及式(I)的化合物作为单一药剂或与其他疗法组合用于治疗或预防癌症、感染、中枢神经系统疾病或障碍以及免疫相关障碍的用途。
- 一种顺式1;3-二苄基咪唑-2-酮-4;5-二羧酸的制备方法-201711312981.3
- 张兴贤;张洪波 - 浙江工业大学
- 2017-12-12 - 2018-06-15 - C07D233/32
- 本发明公开了一种顺式1,3‑二苄基咪唑‑2‑酮‑4,5‑二羧酸的制备方法，将式1所示的化合物1、磷酸盐、氮氧化合物、氧化助剂溶于有机溶剂中，于10‑60℃下反应4‑10h，得到式2所示的化合物2，将得到的化合物2溶于水中，加入碱性物质，于10‑50℃下反应2‑8h，得到式3所示的化合物3。本发明工艺路线简单，采用廉价易得的1,3‑二苄基‑4‑羟甲基‑5‑甲氧羰基咪唑甲‑2‑酮为起始原料，总共经2步反应得到目标产物生物素中间体顺式1,3‑二苄基咪唑‑2‑酮‑4,5‑二羧酸:反应条件温和、操作简便、收率高、化学选择性好、生产成本低，适合工业化生产，具有较大的实际应用价值和社会经济效益。 1
- 取代的1‑(2‑氟苯基)‑3‑（3‑丙基己基）脲类化合物、药物组合物及用途-201710901296.8
- 关启明 - 湖南天济草堂制药股份有限公司
- 2017-09-28 - 2018-02-23 - C07D233/32
- 本发明涉及化学制药技术领域，公开了一种取代的1‑(2‑氟苯基)‑3‑(3‑丙基己基)脲类化合物、药物组合物及用途。本发明涉及取代的1‑(2‑氟苯基)‑3‑(3‑丙基己基)脲类化合物及其作为抗病毒药物的用途，尤其是在制备预防和治疗巨细胞病毒的药物中的应用，本发明还公开了含有这样的化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物在制备治疗或预防巨细胞病毒感染疾病中的应用。
- 以CO2为原料制备1‑(2‑羟乙基)‑2‑咪唑啉酮的方法-201510274783.7
- 赵贵哲;向阳;程冬冬;刘亚青 - 中北大学
- 2015-05-26 - 2017-08-25 - C07D233/32
- 本发明涉及环脲化合物的制备领域，具体是一种以CO2为原料制备1‑(2‑羟乙基)‑2‑咪唑啉酮的方法，1‑(2‑羟乙基)‑2‑咪唑啉酮是由CO2和乙醇胺反应获得的。本发明与现有制备1‑(2‑羟乙基)‑2‑咪唑啉酮的工艺相比，具有如下所述的优越性（1）合成方法设计科学，执行路线简洁可靠，适合工业生产。（2）所需原料毒性低，便宜易得，符合绿色化学发展趋势。（3）反应过程中采用催化剂催化活性高，产物收率较高。（4）从资源角度来看，CO2是一种安全、无毒、丰富的碳资源，而且反应产物水也不会对环境造成压力。
- 异羟肟酸类化合物，制备方法和用途-201310017013.5
- 程建军;秦继红 - 上海汇伦生命科技有限公司
- 2013-01-17 - 2017-08-25 - C07D233/32
- 本发明公开的异羟肟酸类化合物，为具有以下通式（I）的化合物其中，R1选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基；R2选自氢、卤素、烷基、烷氧基；R3、R4、R5、R6选自氢，烷基，卤素；n=0或1；并且，R1～6中所述的烷基、烷氧基、芳基、杂芳基均可被一个或多个基团任选地取代，所述的基团包括烷基、烯基、炔基、卤素、烷氧基、芳基、杂芳基、氨基、胺基、氰基、硝基、羧基、酯基、胺甲酰基、磺酰基或磺酰胺基。本发明化合物可以作为HDAC抑制剂。本发明还公开了异羟肟酸类化合物的制备方法和在药学上的应用。
- 一种从制备维生素H的废水中回收二羧酸的方法-201710157458.1
- 刘伟;杨家友 - 安徽泰格维生素实业有限公司
- 2017-03-16 - 2017-07-21 - C07D233/32
- 本发明提供了一种从制备维生素H的废水中回收二羧酸的方法。在生产维生素H的过程中，在离心的母液水相中，由于工艺的限制，导致二羧酸不能完全反应，碱结晶后以二羧酸锂盐的形式存在于水相中。本发明方法包括以下步骤(1)向含二羧酸锂盐的废水中加入酸，调节pH值为3‑4；(2)升温，再用酸调节废水pH值为0.5‑2，保温；(3)降温，抽滤，烘干取干料；(4)干料中加乙酸乙酯，升温后保温，降温抽滤烘干，得到精制后的二羧酸。得到的二羧酸可再次作为原料生产维生素H，如此反复套用，且本发明方法显著降低废水的COD。本发明方法降低了生产成本，减小了环保水相处理的压力，市场应用前景广阔。
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