[发明专利]吡唑并[4,3－d]嘧啶－7－酮－3－吡啶基磺酰基化合物及其中间体的制备方法

摘要

本文提供一种式(Ⅰ)化合物的制备方法,所述方法包括使式(Ⅱ)、(Ⅲ)或(Ⅳ)化合物在－OR和羟化物捕获剂的存在下进行反应,或者在式(Ⅳ)化合物的情况下,使式(Ⅳ)化合物在辅助碱和羟化物捕获剂的存在下进行反应(即－OR被辅助碱置换),其中X是离去基团并且R1－R4定义如上。

主权项

1、一种式(I)化合物的制备方法，其中R是可任选地被一个或两个选自C3-C5环烷基、OH、C1-C4烷氧基、苄氧基、NR5R6、苯基、呋喃基和吡啶基的取代基取代的C1-C6烷基；C3-C6的环烷基；1-(C1-C4烷基)哌啶基；四氢呋喃基或四氢吡喃基，其中所述C1-C6烷基或所述C1-C4烷氧基可任选地被卤代烷基取代；R1(可与吡唑环上两个氮原子中的任一个相连)是任选地被苯基、Het或N连接的杂环基取代的C1-C3烷基；其中N连接的杂环基选自哌啶基和吗啉基，其中所述苯基可任选地被可任选被卤代烷基或卤代烷氧基取代的C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或者卤素或CN取代；R2是C1-C6烷基；并且Het是C-连接的含一或两个氮原子的6元杂环基，可任选地是其一元N-氧化物形式；或者C-连接的含两个或三个氮原子的5元杂环基，其中所述任一杂环基可任选地被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或NHR7取代，其中R7是H、C1-C4烷基或C1-C4烷酰基；R3和R4与和它们相连的氮原子一起形成可任选地被一或两个C1-C4烷基取代的4-R8-哌嗪基并且可任选地是其4-N-氧化物形式；R5和R6各自独立地选自H和可任选地被C3-C5环烷基或C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基；或者与和它们相连的氮原子一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；R8是H；可任选地被一或两个选自OH、NR5R6、CONR5R6、可任选地被C1-C4烷氧基取代的苯基、苯并二氧戊环基和苯并二氧六环基取代的C1-C4烷基；C3-C6烯基；吡啶基或嘧啶基；所述方法包括使式(II)、(III)或(IV)化合物在-OR和羟化物捕获剂的存在下进行反应，或者在式(IV)化合物的情况下，使式(IV)化合物在辅助碱和羟化物捕获剂的存在下进行反应(即-OR被辅助碱置换)，其中X是离去基团并且R1-R4定义如上，