[发明专利]一种盐酸替匹嘧啶及其中间体6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710117569.X 申请日: 2017-03-01
公开(公告)号: CN106892902A 公开(公告)日: 2017-06-27
发明(设计)人: 王淑娟;徐昊;康威 申请(专利权)人: 国药一心制药有限公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;C07D239/54
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司11227 代理人: 赵青朵
地址: 130616 吉林*** 国省代码: 吉林;22
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摘要: 发明提供了一种6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法,包括将6‑甲基尿嘧啶与氧化铜在溶剂中进行氧化反应,得到6‑甲酰基尿嘧啶;还原6‑甲酰基尿嘧啶,得到6‑羟甲基尿嘧啶;将6‑羟甲基尿嘧啶经氯代反应,得到6‑氯甲基尿嘧啶,所得6‑氯甲基尿嘧啶的纯度>99.0%。本发明优化了6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法,以低毒性的金属氧化剂代替了二氧化硒实现6‑甲基尿嘧啶的氧化工艺,增加环境友好性,同时提高了6‑氯甲基尿嘧啶的收率及纯度。本发明还提供了一种盐酸替匹嘧啶的合成方法,采用上述工艺所得6‑氯甲基尿嘧啶为中间体,经氯代、缩合、成盐三步反应直接制得盐酸替匹嘧啶,所得原料药无需任何纯化过程,纯度高于99.0%。
搜索关键词: 一种 盐酸 嘧啶 及其 中间体 甲基 合成 方法
【主权项】:
一种6‑氯甲基尿嘧啶的合成方法,包括以下步骤:将6‑甲基尿嘧啶与氧化铜在溶剂中进行氧化反应,得到6‑甲酰基尿嘧啶;还原6‑甲酰基尿嘧啶,得到6‑羟甲基尿嘧啶;将6‑羟甲基尿嘧啶经氯代反应,得到6‑氯甲基尿嘧啶。
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