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[发明专利]一种喹唑啉类Aurora A共价抑制剂及其制备方法和应用-CN202211149644.8有效
发明人：鲁桂;张彬;祝程晨;刘强 -专利权人：中山大学
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种喹唑啉类Aurora A共价抑制剂及其制备方法和应用。本发明提供的喹唑啉类化合物的结构如通式(Ⅰ)所示。本发明的化合物分子，可以靶向于Aurora A，并与其通过共价键偶联，且对其具有明显的抑制活性。化合物分子选择性强，结合能力高，生物活性好，具备开发成抑制Aurora A进而治疗疾病的药物的前景；通式(Ⅰ)如下所示：#imgabs0#
一种喹唑啉类 aurora 共价抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种自由基型氟磺酰化试剂及其制备方法和应用-CN202210242507.2在审
发明人：翁江;陈志达;鲁桂 -专利权人：中山大学
申请日： 2022-03-11 - 公布日： 2022-05-31 - 主分类号： C07C307/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种如图所示的氟磺酰化试剂及其制备方法和应用。本发明提供的的氟磺酰化试剂能够在特定条件下产生氟磺酰基自由基，进而介导底物发生氟磺酰化反应。该试剂制备容易，产率较高，原料来源方便，易于规模化生产，且性状为固体，易于保存和使用。本发明同时也阐述了该试剂在烯烃的氟磺酰化反应中的应用。
一种自由基型氟磺酰化试剂及其制备方法应用

[发明专利]一种具有抗乙肝病毒活性和抗菌活性的苯并咪唑类化合物及其合成方法和应用-CN201810715690.7有效
发明人：鲁桂;尤义鹏;黄功彬;张辉;潘婷;张革;翟珮宏;鲁家琪;林桐;陈晓娜;温婷 -专利权人：中山大学
申请日： 2018-07-03 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗乙肝病毒活性和抗菌活性的苯并咪唑类化合物及其合成方法和应用。这种苯并咪唑类化合物的结构如通式(Ⅰ)所示：同时也公开了这种苯并咪唑类化合物的合成方法。还公开了这种具有抗乙肝病毒活性和抗菌活性的苯并咪唑类化合物在制备抗乙肝病毒药物中的应用。本发明所公开的苯并咪唑类化合物具有一定的抗HBV生物活性和抗菌活性，抗乙肝病毒活性与临床抗HBV药物替诺福韦相当，抗菌活性筛选显示化合物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制活性。本发明在化合物结构、合成方法及生物活性方面，对于研发新结构类型的抗乙型肝炎创新药物和抗菌药物具有显著的科学意义和应用前景。
一种具有乙肝病毒活性抗菌苯并咪唑化合物及其合成方法应用

[发明专利]一种手性氨基化合物及其制备方法和应用、及由其制备依度沙班中间体的制备方法-CN202010338670.X有效
发明人：翁江;庞孟柯;鲁桂;李卓明 -专利权人：中山大学
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： C07C271/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种手性氨基化合物及其制备方法和应用、及由其制备依度沙班中间体的制备方法。所述手性氨基化合物的结构如式(Ⅲ)所示；由式(Ⅲ)制备的依度沙班中间体的结构如式(Ⅰ)所述；其中，R1和R2独立地为氮的保护基或氢；R为C1～6烷氧基、N,N‑二甲基氨基、N‑甲基氨基或苄氨基。所述式(Ⅲ)化合物仅需一步反应即可大批量、高光学纯度制备得到，不需要经过手性拆分过程，制备过程简单、高效，成本低廉；以式(Ⅲ)化合物为原料经过一步反应即可制备得到式(Ⅰ)依度沙班中间体，不需要以昂贵的(S)‑3‑环己烯‑1‑甲酸为起始原料，也无须手性拆分，路线简短，且可以有效避免叠氮化钠的使用，反应条件温和，收率高，适于大规模工业化生产。
一种手性氨基化合物及其制备方法应用依度沙班中间体

[发明专利]Aurora激酶抑制剂在制备抑制肿瘤微环境药物方面的应用-CN201711484814.7有效
发明人：龙梓洁;刘强;鲁桂;王君丹;龙亮 -专利权人：中山大学附属第三医院
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2021-02-19 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明提供了一种Aurora激酶抑制剂在制备抑制肿瘤微环境药物方面的应用，Aurora激酶抑制剂包括式(I)所示的化合物、该化合物药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药，上述Aurora激酶抑制剂具有抑制肿瘤微环境，以及克服耐药性及后期肿瘤复发的效果，具有更广阔的前景以及更优越的治疗效果。
aurora 激酶抑制剂制备抑制肿瘤环境药物方面应用

[发明专利]一种嘧啶化合物及其制备方法和应用-CN201510007559.1有效
发明人：刘强;龙梓洁;鲁桂;涂细祥;罗羽 -专利权人：刘强;龙梓洁
申请日： 2015-01-07 - 公布日： 2019-06-18 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种嘧啶化合物及其合成方法和应用。嘧啶化合物的结构通式为。本发明的嘧啶化合物，可以很好地抑制Aurora激酶的活性，可以作为一种实验用的Aurora激酶活性抑制剂使用，有望开发成为治疗白血病的药物。本发明的嘧啶化合物，合成步骤较为简单，生产成本较为低廉，有利于工业化生产。
嘧啶化合物制备方法和应用活性抑制剂合成步骤结构通式实验用生产成本白血病合成治疗应用开发

[发明专利]选择性Aurora A激酶抑制活性的喹唑啉衍生物及其制备方法以及应用-CN201710113511.8有效
发明人：鲁桂;龙亮;彭伟 -专利权人：中山大学
申请日： 2017-02-28 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明公开了选择性Aurora A激酶抑制活性的喹唑啉衍生物及其制备方法以及应用。本发明公开了通式(I)或(II)所示的化合物或其药学上可以接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药，同时公开了所述的通式(I)或(II)所示的化合物或其药学上可以接受的盐、水合物、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药在制备抑制Aurora A激酶的药物中的应用，以及在制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理增殖性疾病的药物中的应用。本发明公开的喹唑啉衍生物具有较好的Aurora A抑制活性和选择性，同时对肿瘤细胞的增殖有明显的抑制作用。本发明药物有望与传统化疗药物联用，增强肿瘤杀伤效果，延长复发间隔，改善患者的生活质量。
选择性 auroraa 激酶抑制活性喹唑啉衍生物及其制备方法以及应用

[发明专利]一种3;3’-双吲哚化合物的制备方法-CN201610133055.9有效
发明人：翁江;鲁桂;郭靖 -专利权人：中山大学
申请日： 2016-03-09 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种3,3’‑双吲哚化合物的制备方法，所述制备方法为将3‑吲哚酮衍生物、吲哚衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯得到，所述制备方法的反应通式如下：；本发明提供的制备方法原料易得，反应条件温和，合成步骤简单，操作容易，合成产物易分离纯化，且目标产物产率高、反应易于放大，具备广泛的应用前景。
一种吲哚化合物制备方法

[发明专利]一种逆转肿瘤细胞耐药的嘧啶衍生物及其应用-CN201711495363.7在审
发明人：刘强;龙梓洁;鲁桂;侯志杰;王君丹;龙亮 -专利权人：中山大学附属第三医院
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2018-07-13 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种逆转肿瘤细胞耐药的嘧啶衍生物及其应用。该嘧啶衍生物包括由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可以接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。本发明建立了STAT5高表达细胞模型，所述抑制实验都是基于此模型而展开，本发明所筛选的嘧啶衍生物除了具有AURKA激酶的抑制活性，还具有逆转STAT5信号通路激活导致的耐药的功能，预示着良好的应用后潜力，可以克服现有技术中的不足，因此可用于耐药性、复发性白血病的治疗。
嘧啶衍生物逆转肿瘤细胞应用复发性白血病互变异构体多晶型物溶剂化物细胞模型信号通路耐药性激酶高表达可用前药逆转激活筛选治疗

[发明专利]具有Aurora激酶抑制活性的取代喹唑啉类衍生物及其应用-CN201511033604.7有效
发明人：鲁桂;彭伟;涂正超;龙亮;罗羽;刘强 -专利权人：中山大学
申请日： 2015-12-31 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了具有Aurora激酶抑制活性的取代喹唑啉类衍生物及其应用。通式（Ⅰ）或（Ⅱ）所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。药物组合物，包括下列至少一种：通式所示化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药。通式所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药在制备抑制Aurora激酶的药物中的应用；或其在制备治疗和/或预防和/或延缓和/或辅助治疗和/或处理增殖性疾病的药物中的应用；或其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的系列化合物对Aurora激酶显示出较好的抑制活性。
水合物互变异构体多晶型物溶剂合物可接受前药应用取代喹唑啉制备制备抗肿瘤药物系列化合物药物组合物增殖性疾病辅助治疗缓和治疗预防

[发明专利]神经氨酸酶抑制剂及制备方法及在制备抗流感病毒药物中的应用-CN201610338769.3有效
发明人：鲁桂;刘晋彪;聂林 -专利权人：中山大学
申请日： 2016-05-20 - 公布日： 2018-01-23 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：本发明公开了神经氨酸酶抑制剂及制备方法及在制备抗流感病毒药物中的应用。通式（Ⅰ）‑（Ⅲ）中任一项所示的化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药，。药物组合物，包括下列中的至少一种上述化合物、其在药学上可接受的盐、其水合物、其溶剂合物、其多晶型物、其互变异构体、其前药。化合物或其在药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、多晶型物、互变异构体或前药在制备抗流感病毒药物中的应用。本发明所述化合物经测定具备一定抑制流感病毒活性，有望用于制备抗流感病毒药物。
神经氨酸抑制剂制备方法流感病毒药物中的应用

[发明专利]一种LC‑MS/MS测定大鼠血浆中Ly‑7u浓度的方法-CN201611255758.5在审
发明人：赵真真;姜福林;钟国平;鲁桂;黄民 -专利权人：广州中大南沙科技创新产业园有限公司;中山大学
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种LC‑MS/MS测定大鼠血浆中Ly‑7u浓度的方法，包括如下步骤首先配制一系列Ly‑7u和内标Ly‑7z标准工作液，采取液液萃取提取方法前处理大鼠空白血浆，利用LC‑MS/MS进行分析，建立标准曲线；然后称取待测样本血浆，加入内标，采用液液萃取提取方法前处理，利用LC‑MS/MS进行分析，得到各样品的色谱图，利用标准曲线计算出样本血浆的浓度。本发明的血浆样本前处理方法操作简便，高效稳定，处理时间短，使用萃取溶剂安全无毒，检测技术灵敏度高，分析时间短，且准确度和精密度高，可很好的满足Ly‑7u药代动力学评估的需要，可为该化合物的口服生物利用度和新药临床前研究提供技术支持。
一种 lc ms 测定大鼠血浆 ly 浓度方法

[发明专利]阿法替尼中间体的制备工艺-CN201610049391.5在审
发明人：杨凤智;罗勇峰;刘浩泉;鲁桂 -专利权人：中山大学;广东东阳光药业有限公司
申请日： 2016-01-25 - 公布日： 2016-05-04 - 主分类号： C07D239/86 文献下载
摘要：本发明涉及阿法替尼中间体的制备工艺，通过使用氯代试剂和碱试剂，简单、高效地获得目标中间体，收率高，成本低，适于工业化生产。
阿法替尼中间体制备工艺

[发明专利]一种西酞普兰中间体的制备方法-CN201510634019.6在审
发明人：杨凤智;漆春辉;肖毅;杨丽珍;鲁桂 -专利权人：中山大学;广东东阳光药业有限公司
申请日： 2015-09-28 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07C255/59 文献下载
摘要：本发明提供了一种西酞普兰中间体的制备方法，属于制药技术领域。本发明所述方法使用2-甲基四氢呋喃作反应溶剂，氮气保护下，以4-氟苯基溴化镁格氏试剂，5-氰基苯酞和N,N-二甲基丙基氯化镁格氏试剂为原料，反应合成4-(4-(二甲基氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羟丁基)-3-(羟甲基)苯腈氢溴酸盐。本发明方法收率高、纯度高，宜于工业化生产。
一种普兰中间体制备方法

[发明专利]嘧啶化合物及其合成方法和应用-CN201510006999.5在审
发明人：刘强;龙梓洁;鲁桂;王乐旬;邓延秋;马华娟 -专利权人：刘强;龙梓洁
申请日： 2015-01-07 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了嘧啶化合物及其合成方法和应用，该嘧啶化合物的结构通式为。本发明的嘧啶化合物，可以很好地抑制Aurora激酶的活性，可以作为一种实验用的Aurora 激酶活性抑制剂使用，有望开发成为治疗白血病的药物。本发明的嘧啶化合物，合成步骤较为简单，生产成本较为低廉，有利于工业化生产。
嘧啶化合物及其合成方法应用

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