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[发明专利]作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸-CN202210167783.7在审
发明人： 郑泰华;罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世;李峻;史俊;施琰;陶式微;张浩;S·达努苏;K·塞尔瓦库马尔;R·B·雷德迪翁塔;S·J·沃克;L·J·肯尼迪;J·R·柯特;方天安;S·朱苏夫 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2017-06-20 - 公布日： 2022-06-10 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明涉及作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸。本发明提供一种式(I)化合物，或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐、溶剂合物或前药，其中所有变量系如本申请所定义。所述化合物为选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂氨甲酰基氧甲基环己基

[发明专利]作为LPA拮抗剂的环丁基羧酸-CN202080056774.X在审
发明人：施琰;王莹;郑泰华;R·F·卡尔登巴赫三世;史俊;陶式微 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明提供了式(I):(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂丁基羧酸

[发明专利]作为LPA拮抗剂的异噁唑羧酸-CN202080056773.5在审
发明人： 郑泰华;张浩;R·F·卡尔登巴赫三世;李峻;S·J·沃克;施琰 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有的变量是如本文所定义的。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂异噁唑羧酸

[发明专利]作为LPA拮抗剂的三唑羧酸-CN202080056750.4在审
发明人： 郑泰华;张浩;R·F·卡尔登巴赫三世;李峻;史俊;陶式微;施琰 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂羧酸

[发明专利]作为LPA拮抗剂的氨甲酰基氧甲基三唑环己基酸-CN201780050555.9有效
发明人： 郑泰华;罗伯特·F·卡尔滕巴赫三世;李峻;史俊;施琰;陶式微;张浩;S·达努苏;K·塞尔瓦库马尔;R·B·雷德迪翁塔;S·J·沃克;L·J·肯尼迪;J·R·柯特;方天安;S·朱苏夫 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2017-06-20 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供一种式(I)化合物，或其立体异构体、互变异构体、可药用的盐、溶剂合物或前药，其中所有变量系如本申请所定义。所述化合物为选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂氨甲酰基氧甲基环己基

[发明专利]作为LPA拮抗剂的环戊酸-CN201980074355.6在审
发明人： 郑泰华;R·F·卡伦巴赫三世;史俊;施琰;张浩 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2019-09-16 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K31/42 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有的变量是如本文所定义的。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂戊酸

[发明专利]作为LPA拮抗剂的氧杂双环酸-CN201980074322.1在审
发明人： 郑泰华;史俊;陶式微;张浩 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2019-09-16 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明提供了式(Ia)或(Ib)的化合物：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有的变量是如本文所定义的。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂氧杂双环酸

[发明专利]用于成像LPA1受体的放射性配体-CN201980067881.X在审
发明人： 郑泰华;J·R·考特;D·J·唐纳利;金俊英;史俊;陶式微;T·特兰 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2019-10-14 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： A61B6/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的放射性标记的LPA1受体拮抗剂或其药学上可接受的盐，其中所有变量是如本文所定义的，所述式(I)的放射性标记的LPA1受体拮抗剂或其药学上可接受的盐可用于哺乳动物的LPA1受体的定量成像。
用于成像 lpa1 受体放射性

[发明专利]作为LPA拮抗剂的环庚酸-CN201980060422.9在审
发明人： 郑泰华;史俊;陶式微 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2019-09-16 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： A61K31/42 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂化物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂庚酸

[发明专利]作为LPA拮抗剂的三唑N-连接的氨基甲酰基环己基酸-CN202011353094.2在审
发明人：施琰;郑泰华;王莹;史俊;陶式微;李峻;L·J·肯尼迪;R·F·卡伦巴赫三世;张浩;J·R·科尔特 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2021-03-19 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种作为LPA拮抗剂的三唑N‑连接的氨基甲酰基环己基酸。本发明提供式(I)化合物：式(I)或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂连接氨基甲酰基环己基

[发明专利]作为LPA拮抗剂的三唑N-连接的氨基甲酰基环己基酸-CN201880080910.1在审
发明人：施琰;郑泰华;王莹;史俊;陶式微;李峻;L·J·肯尼迪;R·F·卡伦巴赫三世;张浩;J·R·科尔特 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供式(I)化合物：式(I)或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂连接氨基甲酰基环己基

[发明专利]作为LPA拮抗剂的环己基酸异噁唑唑类-CN201880088797.1在审
发明人： 郑泰华;施琰;张浩 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2020-12-11 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明提供式(Ia)或(Ib)的化合物：式(Ia)或(Ib)，或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂环己基酸异噁唑唑类

[发明专利]作为LPA拮抗剂的环己基酸吡唑吖嗪-CN201880089245.2在审
发明人：施琰;王莹;郑泰华;李峻;S·J·沃克 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的化合物或其立体异构体、互变异构体、或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本申请所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂环己基吡唑吖嗪

[发明专利]作为LPA拮抗剂的环己基酸三唑吖嗪类-CN201880089627.5在审
发明人：施琰;王莹;郑泰华;史俊;陶式微;J·R·科尔特;方天安;李峻;L·J·肯尼迪;R·F·卡伦巴赫三世;S·苏苏夫 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2020-12-08 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或医药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文所定义。这些化合物为选择性LPA受体抑制剂。
作为 lpa 拮抗剂环己基酸三唑吖嗪

[发明专利]作为LPA拮抗剂的异噁唑O-连接的氨基甲酰基环己基酸-CN201880088772.1在审
发明人： 郑泰华;罗伯特·F·卡尔顿巴赫三世;张浩;施琰;李峻 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2020-12-04 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明提供式(Ia)或(Ib)的化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中X1、X2、X3和X4各自独立地为CR6或N；其前提为X1、X2、X3或X4中不超过两者为N；L为被0至4个R7取代的C1‑4亚烷基；R1为(‑CH2)aR9；a为整数0或1；R2各自独立地为卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基或卤烷氧基；n为整数0、1或2；R3为氢、C1‑6烷基、C1‑6氘代烷基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基，且所述烷基自身或作为其它部分的一部分任选地被氘部分或完全地取代；R4为C1‑10烷基、C1‑10氘代烷基、C1‑10卤烷基、C1‑10烯基、C3‑8环烷基、6至10元芳基、3至8元杂环基、‑(C1‑6亚烷基)‑(C3‑8环烷基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(6至10元芳基)、‑(C1‑6亚烷基)‑(3至8元杂环基)或‑(C1‑6亚烷基)‑(5至6元杂芳基)；其中各个所述烷基、亚烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基其自身或作为其他部分的一部分独立地被0至3个R8取代；或者，R3和R4与其所连接的N原子一起形成被0至3个R8取代的4至9元杂环部分；R5和R6各自独立地为氢、卤素、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R7为卤素、氧代、氰基、羟基、氨基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C4‑6杂环基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基或卤烷氧基；R8各自独立地为氘、卤素、羟基、氨基、氰基、C1‑6烷基、C1‑6氘代烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、烷基氨基、卤烷基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、卤烷氧基烷基、烷氧基、卤烷氧基、苯基或5至6元杂芳基；或者，两个R8与其所连接的原子一起形成3至6元碳环或3至6元杂环，其各自独立地被0至3个R12取代；R9选自‑CN、‑C(O)OR10
作为 lpa 拮抗剂异噁唑连接氨基甲酰基环己基

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