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[发明专利]一种2-(异噁唑-5-基)苯基-3,4-二羟基苯甲酸酯及其衍生物及合成方法和应用-CN202210520035.2有效
发明人：董永喜;董莉;刘明吉;吴淑霞;毛永清;廖尚高;何迅;张吉泉;周孟;关焕玉;徐国波;杨小生 -专利权人：贵州医科大学
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种2‑(异噁唑‑5‑基)苯基‑3,4‑二羟基苯甲酸酯及其衍生物及合成方法和应用；本发明设计并合成了2‑(异噁唑‑5‑基)苯基‑3,4‑二羟基苯甲酸酯，研究显示：SD‑0在不影响胞内总β‑catenin含量的同时，通过影响β‑catenin/BCL9PPI，从而减少β‑catenin的核转移，进而抑制Wnt/β‑catenin异常表达导致的结直肠癌细胞增殖；并且合成了一系列2‑(异噁唑‑5‑基)苯基‑3,4‑二羟基苯甲酸酯衍生物，同时本发明制备化合物的合成路线简单，反应条件温和，后处理方便。
一种异噁唑苯基羟基苯甲酸及其衍生物合成方法应用

[发明专利]一种塞来昔布的制备方法-CN202211644647.9有效
发明人：吴路新;张云然;金宸弘;孙文霞;陈光海;孙海江;孙光祥;王兵 -专利权人：常州制药厂有限公司
申请日： 2022-12-20 - 公布日： 2023-09-26 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成领域，尤其涉及一种塞来昔布的制备方法，包括如下步骤：以式I化合物和式II化合物作为起始原料，经过缩合反应得到中间体式III化合物。式III化合物在DDQ的作用下，将仲醇氧化到酮，同时DDQ脱去氮上的对甲氧基苄基的保护，最后酮和胺发生分子内的缩合，“一锅法”制得目标产物塞来昔布。本发明提供的一种塞来昔布的制备方法，整条路线简短新颖，反应条件温和，经济有效，且收率比现有的制备方法高，适于大规模的工业化生产。
一种塞来昔布制备方法

[发明专利]一种4-二氟烯丙基异恶唑类化合物及其制备方法-CN202310577082.5在审
发明人：李建晓;洪晨静 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2023-05-22 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑二氟烯丙基异恶唑类化合物的制备方法，将3‑溴‑3,3‑二氟丙烯、炔酮肟醚和钯催化剂加入至溶剂中，在30～100℃的温度下反应12～24h，得到反应后的产物，再经过后续处理，得到4‑二氟烯丙基异恶唑类化合物。本发明还公开了一种4‑二氟烯丙基异恶唑类化合物。本发明以炔酮肟醚、市售的3‑溴‑3,3‑二氟丙烯为底物，在过渡金属钯的催化下进行环化并进一步与烯烃串联最终以β‑Br消除高效构建结构多样的4‑二氟烯丙基异恶唑类化合物。本发明操作简单、官能团容忍性强、反应条件温和，将两个同样具有生物及药理活性的结构片段有效地衔接在一起，合成的底物还可以通过进一步转化获得更多不同结构的分子。
一种二氟烯丙基异恶唑类化合物及其制备方法

[发明专利]一种合成4-苯基烯基异噁唑衍生物的方法-CN202210570252.2有效
发明人：李建晓;林梓东;何丹;江焕峰 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2022-05-24 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明属于医药、有机化工的技术领域，公开了一种合成4‑苯基烯基异噁唑衍生物的方法。所述方法：在溶剂中，将O‑甲基炔酮肟醚、苯基烯烃衍生物在氧化剂、铵盐、钯催化剂的作用下进行反应，后续处理，获得4‑苯基烯基异噁唑衍生物。所述4‑苯基烯基异噁唑衍生物的结构为式I。本发明成功合成4‑苯基烯基异噁唑衍生物，本发明的方法原料易得，反应条件温和，底物普适性大，产率适中，产物后续转化范围广，为具有潜在生物和药理活性的异噁唑衍生物的高效合成提供重要的技术支持。
一种合成苯基烯基异噁唑衍生物方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质的制备方法-CN202310313134.8在审
发明人：姜斌;王启领;沈艳丽;庞茂平 -专利权人：山东汇智药物研究有限公司
申请日： 2023-03-28 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种帕瑞昔布钠杂质的制备方法，属于药物化学的技术领域。制备方法为：将化合物Ⅱ（4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异噁唑)苯磺酰氯）加入到溶剂中溶解，之后加入催化剂，再将化合物Ⅲ（5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑）溶解在溶剂中，然后加入到反应体系中，控制温度反应得到化合物Ⅰ。本发明利用傅克反应一步即可得到目标产物，操作简单，节约成本；本发明反应条件温和，避免使用超低温、无水无氧环境；本发明避免使用了溴素、正丁基锂、贵金属钯等试剂，降低了安全隐患。
一种帕瑞昔布钠杂质制备方法

[发明专利]新型异噁唑化合物或其盐-CN201880077258.8有效
发明人： S·维努威卡;R·K·辛格;R·沙玛;P·斯瓦米;B·B·辛格;M·K·亚达夫;S·库玛瓦特;M·K·辛格 -专利权人：日本欧爱特农业科技株式会社
申请日： 2018-11-29 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供控制害虫的异噁唑化合物或其盐。本发明提供由式(I)表示的异噁唑化合物或其盐，其中R表示C1‑6烷基或C1‑4卤代烷基；A1及A2相同或不同，各自为卤素或C1‑6烷基；B1表示氢、卤素或C1‑6烷基；B2表示C1‑6烷基、C1‑4卤代烷基或者经取代或未取代的芳基C1‑4卤代烷基；并且，n表示0至2的整数。
新型异噁唑化合物

[发明专利]作为核受体激动剂的异噁唑衍生物及其用途-CN201880024769.3有效
发明人：康在勋;李洪燮;李润锡;郑真娥;权成昱;金正根;金庆宣;宋栋根;朴善永;金巧珍;崔智慧;黄惠敏 -专利权人：日东制药株式会社
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及异噁唑衍生物，包括异噁唑衍生物的药物组合物及其制剂。而且，更特别地，本发明提供用于激活法呢醇X受体(FXR，NR1H4)的异噁唑衍生物的药物组合物。
作为受体激动剂异噁唑衍生物及其用途

[发明专利]一种合成4-乙烯基异噁唑衍生物的方法-CN202110842455.8有效
发明人：李建晓;林梓东;何丹;林智聪;江焕峰 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-07-23 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明属于医药和有机化工的技术领域，公开了一种合成4‑乙烯基异噁唑衍生物的方法。所述方法：空气氛围下，在溶剂中将O‑甲基炔酮肟醚与乙烯基苯醚类化合物在氧化剂、铵盐和钯催化剂的作用下进行反应，后续处理，获得4‑乙烯基异恶唑衍衍生物。所述4‑乙烯基异恶唑衍生物的结构为式I。本发明成功合成4‑乙烯基异恶唑衍生物，本发明的方法原料易得，反应条件温和，底物普适性大，官能团兼容性好，为具有潜在生物和药理活性的异噁唑衍生物的高效合成提供重要的技术支持。
一种合成乙烯基异噁唑衍生物方法

[发明专利]一种2-取代的一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途-CN202110193468.7有效
发明人：阿吉艾克拜尔·艾萨;麦麦提艾力·奥布力;赵江瑜 -专利权人：中国科学院新疆理化技术研究所
申请日： 2021-02-20 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物是由一枝蒿酮酸和硫酸二甲酯反应得到一枝蒿酮酸甲酯后，在强碱二异丙基氨基锂的作用下和不同取代苄基溴反应，得到2‑取代一枝蒿酮酸甲酯衍生物，然后在氢氧化锂条件下脱甲酯，得到2‑取代一枝蒿酮酸衍生物，然后在碱性条件下，与3‑(对氟苯基)‑5‑氨甲基异噁唑反应得到2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物，该方法反应条件温和，实验步骤简捷。并对所获得的2‑取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺类衍生物进行了抗甲型流感病毒（H1N1,N3N2）活性测试。实验结果表明：所述的衍生物中5f、5g、5h、5k、5l、5m、5q、5r、5s和5u在制备抗甲型流感病毒H1N1药物中的用途；衍生物中5a、5b、5c、5f、5g、5i、5k、5l、5m、5n、5o、5p、5q和5v在制备抗甲型流感病毒H3N2药物中的用途。
一种取代一枝蒿酮酸异噁唑酰胺衍生物及其制备方法用途

[发明专利]米卡芬净侧链的制备方法及米卡芬净的制备方法-CN202310189900.4在审
发明人：张茂华;毛锦淦;李冰冰 -专利权人：广东新达瑞生物科技有限公司
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明提出了卡芬净侧链的制备方法及米卡芬净的制备方法。米卡芬净侧链的制备方法，所述米卡芬净的侧链为4‑[5‑(4‑戊氧基苯基)异恶唑‑3‑基]苯甲酸，包括氧化环合反应，将中间体V溶于溶剂A中，加入氧化试剂进行氧化环合反应，反应完成后，过滤得到侧链VI，即侧链4‑[5‑(4‑戊氧基苯基)异恶唑‑3‑基]苯甲酸。本发明的总收率高，纯度高，每步反应后处理简单温和，操作简便，周期短；生产更加安全可靠，并且起始物料廉价易得，极大地降低了生产成本，更加易于工业化生产。
米卡芬净侧链制备方法米卡芬净

[发明专利]一种3,5-二取代异恶唑衍生物的制备方法-CN202110487764.8有效
发明人：程国林;文思 -专利权人：华侨大学
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种3，5‑二取代异恶唑衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)向反应容器中加入炔类化合物、硫叶立德、亚硝酸叔丁酯、添加剂和有机溶剂，于60‑100℃反应12‑24h；(2)将步骤(1)所得的物料经乙酸乙酯稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相经干燥、过滤、浓缩和柱层析色谱或薄层色谱，得到所述3，5‑二取代异恶唑衍生物。本发明所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。
一种取代异恶唑衍生物制备方法

[发明专利]抗乙肝活性的(E)-(3-苯基异噁唑-5-)-亚甲基苯乙酮肟醚类衍生物-CN202111386868.6在审
发明人：韦万兴;黄允厚;梁桃源;周敏 -专利权人：广西大学
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗乙肝活性的(E)‑(3‑苯基异噁唑‑5‑)‑亚甲基苯乙酮肟醚类衍生物。通过HepG2.2.15细胞实验，发现这些肟醚类衍生物对HBVe抗原(HBeAg)和HBV表面抗原(HBsAg)具有一定抑制作用，相同条件下的拉米夫定对HBeAg抑制率只有72.02％，而(E)‑(3‑苯基异噁唑‑5‑)‑亚甲基苯乙酮肟醚类衍生物的对HBeAg抑制率最高可达到82.39％，且具有毒性低的特点。因此，本发明通式的肟醚类衍生物可作为非核苷类抗乙肝病毒活性分子，有望成为抗乙肝病毒的新型药物，对抗乙肝病毒药物的研究具有重要意义。
乙肝活性苯基异噁唑甲基苯乙酮肟醚类衍生物

[发明专利]水溶性维生素E参与的异恶唑类化合物的绿色制备方法-CN202110926237.2有效
发明人：王宇光;周金秋;刘贝;陈圆 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2021-08-12 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种式(Ⅲ)所示的异恶唑类化合物的绿色合成方法，所述方法为：以式(I)所示的醛肟类化合物为底物，在质量浓度为1wt％‑5wt％的表面活性剂的水溶液中，在N‑氯代丁二酰亚胺、碱性物质的共同作用下，与式(II)所示的炔类化合物在室温下反应6‑16h，所得反应液经后处理，得到式(Ⅲ)所示异恶唑类化合物；本发明以水作为反应溶剂，减少了有机溶剂的使用量，实现了溶剂的零排放。
水溶性维生素参与异恶唑类化合物绿色制备方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠的中间体化合物-CN201910477667.3有效
发明人：张贵民;郭新亮;杨培伦 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-06-03 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明提供一种帕瑞昔布钠的中间体化合物及利用该中间体化合物合成帕瑞昔布，避免了氯磺酸的使用，同时避免了由氯磺酸的使用引入的相关基因毒性杂质、异构体杂质、二聚体杂质等产生；通过该制备工艺所得产品收率高、纯度高，该技术方法生产成本低、安全性高、污染性小，适合帕瑞昔布钠的工业化生产。
一种帕瑞昔布钠中间体化合物

[发明专利]一种帕瑞昔布钠中间体化合物-CN201910477685.1有效
发明人：孙丽佳;郭新亮 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2019-06-03 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，本发明提供一种帕瑞昔布中间体及利用该中间体合成帕瑞昔布，避免了氯磺酸的使用，同时避免了由氯磺酸的使用引入的相关基因毒性杂质、异构体杂质、二聚体杂质等产生；通过该制备工艺所得产品收率高、纯度高，该技术方法生产成本低、安全性高、污染性小，适合帕瑞昔布钠的工业化生产。
一种帕瑞昔布钠中间体化合物

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