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[发明专利]二氢吡唑氮杂卓类化合物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用-CN202210187178.6在审
发明人： 车金鑫;应美丹;董晓武;何俏军;杨波;陆佳良;李丹;聂文文 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-02-28 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D498/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氢吡唑氮杂卓类化合物、含其的药物组合物及其在抗肿瘤中的应用，所述二氢吡唑氮杂卓类化合物结构如式I所示。本发明发明人通过多次实验证实，本发明化合物对AKT1有显著的抑制作用，对小鼠神经母细胞瘤细胞Neuro2a等肿瘤细胞株显示出强效的抗增殖作用和促Neuro2a等细胞株强效的诱导分化作用。因此本发明化合物可作为诱导分化调节剂和(或)AKT抑制剂应用于治疗人或动物细胞增殖性相关和分化异常相关的实体瘤或血癌的药物中。
吡唑氮杂卓类化合物药物组合及其肿瘤中的应用

[发明专利]一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用-CN202310202287.5在审
发明人：董晓武;金宇恒;曹戟;蒋莉;车金鑫;何俏军;齐旭鑫;张竞宇;于晓丽 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-03-06 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物及其制备方法与应用。所述的靶向降解HDAC7蛋白的PROTAC类化合物具有在NB4细胞上降解HDAC7的潜力且对急性髓系淋巴细胞白血病及多种弥漫大B淋巴细胞系具有显著的增殖抑制活性,在AML及DLBCL的治疗及作为一种工具分子去探究HDAC7的生物学功能方面都具有广阔的应用前景。
一种靶向降解 hdac7 蛋白 protac 化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种用于病毒3CL蛋白酶抑制剂的化合物、组合物及其应用-CN202211569646.2在审
发明人：杨波;童乐仙;董晓武;何俏军;袁梦;曹戟;车金鑫 -专利权人：浙江大学智能创新药物研究院
申请日： 2022-12-08 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有结构式Ⅰ的化合物，本发明化合物具有良好的3CL蛋白酶抑制活性，有显著的对病毒感染细胞的增殖抑制活性，在治疗与病毒感染相关的疾病中具有潜在应用价值。本发明化合物具有良好的溶解性和渗透性，体内代谢稳定性好，体内暴露量高且生物利用度高，是潜在的成药化合物。
一种用于病毒 cl 蛋白酶抑制剂化合物组合及其应用

[发明专利]一种用于结核分枝杆菌DprE1酶抑制剂的化合物、组合物及其应用-CN202310124680.7在审
发明人：徐亚萍;侯挺军;车金鑫;李丹;陆扬;杨柳;胡雪萍;董晓武 -专利权人：浙江大学
申请日： 2023-02-16 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有结构式Ⅰ的化合物，本发明化合物对结核杆菌表现出较强的抑制活性，具有较好的抗结核作用，与临床一线用药异烟肼相比，MIC值明显降低。对人肝癌细胞HepG2及Chang细胞的增殖抑制能力均较弱，具有较好的安全性。此外，在过表达DprE1的结核杆菌感染实验中，化合物的抗菌能力下降，也进一步验证了化合物是通过抑制DprE1酶来发挥其抗菌效果的，是一种新型DprE1抑制剂。
一种用于结核分枝杆菌 dpre1 抑制剂化合物组合及其应用

[发明专利]一种IRAK1激酶抑制剂的虚拟筛选方法-CN202010825032.0有效
发明人：林能明;阎优优;张博;董晓武;车金鑫 -专利权人：杭州市第一人民医院;浙江大学
申请日： 2020-08-17 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： G16C20/50 文献下载
摘要：本发明提供一种快速、高效、准确的IRAK1激酶抑制剂虚拟筛选方法，以及虚拟筛选化合物在预防和/或治疗IRAK1介导的疾病中的应用。本发明所建立的IRAK1激酶抑制剂虚拟筛选方法及其筛选化合物具有如下优点：1)通过虚拟筛选，降低实验筛选化合物数量，缩短研发周期和节约成本；2)通过体外酶活抑制试验发现，确认虚拟筛选命中化合物I～Ⅴ对IRAK1激酶抑制活性明显，具有治疗和/或预防IRAK1激酶介导的疾病上的应用前景；3)虚拟筛选命中化合物骨架新颖，可用于进一步开发新型IRAK1激酶抑制剂。
一种 irak1 激酶抑制剂虚拟筛选方法

[发明专利]四氮唑类衍生物、制备、含其的药物组合物及其应用-CN202111308018.4在审
发明人： 车金鑫;董晓武;金一真;庄宇昕;陈斌辉;聂文文;童乐仙 -专利权人：浙江大学
申请日： 2021-11-05 - 公布日： 2022-05-06 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氮唑类衍生物，具有通式I所示的结构，本发明同时公开了含有上述四氮唑类衍生物的组合物以及其在制备预防和抗脑卒中中的应用。本发明发明人通过多次实验证实，本发明化合物对ADP诱导的血小板聚集活性有明显抑制作用，对于OGD/R胎鼠原代皮层神经元细胞和神经母细胞瘤细胞(N2A)诱导分化的神经元样细胞有突出的损伤保护作用，对于线栓法短暂性大脑中动脉阻塞构建局灶性脑缺血动物模型具有良好的抗脑卒中药效以及具有良好的大鼠口服药代动力学性质。因此，本发明化合物可作为神经保护剂应用于治疗和预防脑卒中的药物中。
四氮唑类衍生物制备药物组合及其应用

[发明专利]一种防腐保鲜液及其在柑橘果实防腐保鲜中的应用-CN201810760626.0有效
发明人：陶能国;李路;汤旭;欧阳秋丽;车金鑫 -专利权人：湘潭大学
申请日： 2018-07-12 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： A23B7/154 文献下载
摘要：本发明公开了一种防腐保鲜液及其在柑橘果实防腐保鲜中的应用。本发明的方法包括以下步骤：(1)选择晴天采收大小和色泽均匀、无机械伤口和瑕疵的柑橘果实；(2)将果实浸泡在保鲜液中15～30s，所述保鲜液为脱氢乙酸钠与无水偏硅酸钠混合液(质量比为1:2‑1:4)；(3)将浸泡后的果实自然晾干，室温贮藏。本发明不仅操作简单、价格低廉，且在不影响柑橘果实口感和营养的前提下，能安全有效的延长其贮藏时间，具有良好的应用前景。
一种防腐保鲜及其柑橘果实中的应用

[发明专利]一种大环结构的IDH2突变体抑制剂及其医药用途-CN202010004386.9有效
发明人： 车金鑫;董晓武;李佳;高安慧;黄枫;张梦梦;徐高亚;周宇波;胡小蓓;陈斌辉 -专利权人：浙江大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种大环化合物及其医药用途，为通式(I)所示的结构:或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：L代表(CRaRb)n，其中1‑3个CRaRb基团可被O、NH、S或者CH＝CH替换；Z代表CRaRb，O，‑NH‑C(＝O)‑,‑O‑C(＝O)‑或‑NH‑；T为CH或者N；X代表H、卤素、C3‑C6的环烷基、C1‑C6的烷基或C1‑C6的卤代烷基；n为4‑10；Ra、Rb各自独立地选自H、卤素或C1‑C6的烷基。本发明提供的大环化合物在激酶水平上，对于IDH2的抑制作用优于现有药物；本发明能够增加分子的溶解性和整体的脂溶性，使其具有穿透血脑屏障的潜力，相对于现有技术更有利于解决脑部肿瘤的问题。
一种结构 idh2 突变体抑制剂及其医药用途

[发明专利]四氮唑类衍生物、制备、含其的药物组合物及其应用-CN202011231596.8在审
发明人：董晓武;金一真;庄宇昕;车金鑫;陈斌辉 -专利权人：浙江大学
申请日： 2020-11-06 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氮唑类衍生物，具有通式I所示的结构，其中，R1为H，C1‑C3的烷基链或卤代烷基链。本发明同时公开了含有上述四氮唑类衍生物的组合物以及其在制备预防和抗脑卒中中的应用。本发明发明人通过多次实验证实，本发明化合物对ADP诱导的血小板聚集活性有明显抑制作用,对于OGD/R损伤的原代小鼠神经细胞模型有良好的保护作用以及良好的大鼠口服药代动力学性质。因此，本发明化合物可作为神经保护剂应用于治疗和预防脑卒中的药物中。
四氮唑类衍生物制备药物组合及其应用

[发明专利]取代三氮唑类衍生物及其在制备抗肿瘤转移药物中的应用-CN201810014942.3有效
发明人： 车金鑫;董晓武;胡永洲;盛海潮 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-01-08 - 公布日： 2020-01-21 - 主分类号： C07D249/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代三氮唑类衍生物，其为通式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐；本发明同时公开了一种上述取代三氮唑类衍生物在制备抗肿瘤转移药物中的用途。本发明得到的新型三氮唑类衍生物及其药学上可接受的盐具有明显的抗肿瘤细胞迁移活性，具有广阔的抗肿瘤转移应用前景。
三氮唑抗肿瘤转移药物可接受制备抗肿瘤细胞抗肿瘤转移应用迁移

[发明专利]利用链格孢属微生物胞内酶转化葡萄糖生成白藜芦醇的方法-CN201310359908.7有效
发明人：师俊玲;车金鑫 -专利权人：师俊玲
申请日： 2013-08-19 - 公布日： 2014-01-01 - 主分类号： C12P7/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用链格孢属微生物胞内酶转化葡萄糖生成白藜芦醇的方法。白藜芦醇的生产主要依赖于从植物中直接提取，其中能够广泛用于生产的主要植物是中药材野生虎杖的根茎，严重地限制了该产业的发展。本发明将链格孢属CCTCC No:M2011348菌株接种于液体培养基中培养后，过滤收集菌丝体，洗净研磨破碎，加入粗酶提取液，离心后收集上清液，加入固体硫酸铵，静置过夜后离心收集沉淀得粗酶液；取缓冲液，加入粗酶液，反应得到白藜芦醇。本发明利用链格孢属微生物的胞内酶为催化剂，以葡萄糖为底物，在温和的反应体系转化合成白藜芦醇，安全环保，生产效率高，可控性强，生产成本低，适合大规模工业生产。
利用链格孢属微生物胞内酶转化葡萄糖生成藜芦方法

[发明专利]一种矫治果树缺铁黄化及提高果实铁含量的复合铁制剂-CN201210091278.5无效
发明人：翟丙年;任玉芳;车金鑫 -专利权人：西北农林科技大学
申请日： 2012-03-31 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C05G3/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种矫治果树缺铁黄化及提高果实铁含量的复合铁制剂，按照占内容物总量的质量百分含量计算，包括：市售复合氨基酸粉60％；柠檬酸2％；硫酸亚铁16％、硫酸锌18％；表面活性剂十二烷基磺酸钠4％。应用本发明复合铁制剂矫治缺铁黄化及提高果实铁含量的效果很显著。
一种矫治果树黄化提高果实含量复合制剂

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