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[发明专利]铜催化末端炔烃的区域选择性碘化甲酰化生成(E)-β-碘代-α,β-不饱和醛-CN202210767102.0有效
发明人：邱仁华;卢懂;杨晓刚;关文键;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07C45/00 文献下载
摘要：本发明目的在于提供一种以廉价铜为催化剂制备(E)‑β‑碘代‑α,β‑不饱和醛骨架的高效、简便的方法。反应对各种末端炔烃表现出耐受性，相应产物具有较高的化学选择性和区域选择性，且反应条件温和。该催化方案具有原料广泛、无贵金属和有害副产品等优点。同时，成功的将这些产品进行了相关转化，展现了其实用价值。
催化末端区域选择性碘化化生不饱和

[发明专利]一种合成联芳基化合物的方法-CN202110673533.6有效
发明人：邱仁华;张德奖;徐芝;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-06-17 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07C1/00 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种合成联芳基化合物的方法。其特征在于，该催化合成方法以醋酸钯作为催化剂，环状有机锑化合物作为亲核试剂，溴代芳烃或碘代芳烃作为亲电试剂，在四氢呋喃作为溶剂，空气氛围的条件下直接交叉偶联合成联芳基化合物。该方法具有产率高，选择性高和操作简便等优点。
一种合成芳基化方法

[发明专利]一种蓝光诱导炔基化合物氢三氟甲基化的方法-CN202310614989.4在审
发明人：邱仁华;陈松华;唐纽;阳卫军;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明发展了一种蓝光诱导炔基化合物氢三氟甲基化的方法。该方法以炔基化合物和三氟甲基亚磺酸钠为原料，在室温环境中以三氟甲基亚磺酸钠为三氟甲基源通过蓝光照射进行炔基的氢三氟甲基化反应，可以得到含有Cvinyl‑CF3键的烯基化合物。该方法具有底物范围广、反应条件温和、目标产物收率较高、反应操作简便、反应污染小等优点，且其对于工业化大规模生产具有一定的可行性。
一种光诱导化合物氢三氟甲基化方法

[发明专利]铜催化2-炔基苯胺的选择性环化生成喹啉类和喹诺酮类衍生物-CN202210769933.1有效
发明人：邱仁华;卢懂;杨晓刚;关文键;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2022-07-01 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明目的在于提供一种使用2‑氨基炔烃类化合物，TMSCF3和THF在氮气条件下，通过温度的控制分别生成了2‑二氟甲基醚‑3‑取代喹啉和2‑喹诺酮类化合物。TMSCF3在反应中不仅作为C1源出现，更是作为CF2的原料，因此，说明TMSCF3试剂是一种多功能的氟化试剂及碳源试剂。环醚在此反应中不仅是承担着溶剂的作用，同样也是目标产物的氧源和烷烃提供者。
催化苯胺选择性环化生成喹啉喹诺酮类衍生物

[发明专利]一种由吡啶环与丙炔酸酯反应合成1,2-二取代吲哚嗪衍生物的方法-CN202310617637.4在审
发明人：邱仁华;陈松华;唐纽;阳卫军;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明发展了一种由吡啶环与丙炔酸酯反应合成1,2‑二取代吲哚嗪衍生物的方法。该方法以吡啶类化合物和丙炔酸酯为原料，氧化钙为碱，在氮气氛围下得到1,2‑二取代吲哚嗪衍生物。该方法具有成本较低、反应条件温和、反应操作简便、反应污染小等优点，具有潜在的工业应用前景。该方法为1,2‑二取代吲哚嗪衍生物的制备提供了一条廉价、简便的途径。
一种吡啶丙炔反应合成取代吲哚衍生物方法

[发明专利]一种镍催化合成3-芳基喹啉类化合物的方法-CN202310614019.4在审
发明人：邱仁华;张博;盛星浩;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D215/04 文献下载
摘要：我们发展了一种3‑芳基喹啉类化合物的方法。本方法以咪喹啉，正庚基格氏试剂，碘苯为原料，在氮气环境下通过镍金属催化，可以实现3‑芳基喹啉类类化合物的合成。该方法具有底物范围广、反应条件温和、目标产物收率较高、反应操作简便、反应污染小等优点，且其对于工业化大规模生产具有一定的可行性。
一种催化合成喹啉化合物方法

[发明专利]一类对膀胱癌有治疗作用的化合物-CN202111468318.9在审
发明人：邱仁华;阳天宝;邢毅飞;陆定恒;神户宣明;尹双凤 -专利权人：湖南大学;华中科技大学
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D491/107 文献下载
摘要：本发明揭示了一类罗丹明类衍生物及其绿色催化合成法，该方法以罗丹明6G盐酸盐和胺为主要原料，以苯酚钠作为促进剂，在乙腈为溶剂，空气氛围室温搅拌的条件下，较高产率得到罗丹明类衍生物。本方法具有成本较低，产率高，操作简便、无污染等优点，具有潜在的工业应用前景。该方法为罗丹明类衍生物的制备提供了一条廉价、绿色的途径。罗丹明类衍生物进行抑制膀胱癌细胞生物实验，其结果说明在细胞水平上罗丹明类衍生物对于膀胱癌细胞具有明显强烈的细胞活力抑制作用。经过后期的小鼠膀胱灌注实验，长达40天的药物灌注，罗丹明衍生物有很好的抗癌作用，并研究了相关机制，发现罗丹明衍生物3f导致其膀胱癌细胞经过线粒体凋亡路径。
一类膀胱癌治疗作用化合物

[发明专利]一种合成咔唑衍生物的方法-CN202110665937.0有效
发明人：邱仁华;张德奖;唐婷;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-06-16 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D209/86 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种合成咔唑衍生物的方法。其特征在于，以氯化钯作为催化剂，有机锑化合物作为配体，2，2'‑双溴联苯作为亲电试剂，伯胺作为亲核试剂，在甲苯作为溶剂，空气氛围的条件下直接交叉偶联合成咔唑衍生物。该方法具有产率高，选择性高和操作简便等优点。
一种合成衍生物方法

[发明专利]一种串联反应制备功能化多取代芳烃的方法-CN202110664092.3有效
发明人：邱仁华;张德奖;徐芝;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-06-16 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07C2/86 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种串联反应制备功能化多取代芳烃的方法。该串联催化体系包含多步镍催化和钯催化的过程，合成方法以醋酸钯、氯化钯、1,2‑双(二苯基膦)乙烷氯化镍和氯化镍作为催化剂，有机锑化合物和多卤代芳烃作为偶联试剂，通过一系列的串联反应得到功能化芳烃及药物衍生物。该方法具有产率高，选择性高和操作简便等优点。
一种串联反应制备功能取代芳烃方法

[发明专利]一类环状有机锑化合物及其制备方法-CN202110660839.8有效
发明人：邱仁华;张德奖;唐婷;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-06-15 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07F9/92 文献下载
摘要：本发明提供一类环状有机锑化合物及其制备方法。其特征在于，该催化合成方法以四氢呋喃或N，N‑二甲基甲酰胺作为溶剂，以1，2‑双(二苯基膦)乙烷氯化镍作为催化剂，以含桥式氮原子配体的二苯基锑卤和碘代芳烃，溴代芳烃或氯代芳烃为原料，在空气氛围的条件下直接交叉偶联合成环状有机锑化合物。该方法具有成本较低，产率高，操作简便等优点。
一类环状有机化合物及其制备方法

[发明专利]一种合成二芳基甲烷衍生物的方法-CN202110664581.9有效
发明人：邱仁华;张德奖;唐婷;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-06-16 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种合成二芳基甲烷衍生物的方法。其特征在于，该方法以三(二亚苄基丙酮)二钯作为催化剂，有机锑化合物作为亲核试剂，苄基溴化物和苄基氯化物作为亲电试剂，在甲苯作为溶剂，空气氛围条件下直接交叉偶联合成二芳基甲烷衍生物。该方法具有良好底物普适性，官能团容忍性好，操作简便等特点。
一种合成二芳基甲烷衍生物方法

[发明专利]一种选择性半加氢合成顺式烯烃的方法-CN202110673201.8有效
发明人：邱仁华;张德奖;徐芝;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-06-17 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： C07C11/107 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种选择性半加氢合成顺式烯烃的方法。其特征在于，以三(二亚苄基丙酮)二钯作为催化剂，有机锑化合物作为配体，在正己烷作为溶剂，常压H2氛围的条件下高选择性实现炔烃的半加氢得到顺式烯烃。该方法具有产率高，选择性高和操作简便等优点。
一种选择性加氢合成顺式烯烃方法

[发明专利]一种紫外光诱导合成2-氨基苯甲酰胺类化合物的方法-CN202111648702.7有效
发明人：邱仁华;曾棣舒;阳天宝;尹双凤;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07B43/04 文献下载
摘要：本发明发展了一种紫外光诱导合成2‑氨基苯甲酰胺类化合物的方法。该方法以2‑硝基苯甲醛类化合物和伯胺为原料，在室温环境中通过紫外光照射进行脱氢N‑酰化反应与硝基还原反应，可以得到2‑氨基苯甲酰胺类化合物。该方法具有底物范围广、反应条件温和、目标产物收率较高、反应操作简便、反应污染小等优点，且其对于工业化大规模生产具有一定的可行性。
一种紫外光诱导合成氨基甲酰胺化合物方法

[发明专利]一种奥希替尼AZD9291的合成方法-CN201811272076.4有效
发明人：邱仁华;李定中;符利华;张德奖;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种奥希替尼AZD9291的合成方法，中间体(III)采用CoCl2/SoCl2催化合成，中间体(VIII)采用CoSO4.7H2O催化还原合成，中间体(X)的制备采用碳酸钠为傅酸剂，采用中间体(X)与甲磺酸在乙醇和异丙醇的混合溶剂中成盐制备AZD9291。本发明的合成方法的收率较高，反应条件温和，后处理简单，适合工业化生产。
一种奥希替尼 azd9291 合成方法

[发明专利]一种喹啉类三芳基胺及其制备方法-CN201910465999.X有效
发明人：邱仁华;严明盼;朱龙志;神户宣明 -专利权人：湖南大学
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明为一种制备喹啉类三芳基胺及其制备方法的方法。以取代的8‑胺基喹啉类化合物(I)和咔唑类化合物(II)为底物，加入摩尔分数为1％至30％(相对于一级胺化合物I，下同)的镍催化剂、2‑5摩尔当量的碱，2mL有机溶剂为溶剂，氮气氛围下，反应混合物在25℃至160℃搅拌反应1‑48小时，反应完全后加入饱和氯化铵溶液淬灭，用极性有机溶剂萃取，加入无水硫酸钠或者无水硫酸镁干燥，经旋转蒸发仪浓缩、柱色谱分离得到目标产物三芳基胺化合物(Ⅲ)。本方法具有廉价催化剂，产率高，操作简便，无有害副产物生成等优点，对于实现其工业化生产具有一定的可行性。合成得到的喹啉类三芳基胺类化合物，可以通过各种串联反应或者交叉偶联反应转化为各种功能分子，对生物医药、材料领域有着潜在的应用价值。
一种喹啉类三芳基胺及其制备方法

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