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[发明专利]一种通过配对电化学串联反应对苄位碳进行直接羟基芳基化的方法-CN202210555752.9有效
发明人：何延红;王晓文;李瑞雪;邓阳;官智 -专利权人：西南大学
申请日： 2022-05-19 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C25B3/09 文献下载
摘要：本发明涉及一种通过配对电化学串联反应对苄位碳进行直接羟基芳基化的方法，属于化合物制备技术领域。本发明公开了一种通过配对电化学串联反应对苄位碳进行直接羟基芳基化的方法，主要是利用配电电解的优势，在阳极氧化苄位C–H键上构建瞬态自由基，同时在阴极通过电化学还原的手段构建持久自由基，进而通过自由基的交叉偶联，以极高的原子经济性，实现苄位大位阻醇类化合物的合成。本发明的方法避免了过渡金属、高温、高压以及化学当量的危险氧化剂和还原剂的使用，建立了良好的官能团耐受性，拓展了多种底物，为实现温和条件下苄位大位阻醇类化合物的合成提供了补充方案，具有良好的应用前景。
一种通过配对电化学串联应对苄位碳进行直接羟基芳基化方法

[发明专利]一种通过苄位自由基极性反转使烷基芳烃和酰胺进行酯化的方法-CN202211310465.8在审
发明人：何延红;王晓文;邓阳;李瑞雪;吕金凤;官智 -专利权人：西南大学
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C25B3/07 文献下载
摘要：本发明涉及一种通过苄位自由基极性反转使烷基芳烃和酰胺进行酯化的方法，属于化合物制备技术领域。本发明通过电化学阳极氧化的优势，在阳极氧化苄位C(sp3)–H键，构建瞬态自由基，而后将此自由基氧化得苄位碳正离子，以此实现自由基极性反转的过程；随后酰胺进攻碳正离子生成亚胺中间体，水解后C–N键断裂，实现苄酯类化合物的合成。本发明避免了过渡金属、高温、高压以及化学当量的危险氧化剂和还原剂的使用，并建立了良好的官能团耐受性，拓展了多种底物，为实现温和条件下苄酯类化合物的合成提供了补充方案。
一种通过自由基极性反转烷基芳烃进行酯化方法

[发明专利]一种可见光介导的阿托酸脱羧酮化反应制备β-酮砜类化合物的方法-CN201911340529.7有效
发明人：官智;何延红;陈洁 -专利权人：西南大学
申请日： 2019-12-23 - 公布日： 2022-09-30 - 主分类号： C07B45/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种可见光介导的阿托酸脱羧酮化反应制备β‑酮砜类化合物的方法，属于化合物制备领域。本发明的方法中采用环保的、来源广泛的阿托酸和稳定无气味的磺酰肼作为反应物，同时加入荧光素、无机碱和碘化钾后充分溶解在乙腈和水的混合溶剂中，在氧气氛围中进行(连通氧气球)，在可见光照射下进行反应即可得到β‑酮砜类化合物。本发明的制备方法具有原料简便易得、操作简单、反应条件温和、无金属残留以及反应体系对水不敏感的特点。
一种可见光阿托酸脱羧酮化反应制备酮砜类化合物方法

[发明专利]一种电化学氧化制备芳香α-二酮类化合物的方法-CN202111161225.1有效
发明人：何延红;官智;陈圆;李瑞雪 -专利权人：西南大学
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C25B3/05 文献下载
摘要：本发明涉及一种电化学氧化制备芳香α‑二酮类化合物的方法，属于羰基化合物的制备技术领域。本发明公开了一种电化学氧化制备芳香α‑二酮类化合物的方法，使用电化学氧化的手段，通过苄基位C‑H键羰基化的新方法，用电流来提供反应动力，利用电极上的电子得失来作为氧化还原剂，避免使用额外的化学计量的氧化还原剂，反应条件绿色温和；另外为了避免在反应过程中产生的自由基中间体在电极表面发生聚合，从而钝化电极，降低电解效率，我们选择了相应的电解质，使其在提高溶剂导电性的同时还能额外充当反应媒质，以避免底物发生过度氧化，并避免电极的钝化现象，更重要的是其被氧化产生的自由基还可以在反应过程中充当氢原子转移试剂，一物多用，原子经济性较高。
一种电化学氧化制备芳香酮类化合物方法

[发明专利]一种吗啉衍生物氧化开环的方法及其产品-CN202110348171.3有效
发明人：何延红;官智;董春琳;黄兰茜 -专利权人：西南大学
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07C233/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种吗啉衍生物氧化开环的方法及其产品，属于化合物制备技术领域。本发明在可见光诱导C(sp3)‑C(sp3)键裂解的设计理念的启发下，已经成功发展了本发明的这种可见光促进吗啉衍生物C(sp3)‑C(sp3)键氧化裂解的方法。本发明所涉及的吗啉衍生物氧化开环的方法，是以可见光为能源、以O2为最终氧化剂，裂解没有环应力的C(sp3)‑C(sp3)键，避免了过渡金属、高温、高压以及化学当量的危险氧化剂的使用，并建立了良好的官能团耐受性，获得了30种底物，产率高达83％，为实现吗啉衍生物在温和条件下的氧化裂解提供了补充方案。
一种衍生物氧化开环方法及其产品

[发明专利]一种光引发自由基串联反应制备吲哚并四氢吡啶二酮及其衍生物的方法和产品-CN202111299703.5在审
发明人：官智;杨得勇;何延红 -专利权人：西南大学
申请日： 2021-11-04 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种光引发自由基串联反应制备吲哚并四氢吡啶二酮及其衍生物的方法和产品，属于有机化合物制备技术领域。本发明公开了一种光引发自由基串联反应制备吲哚并四氢吡啶二酮及其衍生物的方法，该方法主要是吲哚衍生物与酰氯或磺酰氯中的任意一种在碱的存在下、在面式三(2‑苯基吡啶)合铱(fac‑Ir(ppy)3)催化下进行光照反应，得到吲哚并四氢吡啶二酮及其衍生物，属于Michael受体与自由基(其中自由基来源于酰氯或磺酰氯)之间通过光氧化还原催化串联环化反应。该光引发自由基串联反应的制备方法中自由基来源广泛，自由基串联策略为各种吲哚并四氢吡啶二酮衍生物的简易合成提供了一个简洁的解决方案。
一种引发自由基串联反应制备吲哚吡啶及其衍生物方法产品

[发明专利]3-烷基-3-羟基吲哚-2-酮及其衍生物的制备方法及其产品-CN202111161258.6在审
发明人：官智;何延红;王治铝 -专利权人：西南大学
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07D209/38 文献下载
摘要：本发明涉及3‑烷基‑3‑羟基吲哚‑2‑酮及其衍生物的制备方法及其产品，属于有机化合物制备技术领域。本发明一种3‑烷基‑3‑羟基吲哚‑2‑酮及其衍生物的制备方法，实现了3‑烷基‑3‑羟基吲哚‑2‑酮及其衍生物的高效合成，该制备方法不需要任何催化剂和添加剂，在该反应中，底物化合物Ⅱ在紫外光照射下经历烯醇互变过程，生成羟基邻苯碳醌中间体，接着被价廉易得的靛红捕获，获得相应的目标产物。该制备方法的反应具有良好的官能团耐受性和广泛的底物范围，能够合成多种3‑烷基‑3‑羟基吲哚‑2‑酮化合物及其衍生物，且收率较高，在有机合成中显示出巨大的合成潜力。
烷基羟基吲哚及其衍生物制备方法产品

[发明专利]一种具有高立体选择性的β-磺酰化的α;β-不饱和羰基化合物的制备方法-CN201810935482.8有效
发明人：官智;张伟 -专利权人：西南大学
申请日： 2018-08-16 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： C07C315/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有高立体选择性的β‑磺酰化的α,β‑不饱和羰基化合物的制备方法，缺电子的炔烃与磺酰源进行氢化磺酰化反应制备得到β‑磺酰化的α,β‑不饱和羰基化合物，同时在制备过程中通过调节磺酰源的种类、溶剂的种类以及反应的pH值，实现对β‑磺酰化的α,β‑不饱和羰基化合物的立体选择性合成，分别得到E式和Z式的异构体。本发明的制备方法具有反应底物范围广、操作简单、反应高效、反应条件温和等优点。
不饱和羰基化合物磺酰化制备高立体选择性立体选择性合成磺酰化反应反应底物反应条件制备过程异构体溶剂氢化炔烃

[发明专利]α-胰凝乳蛋白酶在合成双吲哚基-二氢吲哚-2-酮类化合物中的应用及方法-CN201610505290.4有效
发明人：官智;薛靖文 -专利权人：西南大学
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： C12P17/16 文献下载
摘要：本发明公开了α‑胰凝乳蛋白酶催化的傅克反应在合成双吲哚基‑二氢吲哚‑2‑酮类化合物中的应用及方法，在α‑胰凝乳蛋白酶的催化下能将通式1和通式2在甲醇或乙醇溶液中生成双吲哚基‑二氢吲哚‑2‑酮类化合物，该方法的催化过程简单易操作，收率最高可达97％，表现出极佳的底物适应性，不但丰富了酶的多功能性的研究，也为双吲哚基‑二氢吲哚‑2‑酮类化合物的合成提供了一条高效的合成途径。
凝乳蛋白酶催化反应成双吲哚酮类化合物中的应用方法

[发明专利]α-胰凝乳蛋白酶催化的傅克反应在合成3-羟基氧化吲哚衍生物中的应用及方法-CN201610495485.5有效
发明人：官智;薛靖文 -专利权人：西南大学
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： C12P17/16 文献下载
摘要：本发明公开了α‑胰凝乳蛋白酶催化的傅克反应在合成3‑羟基氧化吲哚衍生物中的应用及方法，在α‑胰凝乳蛋白酶的催化下能将通式1和通式2生成3‑羟基氧化吲哚衍生物，该方法的催化过程简单易操作，收率最高可达99％，表现出极佳的底物适应性，不但丰富了酶的多功能性的研究，也为3‑羟基氧化吲哚衍生物的合成提供了一条高效的合成途径。
凝乳蛋白酶催化反应合成羟基氧化吲哚衍生物中的应用方法

[发明专利]一种酰胺的电化学氧化合成方法及其应用-CN201811457424.5在审
发明人：官智;唐立 -专利权人：西南大学
申请日： 2018-11-30 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： C25B3/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种酰胺的电化学氧化合成方法及其应用，属于电化学有机合成技术领域。本发明公开的酰胺合成方法中采用硫代羧酸或者硫代羧酸盐与胺作为反应原料，首先通过电解池中的阳极将硫代羧酸或者硫代羧酸盐氧化形成自由基中间体，然后两个自由基中间体进行偶联形成关键的中间体二硫化合物，二硫化合物再与反应物胺发生亲核加成‑消除反应生成酰胺化合物。本发明的合成方法不需要添加任何催化剂，并且反应条件温和，副产物少，有利于酰胺化合物的合成以及纯化，在药物合成中制备酰胺类药物有广泛的应用。
合成酰胺自由基中间体电化学氧化二硫化合物硫代羧酸盐酰胺化合物硫代羧酸应用有机合成技术电化学阳极反应条件反应物胺反应原料亲核加成消除反应药物合成电解池副产物酰胺类偶联制备催化剂

[发明专利]α-猪胰淀粉酶在催化串联反应合成硝基环丙烷类化合物中的应用及方法-CN201610009394.6有效
发明人：何延红;张雪东;官智 -专利权人：西南大学
申请日： 2016-01-06 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： C12P13/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种α‑猪胰淀粉酶在催化串联反应合成硝基环丙烷类化合物中的应用及方法。该方法以烯酮和溴代硝基甲烷为底物，α‑猪胰淀粉酶作为催化剂，以甲醇/水作为溶剂，在含有布朗斯特碱氮甲基吗啉存在的条件下，25℃搅拌反应120h即可获得产物。本发明采用α‑猪胰淀粉酶作催化剂通过一锅法在合适的碱存在下催化α,β‑不饱和酮和溴代硝基甲烷的不对称共轭加成，构建具有三个连续手性中心的硝基环丙烷类化合物。在氮甲基吗啉存在的条件下多种环状烯酮能够很好地适应α‑猪胰淀粉酶催化反应，获得较好的收率和一定量的选择性。这种合成方法扩展了酶催化的应用，同时为合成硝基化合物提供了一种可持续的合成途径。
淀粉酶猪胰类化合物硝基环合成丙烷催化氮甲基吗啉串联反应硝基甲烷烯酮溴代催化剂应用布朗斯特碱硝基化合物不饱和酮催化反应共轭加成合成途径搅拌反应手性中心不对称酶催化一锅法溶剂底物构建甲醇收率

[发明专利]L-脯氨酸在催化多组分生成3-取代吲哚衍生物中的应用及方法-CN201410519953.9有效
发明人：胡文;冉小琪;官智;何延红;曹建飞 -专利权人：西南大学
申请日： 2014-09-29 - 公布日： 2015-02-18 - 主分类号： C07D209/18 文献下载
摘要：本发明公开了L-脯氨酸在催化多组分生成3-取代吲哚衍生物中的应用及方法，在L-脯氨酸的催化下能够在室温下将通式1、通式2和化合物3在乙醇溶剂中生成3-取代吲哚衍生物，该反应简单，反应条件温和，收率可达98％，并且催化剂脯氨酸简单易得，价格便宜且无需金属，为工业生产3-取代吲哚衍生物奠定了基础。
脯氨酸催化组分生成取代吲哚衍生物中的应用方法

[发明专利]三取代四氢噻吩的制备方法-CN201410327660.0有效
发明人：胡文;冉小琪;何延红;官智;宋健 -专利权人：西南大学
申请日： 2014-07-10 - 公布日： 2014-09-24 - 主分类号： C07D333/32 文献下载
摘要：本发明公开了三取代四氢噻吩的制备方法，是由底物与2,5-二羟基1,4-二噻烷在水中、无催化剂条件下回流反应制得相应的三取代四氢噻吩，所述底物为通式1所示的查尔酮类化合物、通式5所示的α,β不饱和酮或通式8所示的反式-β-硝基烯；本发明首次报道了在水中通过无催化剂Sulfa-Michale/Aldol串联反应制备三取代四氢噻吩的方法，具有底物范围较宽、反应条件温和、简单、高效、环保、成本低廉等优点，可以获得高达93％的产率和超过99:1的非对映立体选择性。
取代噻吩制备方法

[发明专利]酞嗪类衍生物的合成方法-CN201110454799.8有效
发明人：官智;何延红;宋世铧 -专利权人：西南大学
申请日： 2011-12-30 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种酞嗪类衍生物的合成方法，是将邻苯二甲酰肼、双甲酮或1,3-环己二酮与芳香醛或脂肪醛在离子液体[BSO3HMIm]HSO4为催化剂、PEG600为溶剂、温度为100~160℃的条件下反应，一锅三组分合成酞嗪类衍生物，具有高效，无毒，环境友好，催化剂和溶剂易于回收、可重复使用，成本低等优点，应用前景好。
酞嗪类衍生物合成方法

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