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[发明专利]苯基噻吩磺酰胺类化合物及其制备方法和用途-CN201210179644.2有效
发明人：王任小;王慧;马大为;杨成文;刘真;张政希;周宓;巴乾;李井泉;李嫣 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;中国科学院上海生命科学研究院
申请日： 2012-06-01 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明公开了苯基噻吩磺酰胺类化合物、制备方法和用途，其结构式如式（I）和（II）所示。结果表明，此类化合物可以抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖，活性良好，用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。
苯基噻吩磺酰胺类化合物及其制备方法用途

[发明专利]一种布林佐胺中间体(3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻酚)的制备方法-CN201210450853.6无效
发明人：丁德平;钱玉琴;杨阳;吴修艮 -专利权人：江苏吉贝尔药业有限公司
申请日： 2012-11-13 - 公布日： 2013-02-20 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种布林佐胺中间体(3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻酚)的制备方法。本发明所制备方法为：(1)将硫脲、氯化苄、乙醇及水混合加热得到苄基硫化钠；(2)向上述溶液加入3-乙酰基-2，5-二氯噻吩，接着加入碱，混合物继续反应；(3)用水稀释，搅拌后用漂白剂脱色；(4)过滤收集固体，用水洗涤，干燥得到3-乙酰基-5-氯-2-(苄基巯基)噻酚。
一种布林佐胺中间体乙酰苄基巯基噻酚制备方法

[发明专利]用于生产3-(甲硫基)噻吩的工艺-CN201080045007.5有效
发明人： T·吉亚德;V·L·马特雷尔;C·迪尔沃瓦 -专利权人：阿尔比马尔公司
申请日： 2010-09-16 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：提供了用于通过以下生产3-(甲硫基)噻吩的工艺：(i)组合至少烷基锂、一种或多种烷烃和醚以形成第一组合；(ii)在约-30℃至约-25℃的温度下和在至少约30分钟的时间段内，将稀释在醚中的3-溴噻吩加入第一组合以形成第二组合；(iii)在约-25℃至约-20℃的温度下组合至少第二组合和二甲基二硫醚；和(iv)产生至少3-(甲硫基)噻吩。
用于生产甲硫基噻吩工艺

[发明专利]碱催化的多取代噻吩的制备方法-CN201210095316.4无效
发明人：毕锡和;房忠雪;宋金娜 -专利权人：东北师范大学
申请日： 2012-04-01 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种碱催化的分子内一步合成多取代噻吩的制备方法。在碱的催化下双烷硫基取代的炔烯首先发生重排，经过双烷硫基取代的烯基联烯中间体，烷硫基中硫向联烯中间碳进攻，烷硫基中的烷基向联烯端位迁移，经过一系列串联反应，一步合成高度官能化的噻吩，其中，R1为芳基、杂芳基，R2为芳基，R‘为烷基，EWG为酰基、酰胺基。用本发明方法可以高效地得到高纯度的噻吩衍生物。
催化取代噻吩制备方法

[发明专利]制备布林唑胺的方法-CN201080018309.3无效
发明人： A·拉玛克里什南;A·K·索尼;S·D·阿德奇卡里;K·S·劳;S·保罗;G·斯里尼瓦苏鲁 -专利权人： AZAD药物成分股份公司
申请日： 2010-03-12 - 公布日： 2012-04-11 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及布林唑胺的制备和纯化，以及在这类方法中有用的新颖的化合物。
制备布林唑胺方法

[发明专利]用于治疗阿尔茨海默病的噻吩基磺酰胺-CN201080012651.2无效
发明人：约翰.E.斯塔雷特 -专利权人：百时美施贵宝公司
申请日： 2010-03-18 - 公布日： 2012-02-22 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明提供一系列新颖的式(I)α-(N-磺酰氨基)乙酰胺化合物，其中R¹、R²和n如本申请所定义，所述化合物为β-淀粉样肽(β-AP)产生抑制剂且可用于治疗阿尔茨海默病和受抗淀粉样活性影响的其它疾病。
用于治疗阿尔茨海默病噻吩基磺酰胺

[发明专利]用于制备3，4-二氢-2H-噻吩并[3，2-E]-1，2-噻嗪-4-醇-1，1-二氧化物衍生物和中间体的方法-CN200980121617.6有效
发明人：亚历山德罗·法尔基;奥托里诺·德卢基;安德列·卡斯泰林 -专利权人： PHF股份公司
申请日： 2009-06-15 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及用于通过中间体2，3-二氢-4H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-4-酮-1，1-二氧化物制备布林佐胺或(4R)-4-(乙基氨基)-3，4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物的方法。本发明的另外的目的是上述提到的中间体和合成的其它中间体。
用于制备噻吩噻嗪二氧化物衍生物中间体方法

[发明专利]一种取代的2’-丁硫基-[3，3’]联噻吩醛化合物及其制备方法-CN200910064157.X无效
发明人：王华;王振;赵春梅;李春丽;赵东锋;张俊丽;徐莉;史建武 -专利权人：河南大学
申请日： 2009-01-22 - 公布日： 2010-07-28 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种取代的2’-丁硫基-[3，3’]联噻吩醛化合物及其制备方法，其制备方法为，以对称二取代二噻吩[2，3-b：3’，2’-d]并噻吩为原料，加入有机溶剂，在-80～-60℃的温度下与金属烷基化合物发生开环反应，然后用无水二甲基甲酰胺进行酰基化，制得取代的2’-丁硫基-[3，3’]联噻吩醛化合物。本发明的方法独辟蹊径，选择性强，产率高，本发明的合成工艺操作性强，易于推广应用。
一种取代丁硫基噻吩化合物及其制备方法

[发明专利]制备N(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-{[(3,4-二甲基-5-异唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺的方法-CN200780029031.8无效
发明人：约翰·F·赖克温 -专利权人：恩希赛弗制药公司
申请日： 2007-08-03 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明提供了制备N-(2-乙酰基-4，6-二甲基苯基)-3-{[(3，4-二甲基-5-异噁唑基)氨基]磺酰基}-2-噻吩甲酰胺的方法，该化合物用于治疗内皮素介导的疾病。
制备乙酰甲基苯基唑基氨基磺酰基噻吩甲酰胺方法

[发明专利]2-氨基三氟烷基取代的醇的选择性N-磺酰化-CN200780005476.2无效
发明人： A·W·－Y·陈;J·任;M·高希;P·拉维恩德拉纳思 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2007-02-15 - 公布日： 2009-03-11 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：提供了制备磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物的方法。优选地，该化合物是杂环磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物或苯磺酰胺三氟烷基取代的醇化合物。
氨基烷基取代选择性磺酰化

[发明专利]CCR9活性抑制剂-CN200680047794.0无效
发明人： J·M·卡瓦利多埃雷拉;H·杰克斯奇;P·莱尔;G·沃纳;A·温尼斯基 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-22 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明公开式(I)化合物，其中R₁和R₂之一为被卤素取代的噻吩基，R₁和R₂中另一个为取代的苯基，其中所述取代基与权利要求中定义相同，前提是所述苯基至少被氰基、羧基或(C_1－4)烷氧基羰基取代，这些化合物为CCR9活性抑制剂，可用于治疗疾病。
ccr9 活性抑制剂

[发明专利]CCR9活性抑制剂-CN200680048404.1无效
发明人： J·M·卡瓦利多埃雷拉;H·雅克施;P·莱尔;G·沃纳;A·温尼斯基 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-22 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中残基具有不同含义，其可用作药物。
ccr9 活性抑制剂

[发明专利]具有磺酰基的噻吩化合物及其制备方法-CN200680037837.7有效
发明人：垣内畅之;古性均;大谷直树;冈内辰夫;中家直树 -专利权人：日产化学工业株式会社
申请日： 2006-07-11 - 公布日： 2008-10-08 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：由通式[1]表示的具有磺酰基的噻吩化合物。它具有高的耐热性和高的氧化不敏感性并且可以改进在各种溶剂中的溶解性和可分散性。[在该通式中，R¹和R²各自独立地表示氢、卤素、氰基等；R³和R^3′各自独立地表示C_1－20烷基、C_1－20卤代烷基、任选被W取代的苯基、任选被W取代的噻吩基等(W表示氯等)。]
具有磺酰基噻吩化合物及其制备方法

[发明专利]β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物-CN200810001340.0无效
发明人： A·F·克雷夫特;L·雷斯尼克;S·C·迈尔;G·迪亚曼蒂迪斯;D·C·科尔;王听中;R·J·加兰特;M·霍克;B·L·哈里森;张民生 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2004-03-26 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物，其中T为CHO、COR₈或C(OH)R₁R₂；R₁和R₂为氢、任选取代的低级烷基、CF₃、任选取代的烯基或任选取代的炔基；R₃为氢或任选取代的低级烷基；R₄为(CF₃)_n烷基、(CF₃)_n(取代烷基)、(CF₃)_n烷基苯基、(CF₃)_n烷基(取代苯基)或(F)_n环烷基；n＝1－3；R₅为氢、卤素、CF₃、Y＝C时与Y稠合的二烯或Y＝C时与Y稠合的取代二烯；W、Y和Z为C、CR₆或N，其中W、Y或Z中的至少一个为C；R₆为氢、卤素或任选取代的低级烷基；X为O、S、SO₂或NR₇；R₇为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的苄基或任选取代的苯基；和R₈为低级烷基、CF₃或任选取代的苯基。还描述了制备和使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成的方法和用于治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征。
淀粉蛋白生成抑制剂烷基杂环磺酰胺及其衍生物

[发明专利]抗微生物剂-CN200680022625.1无效
发明人： B·达斯;J·S·阿罗拉;S·阿迈德;A·班迪奥帕迪亚;R·卡托齐;S·H·库哈德;S·拉茜;S·戈史;A·D·科霍杰;A·古杰拉蒂;D·J·艾普戴亚 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2006-05-03 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本文提供取代的芳族化合物，该化合物是tRNA合成酶抑制剂，在此可用作抗微生物剂。文中所述的化合物可用于治疗或预防由革兰阳性、革兰阴性、厌氧细菌或真菌有机体导致或促进的病症，更具体地用于抵抗葡萄球菌(Staphylococci)、肠道球菌(Enterococci)、链球菌(Streptococci)、嗜血杆菌(Haemophilus)、莫拉氏菌(Moraxalla)、埃希菌(Escherichia)、衣原体(Chlamydia)、立克次体(Rickettsiae)、支原体(Mycoplasm)、军团杆菌(Legionella)、分枝杆菌(Mycobacterium)、缠绕杆菌(Helicobacter)、梭菌(Clostridium)、拟杆菌(Bacteroides)、棒状杆菌(Corynebacterium)、杆菌(Bacillus)或肠杆菌(Enterobactericeae)之类的细菌和曲霉(Aspergillus)、芽生菌(Blastomyces)、念珠菌(Candida)、球孢子菌(Coccidiodes)、隐球菌(Cryptococcus)、表皮癣菌(Epidermophyton)、亨德逊属(Hendersonula)、组织胞浆菌(Histoplasma)、小孢子菌(Microsporum)、拟青霉(Paecilomyces)、副球孢子菌(Paracoccidiodes)、肺囊虫(Pneumocystis)、发癣菌(Trichophyton)或毛孢子菌(Trichosporium)之类真菌生物体。本发明还提供制备这些化合物的方法，这些化合物的药物组合物，以及治疗微生物感染的方法。
抗微生物剂