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[发明专利]N-((5-溴噻吩-2-基)磺酰基)-2,4-二氯苯甲酰胺的合成方法-CN201810558279.3有效
发明人：房月;吴振;杨锦明;王庆东;杨子健;纪顺俊;汪顺义;赵玉军 -专利权人：盐城锦明药业有限公司;盐城师范学院
申请日： 2018-06-01 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及N‑((5‑溴噻吩‑2‑基)磺酰基)‑2,4‑二氯苯甲酰胺的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明方法包括如下步骤：(1)按配比称取各原料，并将2,4‑二氯苯甲酸、2‑溴噻吩磺酰叠氮加入到反应器中，然后依次向反应器中加入少量乙腈溶剂、钴催化剂和微量叔丁基异腈，在60～90℃条件下搅拌反应2～6h；(2)反应结束后，将反应产物旋蒸浓缩，上样，利用柱层析分离，得到目标产物Ⅲ。本发明通过一步法即可制得目标产物，合成方法简单，反应时间短，无需惰性氛围，能耗低，且本发明目标产物单程收率可达76％，原料转化率高。另外，本发明方法对反应设备要求低，钴催化剂原料低廉易得，工业化成本低。
噻吩磺酰基氯苯甲酰胺合成方法

[发明专利]TRPML1特异性激动剂、其作为自噬抑制剂及制备治疗肿瘤药物的应用、药物组合物-CN201810528644.6有效
发明人：王午阳 -专利权人：徐州医科大学
申请日： 2018-05-28 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本申请提供了一种TRPML1离子通道的特异性小分子激动剂MK6‑83，并提供了MK6‑83作为自噬抑制剂的应用及其利用该功能在制备肿瘤治疗药物中的应用。本申请提供的TRPML1特异性小分子激动剂MK6‑83通过抑制自噬活动，在对各种正常组织细胞无明显毒性的作用下，对包括胰腺癌、乳腺癌及胃癌在多种肿瘤细胞系有强烈的致死能力。而且MK6‑83对在小鼠上移植的乳腺癌肿块生长有明显的抑制作用，并且显著地延长了成瘤小鼠的寿命。解决了传统技术中因为抗癌药物以及癌症治疗方式在杀伤肿瘤细胞的同时，也对正常组织的细胞有杀伤的技术问题。
trpml1 特异性激动剂作为抑制剂制备治疗肿瘤药物应用组合

[发明专利]一种噻吩硫醇功能化的有机芳香羧酸配体及其制备方法与应用-CN202010075137.9在审
发明人：何军;冼万如;钟苑辉;何永和;周华群 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2020-01-22 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其涉及一种噻吩硫醇功能化的有机芳香羧酸配体及其制备方法与应用。本发明公开了一种噻吩硫醇功能化的有机芳香羧酸配体的前驱体，该前驱体具有式(Ⅰ)所示结构。该前驱体可以直接进行水解得到噻吩硫醇功能化的有机芳香羧酸配体，由于该配体含有丰富的噻吩硫醇官能团，应用在金属有机框架材料中，可以赋予金属有机框架材料新的功能。
一种噻吩硫醇功能有机芳香羧酸及其制备方法应用

[发明专利]一种2-巯基噻吩的生产方法-CN201911327392.1在审
发明人：母泽波;王二锋 -专利权人：贵州省欣紫鸿药用辅料有限公司
申请日： 2019-12-20 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑巯基噻吩的生产方法，包括将2‑溴噻吩、镁屑、乙醚进行配料，然后进行格式反应、加硫磺、加酸、分层、加热蒸馏、加水洗脱、减压精馏步骤，得到2‑巯基噻吩。本身请创造性设计将2‑溴噻吩、镁屑、乙醚混合均匀后进行格式反应，然后在加入硫磺粉和盐酸，静置后获得上清液，并对上清液进行加热蒸馏、减压精馏处理，获得2‑巯基噻吩；步骤简单，操作简便，耗材较少，降低了生产成本，每个步骤都保证反应完全，在反应结束后顺利获得产品，减少了副反应的发生，提高了反应后产品得率，适用于工业化生产。
一种巯基噻吩生产方法

[发明专利]噻吩硫醇功能化的有机羧酸前驱体、配体及其制备方法和金属有机框架材料的制备方法-CN201911205988.4在审
发明人：何军;周华群;钟苑辉;胡洁颖;何永和;黄一涛;冼万如 -专利权人：广东工业大学
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2020-02-28 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本申请属于化合物合成的技术领域，尤其涉及噻吩硫醇功能化的有机羧酸前驱体、配体及其制备方法和金属有机框架材料的制备方法。本申请公开了噻吩硫醇功能化的有机羧酸前驱体和噻吩硫醇功能化的有机羧酸配体的结构和制备方法，以及金属有机框架材料的制备方法，本申请提供噻吩硫醇功能化修饰的有机羧酸配体，有效解决现有噻吩硫醇功能化修饰的有机羧酸配体的种类稀少，合成难度大的技术缺陷。本申请公开了一种合成方法容易的具备丰富噻吩硫醇功能化修饰的有机羧酸配体，有四个氟原子的位置被噻吩硫醇取代，具有高密度的噻吩硫醇功能化。
噻吩硫醇功能有机羧酸前驱及其制备方法金属框架材料

[发明专利]氨磺酰基噻吩酰胺衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途-CN201480028318.9有效
发明人： K.范德克;G.Y.P.哈彻;S.J.拉斯特;W.G.维斯舒尔伦;P.J-M.B.拉博伊斯森 -专利权人：爱尔兰詹森科学公司
申请日： 2014-05-16 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：具有化学式(I)的HBV复制的抑制剂包括其立体化学异构形式、和盐、水合物、溶剂化物，其中X和R¹至R⁸具有如在此定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们单独地或与其他HBV抑制剂相组合在HBV疗法中的用途。
氨磺酰基噻吩衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎用途

[发明专利]一种3-溴乙酰基-5-氯-2-噻吩磺胺的制备方法-CN201811514229.1在审
发明人：李跃东;刘增强;任真真;葛正全;王志刚;李文保 -专利权人：山东诚汇双达药业有限公司
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2019-04-12 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体涉及一种制备布林佐胺中间体3‑溴乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺的制备方法。该方法包括如下步骤：以3‑乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺为原料，N‑溴代丁二酰亚胺为溴代试剂，控温加热至原料反应完全，浓缩溶剂后析晶；离心所得固体加入水中打浆，再次离心后烘干得3‑溴乙酰基‑5‑氯‑2‑噻吩磺胺。本发明操作简便，生产中绿色环保，所得的产品收率较高，更适于规模化生产。
噻吩磺胺溴乙酰基制备溴代丁二酰亚胺规模化生产打浆绿色环保浓缩溶剂医药化工溴代试剂乙酰基烘干布林控温收率水中析晶加热生产

[发明专利]含硫共轭寡聚噻吩化合物、制备方法及其抗微生物应用-CN201810461561.X在审
发明人：周志军 -专利权人：成都天合君汇生物科技有限公司
申请日： 2018-05-15 - 公布日： 2018-10-09 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明公开了含硫共轭寡聚噻吩化合物，所述化合物的结构式如(I)所示：其中，A为脂肪胺类基团，通式为A＝‑(CH2)mN(R)n(CH3)q，R＝‑CH3或‑CH2CH3，m＝2～6，n＝2，q＝0或1。所述化合物结构式中，q＝0时，化合物命名为OTTS‑1，以化合物PT为原料通过脱氢取代反应制备获得OTTS‑1。所述化合物结构式中，q＝1时，化合物命名为OTTS‑2，以化合物OTTS‑1为原料通过甲基化反应制备获得OTTS‑2。上述含硫共轭寡聚噻吩化合物可在光诱导抗微生物过程中作为光敏剂应用。本发明合成的含硫对称共轭寡聚噻吩化合物为首次合成，其制备工艺操作简单，制备步骤少，制备成本低，制备周期短，其光动力抗菌效果显著，且光照使用光源广谱，包括紫外光和可见光，光强覆盖范围广，实际使用方便。
制备寡聚噻吩共轭化合物结构式抗微生物甲基化反应可见光紫外光对称共轭抗菌效果取代反应首次合成脂肪胺类制备工艺制备周期光动力光敏剂光诱导光强广谱脱氢光源光照应用合成覆盖

[发明专利]一种制备2-甲基-5-硫氰基噻吩的方法-CN201610707691.8有效
发明人：田欣哲;马军营;任方平;宋亚坤;郭旭明;王文会;任运来 -专利权人：河南科技大学
申请日： 2016-08-23 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种制备2‑甲基‑5‑硫氰基噻吩的方法，将2‑甲基噻吩和硫氰酸盐溶解于有机溶剂制成反应液并在反应液中加入酸，然后反应液在二氧化氮和空气作用下，于反应容器中0~60℃密闭反应0.5~8h制备得到2‑甲基‑5‑硫氰基噻吩。本发明使用空气作为氧化剂，生产成本低。
硫氰基制备氧化剂生产成本低二氧化氮甲基噻吩空气作用硫氰酸盐密闭反应有机溶剂溶解

[发明专利]作为趋化因子受体调节剂的新的1，2-双-磺酰胺衍生物-CN201711344013.0在审
发明人：袁海卿;R·L·比尔德;刘晓霞;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2011-12-12 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及新的双‑磺酰胺衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为趋化因子受体的调节剂的药物的用途。
磺酰胺衍生物趋化因子受体调节剂趋化因子受体药物组合物调节剂制备

[发明专利]一种由乙酰丙酸制备5‑甲基噻吩‑2‑硫醇的方法-CN201610169913.5有效
发明人：曾宪海;李铮;蒋叶涛;唐兴;左淼;孙勇;林鹿 -专利权人：厦门大学
申请日： 2016-03-23 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：一种由乙酰丙酸制备5‑甲基噻吩‑2‑硫醇的方法，涉及噻吩类化合物。将乙酰丙酸加入溶剂中，再加入劳森试剂反应；产物碱洗，将4‑甲氧苯基膦酸中和成盐转移至水相中，目标产物5‑甲基噻吩‑2‑硫醇被保留在有机相中，并与4‑甲氧苯基膦酸分离，有机相经减压蒸馏即得5‑甲基噻吩‑2‑硫醇。原料与劳森试剂反应，可在一次反应中经历串联硫代‑成环‑异构化过程制得5‑甲基噻吩‑2‑硫醇，步骤简单。使用碳酸钠或碳酸氢钠溶液洗涤，可在不影响目标产物5‑甲基噻吩‑2‑硫醇的同时，有效将劳森试剂残渣4‑甲氧苯基膦酸除去。所得产物具有丰富的反应位点如芳香性噻吩环、巯基等，具有高度可塑性。
一种乙酰丙酸制备甲基噻吩硫醇方法

[发明专利]一种丙烯酸型含硫代磺酸酯基高折射率单体及其合成方法-CN201510097119.X有效
发明人：徐卫兵;毛亚俊;黄暄暄;周正发;马海红;任凤梅 -专利权人：合肥工业大学
申请日： 2015-03-05 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种丙烯酸型光学单体，具体是涉及一种丙烯酸型含硫代磺酸酯基高折射率单体及其制备方法。在保护气氛、0～5℃条件下，向反应容器中加入溶剂和2‑巯基噻吩，搅拌，再加入相转移催化剂、缚酸剂以及对苯乙烯磺酰氯反应，分出有机层，洗涤，除水后减压蒸馏得到该丙烯酸型含硫代磺酸酯基高折射率单体，该单体含有双键结构，具有较高的折射率和透射率，由于含有硫醚基、砜基、苯环和杂环等结构，故单体折射率达到1.68左右，远高于传统的光学树脂，透射率较高、粘度较低，且易于固化，可用作透明导电膜中的底涂层和硬化层及其他需较高折射率的光学产品中，具有较高的利用价值。
一种丙烯酸型含硫代磺酸酯基高折射率单体及其合成方法

[发明专利](E)-3-羟基-5-(羟基苯乙烯基)噻吩-2-磺酸酚酯及制备方法和应用-CN201510177002.2在审
发明人：任玉杰;金鹭 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种白藜芦醇衍生物，其结构式如I所示：。本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物的制备方法，本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用，该白藜芦醇衍生物对乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性IC₅₀值达到了43.4μM，具有较强的乳腺癌细胞MCF-7抑制作用。
羟基苯乙烯噻吩磺酸酚酯制备方法应用

[发明专利](E)-5-(羟基苯乙烯基)-1,3-二噻吩-2-磺酸酚酯及制备方法和应用-CN201510177108.2在审
发明人：任玉杰;金鹭;潘安健 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2015-04-15 - 公布日： 2015-08-19 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种白藜芦醇衍生物，其结构式如I所示：。本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物的制备方法，本发明还公开了上述的这种白藜芦醇衍生物在制备治疗乳腺癌的药物中的应用，该白藜芦醇衍生物对乳腺癌细胞MCF-7的抑制活性IC₅₀值达到了72.2μM，具有较强的乳腺癌细胞MCF-7抑制作用。
羟基苯乙烯噻吩磺酸酚酯制备方法应用

[发明专利]布林佐胺中间体噻吩磺酰胺的制备方法-CN201410236731.6有效
发明人：王庭见;谭光明;李跃东;葛正全 -专利权人：济南诚汇双达化工有限公司
申请日： 2014-05-30 - 公布日： 2014-09-10 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明属于医药化工的技术领域，具体涉及一种制备布林佐胺中间体噻吩磺酰胺的方法，适用于工业生产。首先将噻吩苄基硫醚溶于适当的溶剂，再加入冰乙酸和水，控温0～15℃，分批加入三氯异氰脲酸，20-40分钟加完，并于该温度下保温反应直至原料消失，水浴30～50℃，减压浓缩除去溶剂，加入质量浓度为25%乙酸乙酯石油醚溶液，搅拌，过滤，滤液减压蒸干，得到噻吩磺酰氯；控温0～15℃，将用乙酸乙酯稀释过的噻吩磺酰氯滴加到氨水或胺的水溶液中，搅拌反应至原料消失，过滤，水洗，固体烘干，即得噻吩磺酰胺。使用该方法所得的产品收率较高，操作简便，而且成本低廉，反应条件温和，适于大规模生产。
布林佐胺中间体噻吩磺酰胺制备方法