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[发明专利]β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物-CN200810001340.0无效
发明人： A·F·克雷夫特;L·雷斯尼克;S·C·迈尔;G·迪亚曼蒂迪斯;D·C·科尔;王听中;R·J·加兰特;M·霍克;B·L·哈里森;张民生 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2004-03-26 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物，其中T为CHO、COR₈或C(OH)R₁R₂；R₁和R₂为氢、任选取代的低级烷基、CF₃、任选取代的烯基或任选取代的炔基；R₃为氢或任选取代的低级烷基；R₄为(CF₃)_n烷基、(CF₃)_n(取代烷基)、(CF₃)_n烷基苯基、(CF₃)_n烷基(取代苯基)或(F)_n环烷基；n＝1－3；R₅为氢、卤素、CF₃、Y＝C时与Y稠合的二烯或Y＝C时与Y稠合的取代二烯；W、Y和Z为C、CR₆或N，其中W、Y或Z中的至少一个为C；R₆为氢、卤素或任选取代的低级烷基；X为O、S、SO₂或NR₇；R₇为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的苄基或任选取代的苯基；和R₈为低级烷基、CF₃或任选取代的苯基。还描述了制备和使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成的方法和用于治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征。
淀粉蛋白生成抑制剂烷基杂环磺酰胺及其衍生物

[发明专利]取代的杂芳基苯并呋喃酸-CN200480034504.X无效
发明人： H·M·埃罗克达;G·R·麦法莱恩;S·C·迈尔 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2004-09-24 - 公布日： 2006-12-20 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明通常涉及取代的杂芳基苯并呋喃酸或其药物可接受的盐或酯形式和使用它们的方法(I)，其中R、R₁、R₂和R₃独立为氢、烷基、环烷基、烷酰基、卤素、羟基、芳基、全氟烷基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基或全氟烷氧基；R₄为氢、烷基、全氟烷基、烯基、炔基、芳基烯基、芳基炔基、芳基、－C(＝O)R₅、－C(＝S)R₅、－CH₂R₅或－CH(OH)R₅；R₅为氢、C₁－C₈烷基、C₃－C₈环烷基、全氟烷基、芳基、烯基、炔基、芳基烷基、芳基烯基、芳基炔基、烷基芳基、烯基芳基或炔基芳基；R₆为氢、烷基、芳基或芳基烷基；x₁、x₂、x₃、x₄、x₅、x₆、x₇和x₈独立为碳或氮，其中至少x₁－x₈之一为氮原子；n为0－6的整数；A为COOH或酸模拟物或其药物可接受盐。
取代杂芳基苯呋喃

[发明专利]β淀粉样蛋白生成抑制剂含氟和三氟烷基杂环磺酰胺及其衍生物-CN200480008781.3无效
发明人： A·F·克雷夫特;L·雷斯尼克;S·C·迈尔;G·迪亚曼蒂迪斯;D·C·科尔;王听中;R·J·加兰特;M·霍克;B·L·哈里森;张民生 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2004-03-26 - 公布日： 2006-05-31 - 主分类号： C07D333/34 文献下载
摘要：提供式(I)化合物，其中T为CHO、COR₈或C(OH)R₁R₂；R₁和R₂为氢、任选取代的低级烷基、CF₃、任选取代的烯基或任选取代的炔基；R₃为氢或任选取代的低级烷基；R₄为(CF₃)_n烷基、(CF₃)_n (取代烷基)、(CF₃)_n烷基苯基、(CF₃)_n烷基(取代苯基)或(F)_n环烷基；n＝1－3；R₅为氢、卤素、CF₃、Y＝C时与Y稠合的二烯或Y＝C时与Y稠合的取代二烯；W、Y和Z为C、CR₆或N，其中W、Y或Z中的至少一个为C；R₆为氢、卤素或任选取代的低级烷基；X为O、S、SO₂或NR₇；R₇为氢、任选取代的低级烷基、任选取代的苄基或任选取代的苯基；和R₈为低级烷基、CF₃或任选取代的苯基。还描述了制备和使用这些化合物抑制β淀粉样蛋白生成的方法和用于治疗阿尔茨海默病和唐氏综合征。
淀粉蛋白生成抑制剂烷基杂环磺酰胺及其衍生物

[发明专利]作为1型纤溶酶原激活物抑制剂(PAI－1)的抑制剂的取代萘基吲哚衍生物-CN02812391.3无效
发明人： S·C·迈尔;E·G·贡德尔森;H·M·埃洛克达;D·L·克兰达尔 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2002-06-18 - 公布日： 2004-11-24 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的PAI－1抑制化合物：其中：R₁，R₂，R₃和R₄每个为H，烷基，烷酰基，卤素，OH，任意选择性地被R₈取代的芳基，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；R₅是H，烷基，全氟烷基，任意选择性地被R₈取代的芳基，烷酰基，任意选择性地被R₈取代的芳酰基，R₆是H，烷基，烷基芳基，任意选择性地被R₈取代的苄基，烷酰基，任意选择性地被R₈取代的芳酰基，R₇是H，烷基，烷基芳基，任意选择性地被R₈取代的芳基，n是0－6；A是COOH，或酸模拟物例如四唑，SO₃H，PO₃H₂，特窗酸，等；R₈是H，烷基，环烷基，烷酰基，卤素，OH，全氟烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，全氟烷氧基；或其药学可接受盐；以及使用这些混合物的药物组合物和方法。
作为型纤溶酶原激活抑制剂 pai 取代吲哚衍生物

[发明专利]作为纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)的抑制剂的萘基苯并呋喃衍生物-CN02816187.4无效
发明人： H·M·埃洛克达;G·R·麦克法兰;S·C·迈尔;D·L·克兰达尔 -专利权人：惠氏公司
申请日： 2002-06-18 - 公布日： 2004-11-03 - 主分类号： C07D307/79 文献下载
摘要：本发明提供式(1)的用作纤溶酶原激活物抑制剂－1(PAI－1)的抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐或者酯形式，其中R、R₁、R₂和R₃为H、烷基、环烷基、－CH₂－(环烷基)、烷酰基、卤素、羟基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、全氟烷基、烷氧基、氨基、－NH(烷基)、－N(烷基)₂、或者全氟烷氧基；R₄为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基－芳基、芳基、－CH₂R₅、－CH(OH)R₅、－C(O)R₅、－CH(SH)R₅或者－G(S)R₅；R₅为H、烷基、全氟烷基、芳基、取代芳基、杂芳基、取代杂芳基、链烯基、链烯基－芳基；R₆为H、烷基、环烷基、－CH₂－环烷基、烷基芳基、芳基、取代芳基、杂芳基或者取代杂芳基；n为0－6的整数；A为COOH或者酸同效基团；本发明还提供药用组合物和使用这些化合物治疗或者预防由纤维蛋白溶解作用失调引起的病症如深静脉血栓形成、冠状动脉心脏病、肺纤维化的方法，以及制备这类化合物的方法。
作为纤溶酶原激活抑制剂 pai 萘基苯呋喃衍生物

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