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[发明专利]一种小分子免疫抑制剂、其制备方法及其应用-CN202010367668.5有效
发明人：孙效华;杨阳;尹大伟;赵涛;胡怀忠 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2020-04-30 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、同位素衍生物、溶剂化物。本发明的化合物是一种作用于PD‑1/PD‑L1信号通路且与肿瘤疾病及其他免疫性疾病的治疗相关的含嘧啶环的化合物。本发明的化合物可以提高药效，减轻药物的副作用。本发明还提供了化合物的制备方法及其在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路相关疾病中的应用。
一种分子免疫抑制剂制备方法及其应用

[发明专利]双功能化合物及其制备方法、药物组合物和用途-CN202210249285.7在审
发明人：尹大伟;孙效华;杨阳;邹方亮;赵宋强;周小军;米桢;杨津兰;吴俊燏;陈平运 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2022-03-14 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本申请涉及双功能化合物及其制备方法、药物组合物和用途，所述化合物具有以下通式：#imgabs0#本申请设计的化合物包括通过连接子L偶联或连接的结合HIF‑2α蛋白的部分以及结合E3泛素连接酶CRBN的部分，本申请的化合物能够利用机体细胞内的泛素‑蛋白酶体系统将HIF‑2α招募到泛素连接酶处，将HIF‑2α泛素化，进而被机体细胞内的蛋白酶体降解，降低肿瘤细胞内HIF‑2α的表达量，从而用于治疗与HIF‑2α高表达相关的疾病。
功能化合物及其制备方法药物组合用途

[发明专利]化合物晶型、其制备方法、药物组合物以及应用-CN202080002626.X有效
发明人：孙效华;王龙;杨红振;胡怀忠 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2020-04-20 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及制药技术领域，提供了用于治疗蛋白激酶AXL和/或VEGFR2相关疾病的化合物6‑[[4‑[2‑氟‑4‑[[1‑[(4‑氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羰基]氨基]苯氧基]‑6‑甲氧基‑7‑喹啉基]氧基]己酸的三种晶型：晶型AB、晶型M和晶型F。本发明还提供了用于制备这三种晶型的方法及包含这三种晶型的药物组合物。本发明的晶型AB、晶型M和晶型F均具有良好的化学稳定性，并且本发明的三种晶型的制备方法简单易行，产物收率和纯度高，能够稳定且批量化生产，有利于推广和应用。本发明的晶型AB、晶型M、晶型F在高温、高湿、氧化条件下也较为稳定，有利于储存和运输，有利于工业化生产。此外，本发明的晶型AB、晶型M和晶型F具有较高的生物利用度，符合临床用药要求。
化合物制备方法药物组合以及应用

[发明专利]作为小分子免疫抑制剂的化合物、其制备方法及其应用-CN202011041992.4有效
发明人：孙效华;尹大伟;杨阳;刘洋;陈庆广;王静;王静然;杨红振;胡怀忠 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2020-09-28 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，尤其涉及作为小分子免疫抑制剂的化合物、其制备方法及其应用。本发明具体公开了一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、前药、代谢物、同位素衍生物、溶剂化物。本发明的化合物是一种作用于PD‑1/PD‑L1信号通路且与肿瘤疾病及其他免疫性疾病的治疗相关的含嘧啶环的化合物。本发明的化合物可以提高药效，减轻药物的副作用。本发明还提供了化合物的制备方法及其在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路相关疾病中的应用。
作为分子免疫抑制剂化合物制备方法及其应用

[发明专利]一种抗肿瘤药物组合物以及提高化合物的溶解度的方法-CN202080063242.9有效
发明人：鹿宁;程智慧;杨红振;胡怀忠 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明提供一种含磷取代基的喹啉类抗肿瘤药物组合物以及提高该药物组合物中的原料药的溶解度的方法，所述药物组合物包括原料药以及药物学上可接受的酸。本发明通过在原料药中加入酸化合物，可以使药物进入胃液之后，释放出酸，从而提高胃液的酸性，降低胃液pH值。胃液pH值的降低为药物的溶解提供了有利的环境，促进了原料药在胃内的溶解和吸收，提高了药物在体内的生物利用度。本发明还提供了一种提高含磷取代基的喹啉类抗肿瘤药物在水中的溶解度的方法。
一种肿瘤药物组合以及提高化合物溶解度方法

[发明专利]血凝酶及其筛选方法、应用-CN202211177006.7在审
发明人：胡波;赵庆香;刘辉;石宁;郑伟华 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C12N15/57 文献下载
摘要：本申请涉及血凝酶及其筛选方法、应用，所述血凝酶具有氨基酸序列，所述氨基酸序列通过如SEQ ID NO.1所示的血凝酶Ι的氨基酸序列突变得到，所述血凝酶的氨基酸序列的突变位点包括：第9位突变为Thr和第216位突变为Cys。本申请的血凝酶具有较高的酶活性，且血凝酶的氨基酸序列中，编码单链糖蛋白的成熟蛋白含有236个氨基酸，单链糖蛋白的分子量为28kDa～38kDa，含13个半胱氨酸，形成六对二硫键，表明编码上述氨基酸的基因序列能够处理蛋白的折叠，实现血凝酶基因在哺乳动物细胞中的表达，且具有较高的酶活性，进而可用于止血、凝血药物中。
血凝及其筛选方法应用

[发明专利]筋骨草类物质中总环烯醚萜的含量测定方法及应用-CN202211678404.7在审
发明人：孙媛;焦玉娇;张小光;付沙沙;王婷 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本申请涉及筋骨草类物质中总环烯醚萜的含量测定方法及应用，该含量测定方法包括如下步骤：采用乙酰哈巴苷作为对照品，将含有筋骨草类物质的溶液进行水解反应和显色反应后，将所得料采用可见分光光度法进行吸光度的检测，得到筋骨草类物质中总环烯醚萜的含量。本申请采用乙酰哈巴苷作为对照品，通过对含有筋骨草类物质的溶液进行水解反应、衍生化反应和显色反应后，使得含有筋骨草类物质的溶液能够满足可见分光光度法进行检测的需求，从而得到筋骨草类物质中总环烯醚萜的含量。本申请通过简单的预处理使得筋骨草类物质可以通过可见分光光度法进行检测，其具有重复性好、准确度高、数据可靠以及可操作性强的优点。
筋骨草类物质中总环烯醚萜含量测定方法应用

[发明专利]同时靶向PD-L1和FasL的双特异性抗体、药物组合物及其应用-CN202210518446.8在审
发明人：王杰;龙捷;遇奇;李良 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2022-05-12 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07K16/46 文献下载
摘要：本发明提供了一种靶向PD‑L1及FasL的双特异性抗体，其包括：(a)能够特异性地结合PD‑L1的PD‑L1抗体，以及(b)能够特异性地结合FasL的FasL抗体或Fas胞外结构域、Fas胞外结构域的截短体或突变体；其中，所述FasL抗体的重链可变区和轻链可变区分别通过接头序列连接至所述PD‑L1抗体的重链可变区和轻链可变区，和/或Fas胞外结构域通过接头序列连接至所述PD‑L1抗体的恒定区。本发明包含了所述分子的制备方法以及其作为抗癌药物的用途。本发明的双特异性抗体包括能够结合PD‑L1的片段和特异性结合FasL的片段，这种双功能抗体分子能够产生协同作用，发挥高效抗肿瘤的作用。相对于单独给予这两种抗体中的任一种抗体，本发明双特异性抗体在癌症疗中显示出明显的协同作用。
同时靶向 pd l1 fasl 特异性抗体药物组合及其应用

[发明专利]靶向PD-L1和FasL的融合蛋白、核苷酸序列及其应用-CN202111162221.5在审
发明人：王杰;遇奇;宋瑞;邢玉华;李良 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种能够同时靶向PD‑L1及FasL的融合蛋白，其包括(a)作为主体的人IgG1抗体的Fc段；(b)连接在所述人IgG1抗体的Fc段的N端或C端且能够特异性地结合PD‑L1的第一蛋白部分，以及(c)连接在人IgG1抗体Fc段的N端或C端且能够特异性结合FasL的第二蛋白部分；其中，Fc段选自野生型的Fc段及其截短体或突变体；第一蛋白部分和第二蛋白部分独立地选自PD‑1胞外结构域和Fas胞外结构域或其截短体或突变体，且所述第一蛋白部分与所述第二蛋白部分彼此不相同。本发明的融合蛋白同时包括能够结合PD‑L1的部分和特异性结合FasL的部分，这种双功能融合蛋白分子能够产生协同作用，发挥高效的抗肿瘤的作用。
靶向 pd l1 fasl 融合蛋白核苷酸序列及其应用

[发明专利]一种用于EGFR降解的双功能化合物及其应用-CN202210589310.6在审
发明人：杨阳;尹大伟;孙效华;陈庆广 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2022-05-26 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本申请提供一种用于EGFR降解的双功能化合物及其应用，双功能化合物包括具有式I所示结构的化合物：其中，CRBN配体为与E3泛素连接酶CRBN非共价结合的基团，接头为与上式I中的和CRBN配体通过共价键连接的基团；A选自苯基、吡啶基或X选自CH或N；R1独立地选自卤素、氰基、硝基、羟基、烷基、烷基氧基、烷基氧基烷基或‑p‑R2，其中，R2选自卤素、氰基、硝基、羟基、烷基、烷基氧基或烷基氧基烷基，p为0、1或2。本申请提供的用于EGFR降解的双功能化合物及其应用，利用蛋白质靶向嵌合体(PROTACs)技术，将靶蛋白EGFR募集到E3泛素连接酶上，进而促进靶蛋白的降解，提高双功能化合物的降解活性。
一种用于 egfr 降解功能化合物及其应用

[发明专利]一种用于EGFR降解的双功能化合物及其应用-CN202210589326.7在审
发明人：尹大伟;杨阳;孙效华 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2022-05-26 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本申请提供一种用于EGFR降解的双功能化合物及其应用，双功能化合物或双功能化合物的对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药、同位素衍生物、溶剂化物，双功能化合物包括具有式I所示结构的化合物：其中，CRBN配体为与E3泛素连接酶非共价结合的基团，接头为与上式I中相邻苯环和CRBN配体通过共价键连接的基团；每个R1独立地选自卤素、羟基、C1‑C3烷氧基或氰基；n选自0、1、2或3。本申请提供的用于EGFR降解的双功能化合物及其应用，利用蛋白质靶向嵌合体(PROTACs)技术，将靶蛋白EGFR募集到E3泛素连接酶上，进而促进靶蛋白的降解，提高双功能化合物的降解活性。
一种用于 egfr 降解功能化合物及其应用

[发明专利]磷酸酯取代的环丙酰胺衍生喹唑啉类化合物的制备方法-CN202210428677.X在审
发明人：武凯洋;王国超;张彦重;陈平运 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2022-04-22 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本申请涉及磷酸酯取代的环丙酰胺衍生喹唑啉类化合物的制备方法，包括如下步骤：将化学式Ⅰ表示的化合物进行第一取代反应获得化学式Ⅱ表示的化合物；在钯催化剂的作用下，将化学式Ⅱ表示的化合物进行氢化反应获得化学式Ⅲ表示的化合物；将化学式Ⅲ表示的化合物进行第一缩合反应获得化学式Ⅳ表示的化合物；将化学式Ⅳ表示的化合物进行第二取代反应获得化学式Ⅴ表示的化合物；将化学式Ⅴ表示的化合物进行第二缩合反应获得化学式Ⅵ表示的磷酸酯取代的环丙酰胺衍生喹唑啉类化合物；本申请通过氢化反应将苯环上的硝基转化为氨基，避免了在GMP生产步骤进行氢化反应，通过第一缩合反应和第二取代反应构建磷酸酯侧链，提高了环保性。
磷酸酯取代环丙酰胺衍生喹唑啉类化合物制备方法

[发明专利]血管生成抑制剂、其制备方法和应用-CN202180000162.3有效
发明人：孙效华;杨阳;陈庆广;尹大伟;刘洋;王静;王静然;李玉花;杨红振;胡怀忠 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2021-01-25 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、顺式或反式异构体、前药、代谢物、同位素衍生物、溶剂化物。本发明的化合物是一种用作酪氨酸激酶抑制剂的含有环丁基的化合物，可以用于治疗与酪氨酸激酶，尤其是与VEGFR相关的肿瘤疾病。由于环丁基基团的存在，使得1,3位取代基具有顺式以及反式构型，能够增加支链分子的刚性以及分子的方向性，使化合物易于与靶标更好地结合，从而可以减少药物的剂量，减轻药物的副作用。本发明还提供了化合物的制备方法、激酶活性、药代动力学数据、药效数据，结果显示本发明化合物在治疗与VEGFR等酪氨酸激酶的活性异常引发的肿瘤疾病中具有广泛的应用。
血管生成抑制剂制备方法应用

[发明专利]一种抗肿瘤药物组合物以及提高化合物的溶解度的方法-CN201911399012.5在审
发明人：鹿宁;程智慧;杨红振;胡怀忠 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： A61K31/4709 文献下载
摘要：本发明提供一种含磷取代基的喹啉类抗肿瘤药物组合物以及提高该药物组合物中的原料药的溶解度的方法，所述药物组合物包括原料药以及药物学上可接受的酸。本发明通过在原料药中加入酸化合物，可以使药物进入胃液之后，释放出酸，从而提高胃液的酸性，降低胃液pH值。胃液pH值的降低为药物的溶解提供了有利的环境，促进了原料药在胃内的溶解和吸收，提高了药物在体内的生物利用度。本发明还提供了一种提高含磷取代基的喹啉类抗肿瘤药物在水中的溶解度的方法。
一种肿瘤药物组合以及提高化合物溶解度方法

[发明专利]抗癌化合物CX1409的合成方法-CN201610772275.6有效
发明人：姚鹏;殷艳松;张建辉;张志强;张学辉;王锡娟 -专利权人： 北京康辰药业股份有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2021-04-13 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及有机化合物合成领域，具体涉及抗癌化合物CX1409的合成方法，其中，抗癌化合物CX1409是以10‑乙酰基巴卡丁Ⅲ为起始物料，先用三乙基氯硅烷(TESCl)对7‑羟基进行保护；然后再与多烯紫杉醇侧链对接，得到的化合物用甲酸脱去保护基，最后再与Boc酸酐反应得到目标化合物CX1409。本发明所提供的合成路线操作简便，反应条件温和，可避免柱层析纯化，收率较高，适合工业化生产，具有广阔的应用前景。
抗癌化合物 cx1409 合成方法

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