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[发明专利]一种制备4-羟基喹啉-2（1H）-酮类化合物的方法-CN202110698328.5有效
发明人：冯启;袁柯妍;宗瑾;胡宏雯;游金宗 -专利权人：浙江外国语学院
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备4‑羟基喹啉‑2(1H)‑酮类化合物的方法，它以式(1)所示的2‑乙炔基苯胺和二氧化碳为原料，在银盐催化剂存在作用下，一并在离子液体中反应得到式(II)所示的4‑羟基喹啉‑2(1H)‑酮类化合物，其反应式如下：本发明的方法在应用于制备4‑羟基喹啉‑2(1H)‑酮类化合物的反应中时，反应条件较为温和，银盐催化剂用量少，产物的分离纯化过程较为简单，产物产率高，底物适用范围广。
一种制备羟基喹啉酮类化合物方法

[发明专利]一种3-苄基-6-溴-2-甲氧基喹啉的合成方法-CN202210490894.1在审
发明人：宋兴昌;陈毅;华阳;刘郝敏;吴晓东 -专利权人：南京杰运医药科技有限公司
申请日： 2022-05-07 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种3‑苄基‑6‑溴‑2‑甲氧基喹啉的合成方法；所述合成方法包括以下步骤：步骤一：对溴苯胺与三氯氧磷和N,N‑二甲基甲酰胺反应生成化合物Ⅰ；步骤二：化合物Ⅰ与苯丙酰氯反应生成生成N‑(4‑溴‑2‑甲酰苯基)‑3‑苯丙酰胺；步骤三：化合物Ⅱ与三氯氧磷反应生成化合物Ⅲ；步骤四：化合物Ⅲ与甲醇钠反应生成化合物Ⅳ；本发明中反应过程更清晰，收率较原工艺明显提高；本发明涉及的维尔斯迈尔－哈克，只需上一个醛基，同时增加溶剂参与反应过程，避免三氯氧磷和N,N二甲基甲酰胺前期反应时出现固化现象，导致反应不充分，放热剧烈等不利于大生产操作的问题。
一种苄基甲氧基喹啉合成方法

[发明专利]取代的喹啉酮类抑制剂-CN201710055761.0有效
发明人：许新合;袁保昆;刘松峻;刘国成;焦楠;贾现强;陈坤成;刘希杰;胡远东;张慧 -专利权人：首药控股（北京）股份有限公司
申请日： 2017-01-25 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明取代的喹啉酮类抑制剂涉及式(II)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，包含式(II)的化合物的药物组合物及其在治疗与TOPK活性异常相关的疾病中的用途。
取代喹啉酮类抑制剂

[发明专利]一种布瑞哌唑中间体7-羟基-1H-喹啉-2-酮的制备方法-CN201911035497.X有效
发明人：陈道鹏;杨相平;张乐;陈亮;许向阳 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2019-10-29 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法。本发明提供一种制备7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的新方法，该方法以钯碳代替DDQ，得到的产物收率高，杂质较少，操作简单，可实现催化剂循环使用，通过直接催化脱氢合成目标化合物，具有绿色原子经济性，适合工业化生产。
一种布瑞哌唑中间体羟基喹啉制备方法

[发明专利]喹啉衍生物及其制备方法和应用-CN201880083549.8有效
发明人：李义涛;林健;姚文强;王发平;李法霖;王传伟 -专利权人：东莞市东阳光农药研发有限公司
申请日： 2018-12-07 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种喹啉衍生物；具体地，本发明涉及式(I)所示的喹啉衍生物或式(I)所示喹啉衍生物的立体异构体、氮氧化物或其盐，及喹啉衍生物的制备方法，及它们在农业中作为除草剂的用途，及其除草剂组合物的形式，以及用这些化合物或组合物来防治杂草的方法；其中，X1、X2、X3、Z、Het、R1、R2和R3具有本发明所述的含义。
喹啉衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法-CN202011613344.1在审
发明人：何军;王哲烽;王君吉;益兵;杨亚妮;刘俊峰;李钦;张薇薇;卞玮;赵源;张久惠;谢东风;高强;苏可怡 -专利权人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种月桂酰氧甲基阿立哌唑的制备方法。该方法包括以下步骤：在碱性试剂和催化剂作用下，将阿立哌唑和氯甲基月桂酸酯在四氢呋喃中进行如下式的取代反应，得到月桂酰氧甲基阿立哌唑；所述的取代反应的温度为5‑35℃。本发明的制备方法具有以下一个或多个优势：收率高、重现性良好、反应条件温和、后处理简单以及生产成本低，适合工业化生产。
一种月桂甲基阿立哌唑制备方法

[发明专利]4-苯氧基喹啉并磺酰脲类化合物、合成该化合物的中间体及其制备方法和用途-CN201910058004.8有效
发明人：李惠静;吴彦超;南翔 -专利权人：威海海洋生物医药产业技术研究院有限公司
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及医用化合物制备技术领域，具体地说是一种4‑苯氧基喹啉并磺酰脲类化合物、中间体及其制备方法和用途，其特征在于该化合物的通式如下通式（Ⅰ）所示：式中：R1选自甲基、丁基、3‑吗啉基丙基、3‑（哌啶‑1‑基）丙基、3‑（四氢吡咯‑1‑基）丙基；X选自氢或氟；R2选自苯基、对氟苯基、间氟苯基、邻氟苯基、对甲苯基、间甲苯基、邻甲苯基、对氯苯基、对溴苯基、对三氟甲基苯基、3,4‑二氯苯基，具有结构新颖、合成工艺简单、产品纯度高，对肿瘤细胞表现出较强的抑制活性，具有优良的应用前景等优点。
苯氧基喹啉磺酰脲类化合物合成中间体及其制备方法用途

[发明专利]一种阿立哌唑B晶型的结晶方法-CN202210241612.4在审
发明人：龚俊波;房兰;高振国;黄文锋;金永君;胡佳兴;冉兆晋;高振杰;尹秋响;王静康 -专利权人：天津大学;浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2022-03-11 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明提供一种阿立哌唑B晶型的结晶方法，尤其涉及一种阿立哌唑B晶型的管式连续结晶方法。所述结晶方法包括：将温度为65‑110℃的阿立哌唑溶液置于管式结晶器中，5‑60℃骤冷降温，得到阿立哌唑B晶型。相对比釜式结晶方法，该连续管式结晶方法中溶液换热快，能够快速实现冷却降温，不存在放大效应，避免溶液在高温下停留时间过长，且能够精确的控制停留时间，停留时间分布窄。通过此连续管式结晶方法得到的是晶型B纯品，而相对应地釜式结晶方法得到的产品为混晶。
一种阿立哌唑结晶方法

[发明专利]一种3-芳基喹啉-2(1H)酮衍生物的制备方法-CN202110257080.9有效
发明人：祁昕欣;刘建利;吴小锋 -专利权人：浙江理工大学
申请日： 2021-03-09 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑芳基喹啉‑2(1H)酮衍生物的制备方法，包括如下步骤：将醋酸钯，S)‑1,1'‑联萘‑2,2'‑双二苯膦，羰基钼、三乙胺、水、苯并异恶唑以及苄氯化合物于100℃进行反应26小时，反应完全后，后处理得到所述的3‑芳基喹啉‑2(1H)酮衍生物。该制备方法以苯并异恶唑既作为氮源又作为甲酰来源，操作简单，反应起始原料廉价易得，底物官能团容忍范围广，反应效率高。可根据实际需要合成多种3‑芳基喹啉‑2(1H)酮衍生物，便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。
一种喹啉衍生物制备方法

[发明专利]川滇唐松草中抗烟草黑胫病活性化合物及其制备方法与应用-CN202110542536.6有效
发明人：胡秋芬;李银科;杨光宇;周敏;汪伟光;董淼;黄海涛;刘欣;孔维松;李晶;王晋;许永 -专利权人：云南民族大学
申请日： 2021-05-18 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明公开了一种式（I）所示抗烟草黑胫病活性化合物及其制备方法与应用。该化合物以川滇唐松草为原料，以高浓度甲醇、高浓度丙酮/水或高浓度乙醇/水提取，提取液合并，过滤，减压浓缩成浸膏；浸膏用硅胶干法装柱进行硅胶柱层析；以氯仿‑丙酮溶液进行梯度洗脱；洗脱液的9:1部分进一步用高压液相色谱分离纯化即得所需的喹啉生物碱类化合物。本发明还公开了上述化合物的应用，经活性测试表明，其对烟草黑胫病具有很好的抑制作用。本发明化合物结构新颖，且具有较好的抗黑胫病活性，可作为抗烟草黑胫病的先导化合物用于抗烟草黑胫病防治生物农药的研发。
川滇唐松草中抗烟草黑胫病活性化合物及其制备方法应用

[发明专利]在羟基烷基(烷基)纤维素或烷基纤维素的存在下在水溶液中进行的有机反应-CN201780015205.9有效
发明人： W.布拉杰;K.布里策;J.D.迪特里奇;A.乔利特;J.卡谢尔;J.克利;T.林纳 -专利权人：艾伯维德国有限责任两合公司;艾伯维公司
申请日： 2017-01-27 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D215/227 文献下载
摘要：本发明涉及在羟基烷基(烷基)纤维素或烷基纤维素的存在下在水溶液中进行有机反应的方法。
羟基烷基纤维素在下水溶液进行有机反应

[发明专利]阿立哌唑-乙酰水杨酸盐及制备方法-CN202010851906.X有效
发明人：龚俊波;汤伟伟;赵燕晓;王艳;吴送姑;侯宝红;尹秋响;陈巍 -专利权人：天津大学
申请日： 2020-08-21 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿立哌唑‑乙酰水杨酸盐及制备方法。所述盐型的分子式为C32H35N3O6Cl2，相对分子质量628.53；同时提供了悬浮反应结晶法或研磨反应结晶法两种简便的、可重复制备的、适用于工业生产的阿立哌唑与乙酰水杨酸成盐的制备方法。所述盐型相较于阿立哌唑的溶解性和溶出速率有很大提高：阿立哌唑在pH 4.0醋酸缓冲介质中溶出测试的最大平衡浓度为290微克/毫升，达到平衡浓度所需时间为6小时，而成盐后分别为315微克/毫升，1小时。相较于乙酰水杨酸的吸湿稳定性有一定提高：95％相对湿度时，乙酰水杨酸引湿增重2.5％，而成盐后产品引湿增重均小于0.25％。
阿立哌唑乙酰水杨酸制备方法

[发明专利]一种3-羟甲基-4-苯基-3,4-二氢喹啉酮化合物的制备方法-CN202011107330.2有效
发明人：芦玲慧;张明中;何卫民;基艳;吴建平 -专利权人：湖南科技学院
申请日： 2020-10-16 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑羟甲基‑4‑苯基‑3,4‑二氢喹啉酮化合物的制备方法。该方法使用乙腈作为反应介质，单过硫酸氢钾促进N‑甲基‑N‑芳基‑2‑苯基丙烯酰胺发生环氧化‑分子内付克烷基化串联反应生成3‑羟甲基‑4‑苯基‑3,4‑二氢喹啉酮化合物；该方法具有条件温和、操作简便、绿色环保、原料易得、底物官能团兼容性优异、反应收率高等优点。
一种甲基苯基喹啉化合物制备方法

[发明专利]卡博替尼的制备方法-CN201910538757.9有效
发明人：魏万国;徐梓宸;方显杰;朱信磊;刘汝丰;裔明月;周成龙 -专利权人：江苏君若药业有限公司;南通佰康生物医药有限公司;南京君若生物医药研究院有限公司
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种更加高效的合成卡博替尼的方法，该方法以6‑硝基藜芦醛为起始物，一锅法完成还原、环合、水解反应得到6,7‑二甲氧基‑2‑羧基‑喹啉，然后经氯化亚砜处理得到为6,7‑二甲氧基‑2‑羧基‑4‑氯‑喹啉，最后在铜催化体系条件下再次一锅法完成缩合和脱羧反应得到目标产物卡博替尼。
卡博替尼制备方法

[发明专利]一种高纯度卡博替尼苹果酸盐的制备方法及其应用-CN202011236189.6在审
发明人：黄辉;王宏;刚梁;刘保庆;邢孟磊 -专利权人：北京四环制药有限公司;吉林汇康制药有限公司
申请日： 2020-11-09 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明提供一种卡博替尼苹果酸盐的制备方法，包括如下步骤：1)将所需量的有机溶剂加入到卡博替尼中，在70‑78℃条件下，搅拌，制得混合溶液；2)将L‑苹果酸的有机溶剂水溶液加入到1)步制得的混合溶液中，搅拌，制得反应液；3)在2)步制得的反应液中加入卡博替尼苹果酸盐晶种的有机溶剂悬浮液，搅拌，降温，析晶，分离，干燥，即得。本发明的卡博替尼苹果酸盐的制备方法所制得的卡博替尼苹果酸盐具有纯度高、残留溶剂少、基因毒性杂质含量低、操作简便、减少废液排放、提高生产效率，降低生产成本，适用于工业化生产等优点。
一种纯度卡博替尼苹果酸制备方法及其应用