[发明专利]一种新型解热镇痛药物及其制备方法和用途在审

专利信息
申请号: 201910157245.8 申请日: 2019-03-01
公开(公告)号: CN111635309A 公开(公告)日: 2020-09-08
发明(设计)人: 杨成;张起愿 申请(专利权)人: 陕西合成药业股份有限公司
主分类号: C07C59/56 分类号: C07C59/56;C07C59/72;C07C59/90;C07C69/40;C07C69/73;C07C69/732;C07C239/22;C07F9/117;A61K31/216;A61K31/661;A61K31/225;A61K31/22;A61K31/192;A6
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 710075 陕西省西安市高*** 国省代码: 陕西;61
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明提供了一种解热镇痛药物,或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,该解热镇痛药物结构为式I所示:Ⅰ本发明的解热镇痛药物,或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,有更强的临床优势,更小的毒性,更适合治疗抗解热镇痛。
搜索关键词: 一种 新型 解热 镇痛 药物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于陕西合成药业股份有限公司,未经陕西合成药业股份有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201910157245.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种S-邻氯扁桃酸的回收利用方法-201611014273.7
  • 张贵民;史丙月;裴洪凤 - 鲁南制药集团股份有限公司
  • 2016-11-18 - 2021-02-02 - C07C59/56
  • 本发明属于化学合成技术领域,公开了一种S‑邻氯扁桃酸的回收利用方法,邻氯扁桃酸是硫酸氢氯吡格雷起始物料,本发明技术方案包含如下步骤:将含有S‑邻氯扁桃酸的脂类溶液浓缩至干,加入碱性水溶液高温反应,使S‑邻氯扁桃酸消旋化,反应完毕,加入C2‑C8脂类溶剂并用无机酸调节溶液pH为酸性,分离水相和有机相,有机相经干燥后直接与拆分剂进行反应制备R‑邻氯扁桃酸。本发明提供了一条硫酸氢氯吡格雷中间体废物的回收利用途径,消除了反应副产物对于环境的影响,同时S‑邻氯扁桃酸通过转化后用于硫酸氢氯吡格雷的制备过程,具有很强的经济价值。
  • 一种新型解热镇痛药物及其制备方法和用途-201910157245.8
  • 杨成;张起愿 - 陕西合成药业股份有限公司
  • 2019-03-01 - 2020-09-08 - C07C59/56
  • 本发明提供了一种解热镇痛药物,或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,该解热镇痛药物结构为式I所示:Ⅰ本发明的解热镇痛药物,或其立体异构体、水合物、氘代物、酯、溶剂化物、晶型、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,有更强的临床优势,更小的毒性,更适合治疗抗解热镇痛。
  • 新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法-201811061196.X
  • 臧皓;徐倩;张露云;徐晶;夏广清;朱俊义 - 通化师范学院
  • 2018-09-12 - 2019-01-18 - C07C59/56
  • 本发明公开了新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体的合成方法,该新型降尿酸化合物Arhalofenate中间体为(R)‑对氯扁桃酸,其具体合成步骤为:以常用有机溶剂为拆分溶剂,以外消旋的对氯扁桃酸为原料,以(R)‑胺为拆分剂,回流制备(R)‑胺·(R)‑对氯扁桃酸,加酸调pH,乙酸乙酯多次萃取,合并有机相,加入无水硫酸钠干燥,抽滤除盐,减压干燥得到光学纯度高的(R)‑对氯扁桃酸。有益效果为:本发明合成方法用原料易得,分离的速度和效果好,拆分率高,成本低,操作简便,对生产条件和设备要求不高,易于工业化生产。
  • 一种R-邻氯扁桃酸的制备方法-201510554274.X
  • 彭静 - 彭静
  • 2015-09-02 - 2015-11-25 - C07C59/56
  • 本发明公开了一种以R-1-萘乙胺为手性拆分剂拆分制备R-邻氯扁桃酸的方法。本发明是邻氯扁桃酸与拆分剂R-1-萘乙胺在相应的溶剂中进行反应,得邻氯扁桃酸的R-1-萘乙胺盐,通过结晶分离即可得到R-邻氯扁桃酸的R-1-萘乙胺盐,盐酸化处理可得R-邻氯扁桃酸;拆分剂R-1-萘乙胺可由反应残余溶液碱化处理进行回收。本发明具备条件温和,操作简单,产品收率高、光学纯度高的特点,而且拆分剂可以回收再利用,极其适合工业化生产R-邻氯扁桃酸。
  • 一种R-4-溴苦杏仁酸的制备方法-201510544761.8
  • 彭静 - 彭静
  • 2015-08-31 - 2015-11-25 - C07C59/56
  • 本发明公开了一种拆分制备R-4-溴苦杏仁酸的方法。本发明是以R-1-萘乙胺为拆分剂在醇溶剂中拆分4-溴苦杏仁酸,得R-4-溴苦杏仁酸的拆分剂对映体盐,重结晶后,将盐酸化得R-4-溴苦杏仁酸;含有R-1-萘乙胺的所有残液合并碱化后可以回收R-1-萘乙胺。本发明具备条件温和,操作简单,产品收率高、光学纯度高的、拆分剂可以回收再利用等优点,极其适合工业化生产R-4-溴苦杏仁酸。
  • 一种R-4-氟扁桃酸的制备方法-201510544811.2
  • 彭静 - 彭静
  • 2015-08-31 - 2015-11-25 - C07C59/56
  • 本发明公开了一种以R-1-萘乙胺为手性拆分剂拆分制备R-4-氟扁桃酸的方法。本发明是以4-氟扁桃酸为原料,与拆分剂R-1-萘乙胺反应生成对映体盐,利用R,S构型对映体盐在醇溶剂中溶解度不同,结晶、分离得R-4-氟扁桃酸的R-1-萘乙胺盐,盐纯化后,再用酸处理得R-4-氟扁桃酸;含有拆分剂R-1-萘乙胺成分的溶液合并后,进行碱化处理可对拆分剂进行回收,回收的R-1-萘乙胺可以再次用于4-氟扁桃酸的拆分。本发明具备条件温和,操作简单,产品收率好、光学纯度高的特点,而且拆分剂可以回收再利用,极其适合工业化生产R-4-氟扁桃酸。
  • 一种S-4-溴扁桃酸的制备方法-201510544760.3
  • 彭静 - 彭静
  • 2015-08-31 - 2015-11-25 - C07C59/56
  • 本发明公开了一种拆分制备S-4-溴扁桃酸的方法。本发明的具体操作是在醇溶剂中,以4-溴扁桃酸为原料,S-1-萘乙胺为拆分剂进行拆分反应,得S-4-溴扁桃酸S-1-萘乙胺盐,将所得盐提纯后再进行酸化处理得S-4-溴扁桃酸;含有S-1-萘乙胺的所有溶液收集在一起,再进行碱化处理后可以回收S-1-萘乙胺。本发明具备条件温和,操作简单,产品收率高、光学纯度高的、拆分剂可以回收再利用等优点,极其适合工业化生产S-4-溴扁桃酸。
  • 一种新淬灭体系及其应用-201510066011.4
  • 刘成;孙光辉;陈震宇;邢远;杨廷飞;张满良;骆俊;王豪征;陶韬;张佩云 - 许昌豪丰化学科技有限公司
  • 2015-02-09 - 2015-05-20 - C07C59/56
  • 本发明公开了一种新淬灭体系,其是由98.3%的浓硫酸与甲醇或乙醇的混合物组成的,其中,所述的98.3%的浓硫酸与甲醇或乙醇的体积比为1:2~20,本发明主要用于淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应,它所要解决的技术问题是用有水的淬灭体系淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应时,反应混合液中呈糊状,产物难以分离提纯的问题,本发明体系基本无水,用于淬灭硼氢化钠/硼氢化钾/四氢铝锂的还原反应时,淬灭反应后,产品非常容易分离,且操作简单。
  • 新型手性拆分剂和(R)-邻氯扁桃酸的制备方法-201410068327.2
  • 卢乔森;黄超明;李毅;肖英;陈春玉;谢辉辉;姚雄生 - 西南化工研究设计院有限公司
  • 2014-02-27 - 2014-05-21 - C07C59/56
  • 本发明公开一种新的手性拆分剂S-(1),用于化学拆分(RS)-邻氯扁桃酸以制备(R)-邻氯扁桃酸。本发明还公开一种(R)-邻氯扁桃酸的制备方法,包括将拆分剂S-(1)与(RS)-邻氯扁桃酸在溶剂中反应得到(R)-邻氯扁桃酸·拆分剂非对映异构盐,将该盐分解得到(R)-邻氯扁桃酸,并可选的回收S-(1)。本发明的有益效果:(1)手性拆分剂(S)-1拆分效率高,化学性质稳定,易分离回收使用,回收纯度大于99%。(2)制备方法的工业路线成熟,工艺条件温和,易于工业化生产。(3)得到的产品中(R)-邻氯扁桃酸百分含量大于99%,ee值大于99%。(4)使用的有机溶剂均可回收利用,无特殊、有毒害试剂使用。
  • 光学纯手性邻氯扁桃酸的制备方法-201110351059.1
  • 胡昱;俞卓尔;庄晓晓;孙晓霞;李利;周志真;陈红卫;姜身明;林广权 - 广州辉宏生物医药科技有限公司
  • 2011-11-08 - 2012-02-01 - C07C59/56
  • 本发明提供了一种光学纯邻氯扁桃酸的制备方法,包括以下步骤:A)将手性拆分剂、邻氯扁桃酸与金属化合物加入溶剂中,加热溶解,搅拌冷却,待析出固体之后,抽滤,干燥,收集固体;其中,所述手性拆分剂与所述邻氯扁桃酸的摩尔比为1∶4~2∶1,所述金属化合物中金属离子与所述邻氯扁桃酸的摩尔比为1∶4~2∶1;B)将上述步骤所得固体进行重结晶后,用酸溶液调节pH值至1~2,将不溶物抽滤回收,再用有机溶剂萃取母液后,干燥,旋干,得到光学纯的邻氯扁桃酸产品。该方法工艺简便,原料与拆分剂无毒且易得,拆分剂也可回收利用,大大降低了制备成本,绿色经济,同时该方法有利于实现工业化大生产,满足人们的需求。
  • 4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物及其制备方法-201110050645.2
  • 吴范宏;王晓光;方向;邢媛媛;于欣红 - 上海应用技术学院;华东理工大学
  • 2011-03-03 - 2011-08-17 - C07C59/56
  • 本发明提供了一种4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物及其制备方法。即运用了含氟砌块法,通过醛和溴二氟或单氟乙酸乙酯的Reformatsky反应得到β-羟基乙酯后再在二异丙胺、丁基锂的作用下与乙酸某酯作用得到化合物4;化合物4经硼氢化钠还原得到化合物5;化合物5再经双羟基保护得到化合物6;化合物6再经盐酸,氢氧化钠作用即得4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物。本发明的4位氟取代的3,5-二羟基羧酸化合物对HMG-CoA还原酶的抑制活性很好。特别(E)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚-2-基]-3,5-二羟基-4,4-二氟-6-庚烯酸钠,其IC50值为4×10-8mol/L。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top