[发明专利]胱天蛋白酶抑制剂用于缓解或治疗骨关节炎的用途在审
| 申请号： | 202180057661.6 | 申请日： | 2021-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN116113413A | 公开（公告）日： | 2023-05-12 |
| 发明（设计）人： | 白宰旭;朴正圭;金成垣;朴贤绪;崔世铉;陈明原;李慜京 | 申请（专利权）人： | 株式会社LG化学 |
| 主分类号： | A61K31/4725 | 分类号： | A61K31/4725 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 金海霞;刘慧 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白酶 抑制剂 用于 缓解 治疗 骨关节炎 用途 | ||
【说明书】：
本发明涉及胱天蛋白酶抑制剂用于缓解或治疗骨关节炎的用途。
技术领域
本发明涉及胱天蛋白酶抑制剂在缓解或治疗骨关节炎中的用途。
背景技术
胱天蛋白酶(caspase)是以α2β2四聚体形式存在的半胱氨酸蛋白酶。胱天蛋白酶-1(ICE)作为其中之一，是一种细胞因子并参与将非活性的白细胞介素-1β前体(prointerleukin-1β)转化为活性的白介素-1β。白介素-1包括白介素-1α和白介素-1β，两者都以具有31kDa的前体形式在单核细胞中合成。只有白细胞介素-1β前体会被ICE激活。由胱天蛋白酶-1水解的位置为Asp27-Gly28和Asp116-Ala117。后者位置的水解产生白介素-1β。据报道，白细胞介素-1β在引起炎症方面充当一种重要介导因子。胱天蛋白酶-1于1989年首次被发现，并且在两个独立的研究小组中，通过X射线晶体学方法确定了其三维结构。
胱天蛋白酶-3(CPP-32)因其作用或作用机制而被广泛研究，并且其三维结构于1996年确定。从胱天蛋白酶前体(procaspase)-3激活的胱天蛋白酶-3(凋亡酶)水解(P4)Asp-X-X-Asp(P1)基序，并且已知底物包括聚(ADP-核糖)聚合酶、U1 70,000Mr小核核糖核蛋白和460,000Mr DNA-依赖性蛋白激酶的催化亚基等。据报道，胱天蛋白酶-7的X射线结构与胱天蛋白酶-3的X射线结构非常相似。
胱天蛋白酶-8和胱天蛋白酶-9存在于胱天蛋白酶-3、胱天蛋白酶-6和胱天蛋白酶-7的上游，已知这些胱天蛋白酶参与细胞凋亡级联。胱天蛋白酶-8的X射线结构于1999年确定，并且特别地，胱天蛋白酶-8的抑制剂可有利地用于治疗与细胞凋亡相关的疾病。
胱天蛋白酶抑制剂是指那些抑制胱天蛋白酶的活性，从而控制由胱天蛋白酶活性引起的诸如炎症、细胞凋亡等症状的化合物。在胱天蛋白酶抑制剂之中，已知一种不可逆抑制剂显示出更有效的抑制活性，因为它不可逆地使酶失活从而控制细胞凋亡。作为与胱天蛋白酶相关的疾病，已知的是痴呆症、中风、糖尿病、胃溃疡、缺血性心脏病等。
骨关节炎是一种由关节软骨和底层骨组织损坏引起的疾病，常见症状是关节疼痛和僵硬。最初，只有在运动时才会感觉到疼痛，但当其变为慢性时，会持续感到疼痛。到目前为止，对骨关节炎还无法进行根本性治疗，作为对症治疗，已经使用了用于止痛的关节内甾体、口服或外用非甾体抗炎药(NSAID)等。然而，在甾体的情况下，由于影响身体代谢的各种副作用，它们的使用受到限制，并且如果反复使用，对该作用的抗性会逐渐增强。最近，甾体的缓释制剂已经获得批准，但对于在长期使用方面的安全性正在进行仔细监测。此外，在口服NSAID的情况下，由于胃肠道不良反应和心血管风险增加，使得它们的使用受到限制。
发明内容
技术问题
因此，本发明的技术问题是提供用于缓解或治疗骨关节炎(对于骨关节炎，无法进行根本性的治疗，只能进行缓解疼痛的对症治疗)的组合物，所述组合物在仅单次施用的情况下即可显示出长期的镇痛效果并改善软骨功能和结构，而没有副作用的风险或对常规使用的治疗剂的效果的抗性。
技术方案
为了解决上述技术问题，本发明提供了一种用于缓解或治疗骨关节炎的药物组合物，所述药物组合物在单次施用的情况下具有持久作用，所述药物组合物包含治疗有效量的胱天蛋白酶抑制剂以及药学上可接受的载体。
此外，本发明提供了一种长期缓解或治疗骨关节炎的方法，包括通过单次施用向有需要的受试者施用治疗有效量的胱天蛋白酶抑制剂。
此外，本发明提供了胱天蛋白酶抑制剂在单次施用的情况下在长期缓解或治疗骨关节炎中的用途。
在下文中，将详细描述本发明。
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