[发明专利]青蒿琥酯衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202111432788.X | 申请日： | 2021-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN114014872B | 公开（公告）日： | 2023-05-23 |
| 发明（设计）人： | 李迎迎;蒋志敏;段小群;韦日明;陈宜捷;范欣欣;刘洁瑜;苏慧林 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;C07F9/6561;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 欧阳琰 |
| 地址： | 541004 广西*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青蒿 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【说明书】：
本发明涉及医药技术领域，具体公开了一种青蒿琥酯衍生物及其制备方法和应用。该青蒿琥酯衍生物具有式(M)所示的结构，其中，L为式(A)或式(B)所示的基团，且式(A)或式(B)中，n各自独立地为6‑20的整数；式(B)中，R1为C1‑C6的烷基。本发明提供的青蒿琥酯衍生物具有全新的骨架结构和优异的抗肿瘤活性，能够用于制备抗肿瘤药物。
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种青蒿琥酯衍生物及其制备方法和应用。
背景技术
青蒿琥酯(Artesunate,ART)是我国自主开发研制的具有倍半萜结构的青蒿素类抗疟特效药，近年研究发现其对白血病、直肠结肠癌、口腔癌、肺癌、胰腺癌、黑色素瘤、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、中枢神经系统肿瘤及肾癌细胞等都具有抑制作用，美国国家癌症研究所已将其纳入抗癌药物筛选与抗癌活性研究计划中。抗肿瘤机制研究表明青蒿琥酯的过氧桥结构，能够产生氧自由基，提高肿瘤细胞内的活性氧，诱导肿瘤细胞铁死亡和诱导肿瘤细胞凋亡。尽管青蒿琥酯药理作用广泛，具有独特的抗肿瘤机制，但由于水溶性差、半衰期短(～30min)、口服吸收差，导致其生物利用度和抗肿瘤活性比较低。青蒿琥酯对多种肿瘤细胞株的IC50为几十至几百μM，难以单独开发成抗肿瘤药物。因此，寻求生物利用度和抗肿瘤活性高的青蒿琥酯衍生物仍然是人们关注的热点。
发明内容
针对目前现有的抗肿瘤药物生物利用度和抗肿瘤活性低的问题，本发明提供一种青蒿琥酯衍生物及其制备方法和应用。
为了实现上述目的，本发明第一方面提供一种青蒿琥酯衍生物，该青蒿琥酯衍生物具有式(M)所示的结构，
其中，L为式(A)或式(B)所示的基团，且式(A)或式(B)中，n各自独立地为6-20的整数；式(B)中，R1为C1-C6的烷基，
本发明第二方面提供一种制备青蒿琥酯衍生物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：在碱金属盐和第一溶剂的存在下，使式V所示的化合物或式VIII所示的化合物与青蒿琥酯接触进行取代反应，
其中，且式V或式VIII中，n各自独立地为6-20的整数；式VIII中，R1为C1-C6的烷基。
本发明第三方面提供一种前述青蒿琥酯衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
本发明第四方面提供一种前述青蒿琥酯衍生物或前述方法在抗肿瘤细胞中的应用。
与现有技术相比，本发明提供的青蒿琥酯衍生物具有全新的骨架结构和优异的抗肿瘤活性，能够用于制备抗肿瘤药物。该青蒿琥酯衍生物能够充分利用青蒿琥酯独特的抗肿瘤机制和亲脂性阳离子的靶向线粒体作用，发挥优异的抗肿瘤效果。另外，本发明提供的制备青蒿琥酯衍生物的路线简单、原料易得，合成方法容易实现。
具体实施方式
在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。
本发明第一方面提供一种青蒿琥酯衍生物，该青蒿琥酯衍生物具有式(M)所示的结构，
其中，L为式(A)或式(B)所示的基团，且式(A)或式(B)中，n各自独立地为6-20的整数(如6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20)；式(B)中，R1为C1-C6的烷基(不限于直链或支链)，
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- 范莉;孙晓丽;杨大成;罗鹏;唐雪梅;徐兴然;于治梅;席松 - 西南大学
- 2019-08-23 - 2023-02-28 - C07D493/20
- 本发明公开了式I所示的L‑丝氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物，式II所示的中间体，式I和式II所示化合物的制备方法，以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途，
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