[发明专利]一种新型含1‑尿嘧啶丙氨酸的三肽化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201710617189.2 | 申请日: | 2017-07-26 |
公开(公告)号: | CN107686505A | 公开(公告)日: | 2018-02-13 |
发明(设计)人: | 赵茜怡;徐霆 | 申请(专利权)人: | 河南师范大学 |
主分类号: | C07K5/097 | 分类号: | C07K5/097;C07K1/06;C07K1/02;A61K38/06;A61P35/00 |
代理公司: | 北京易正达专利代理有限公司11518 | 代理人: | 程宝妹 |
地址: | 453007 *** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 嘧啶 丙氨酸 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含1-尿嘧啶丙氨酸的三肽化合物,其特征在于,所述三肽化合物的通式为H2N-R1R2R3-OH,结构通式如式I所示,
其中,R1为1-尿嘧啶丙氨酸,R2和R3两个取代基选自酸,R2和R3两个取代基分别选自包括腺嘌呤、乌嘌呤、尿嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶的任一种碱基单体、碱基的氨基酸衍生物、天然氨基酸、氢及取代或未取代的烷基、烯基、炔基中的一种或多种。
2.如权利要求书1所述的三肽化合物,其特征在于,所述取代基R1为1-尿嘧啶丙氨酸,R2和R3均为9-腺嘌呤丙氨酸,结构式如式VII所示,
3.如权利要求书1所述的三肽化合物,其特征在于,所述取代基R1为1-尿嘧啶-丙氨酸,R2为9-腺嘌呤丙氨酸,R3为9-鸟嘌呤丙氨酸;其结构式如式VIII所示,
4.如权利要求书1所述的三肽化合物,其特征在于,所述取代基R1为1-尿嘧啶丙氨酸,R2为9-乌嘌呤丙氨酸,R3为9-腺嘌呤丙氨酸;其结构式如式IX所示,
5.如权利要求1~4中任一项中所述的多肽化合物的制备方法,其特征在于,所述方法包括:
1)提供导入氨基保护基的丝氨酸,将所述丝氨酸与偶氮二羧酸二乙酯、三苯基膦按1∶1∶1的比例搅拌混合后反应,纯化得到白色固体化合物N-(叔-丁氧羰基1)-丝氨酸-内酯;
2)将步骤1)得到的N-(叔-丁氧羰基1)-丝氨酸-内酯在有机碱的催化下与碱基反应,得到含碱基的丙氨酸衍生物,所述碱基选自腺嘌呤、乌嘌呤、尿嘧啶、胞嘧啶或胸腺嘧啶中的一种;
3)将步骤(2)所得的含碱基的丙氨酸衍生物脱去氨基保护基,经过滤,洗涤,干燥得到含碱基的丙氨酸衍生物单体;
4)将所述含碱基的丙氨酸衍生物单体通过液相多肽合成法合成三肽化合物,其中R1为1-嘧啶-丙氨酸。
6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,步骤1)和3)所述的氨基保护基选自苄氧羰基、叔丁氧羰基、芴甲氧基、烯丙氧羰基、三甲基硅乙氧羰基、甲氧羰基或乙氧羰基中任意一种。
7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,提供所述氨基保护基的氨基保护试剂选自氯甲酸苄酯、氯甲酸-9-芴基甲酯、氯甲酸烯丙酯、N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺或氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯中任意一种。
8.如权利要求书5所述的制备方法,其特征在于,步骤2)中所述碱基先溶解于有机溶剂中再与N-(叔-丁氧羰基1)-丝氨酸-内酯反应,溶解碱基的有机溶剂选自二甲基甲酰胺、四氢呋喃或二甲基亚砜任意一种;有机碱催化剂选自1,8-二氮杂二环(5,4,0)-7-烯或四甲基胍。
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- 本发明公开了一种磁性纳米带鱼铁肽的制备工艺,以磁性的Fe3O4颗粒和带鱼三肽为的原料,将带鱼三肽氨基化修饰,再与磁性的Fe3O4颗粒混合,负载于磁性的Fe3O4颗粒表面。本发明以具有磁性的纳米Fe3O4颗粒为核心,负载经表面氨基化修饰以后具有抑制肿瘤增殖作用的带鱼三肽,使该磁性纳米颗粒具有良好的水溶性、分散性和生物相容性,成为比较理想的供药载体。所得产品磁性纳米带鱼铁肽颗粒具有超顺磁性、分散性更好,适合于在生物体系中应用。当外加磁场达到±10000Oe时,磁性纳米带鱼铁肽的磁化强度达到饱和,达60.1emu·g-1。
- 异喹啉-3-甲酰-RF-OBzl,其制备,纳米结构,活性和应用-201410260130.9
- 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;王晓珍 - 首都医科大学
- 2014-06-10 - 2016-02-10 - C07K5/097
- 本发明公开了异喹啉-3-甲酰-Arg(NG-NO2)-Phe-OBzl。Arg(NG-NO2)-Phe简称RF。公开了它的制备方法,公开了它的体外抗细胞增殖活性,公开了它的体内抗肿瘤活性,公开了它的体内抗血栓活性,进一步公开了它的纳米结构。因而本发明公开了它在制备抗肿瘤药物和抗血栓药物中的应用。
- 异喹啉-3-甲酰-RV-OBzl,其制备,纳米结构,活性和应用-201410252597.9
- 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;王晓珍 - 首都医科大学
- 2014-06-10 - 2016-02-10 - C07K5/097
- 本发明公开了异喹啉-3-甲酰-Arg(NG-NO2)-Val-OBzl。公开了它的制备方法,公开了它们的纳米结构,公开了它对PAD4的抑制作用,公开了其抑制肿瘤细胞增殖的活性,进一步公开了其抑制S180实体瘤在小鼠体内的肿瘤增值抑制活性。因而本发明公开了异喹啉-3-甲酰-Arg(NG-NO2)-Val-OBzl作为以PAD4为靶的抗肿瘤药物的临床应用前景。
- 专利分类