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[发明专利]脲类化合物、其制备方法及其在医药上的应用-CN202310058883.0在审
发明人：李心;曾长根;沈峰;贺峰;陶维康 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2023-01-19 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本公开涉及脲类化合物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本公开涉及一种通式(I)所示的脲类化合物、其制备方法及含有该类化合物的药物组合物，以及其作为3CL蛋白酶抑制剂在治疗3CL蛋白酶活性相关的疾病或病症中的用途。其中通式(I)中各基团如说明书中所定义。#imgabs0#
化合物制备方法及其医药应用

[发明专利]2-Trp-AA-四氢咔啉-3-羧酸类化合物及其PAF抑制剂的应用-CN202310960640.6在审
发明人：张筱宜;杨一帆;赵明 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2023-08-01 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了以下结构的四种选择性抑制PAF的2‑Boc‑Trp‑AA‑3S‑四氢‑β‑咔啉‑3‑羧酸化合物，式中AA代表的氨基酸选自L‑Glu残基,L‑Lys残基,L‑Leu残基及L‑Ala残基，公开了该化合物作为血小板活化因子(PAF)选择性抑制剂的作用,进一步公开了所述化合物的制备方法以及在制备抗动脉血栓药物中的应用。实验证明,本发明的PAF选择性抑制剂有良好的抗动脉血栓作用。因而提出本发明为抗动脉血栓提供了有效的技术手段。#imgabs0#
trp aa 咔啉羧酸化合物及其 paf 抑制剂应用

[发明专利]一种文蛤源抗氧化肽及其筛选方法和应用-CN202311022947.8在审
发明人：杜超;王平;赵华伟;惠珍珍;李娜;王晓萱 -专利权人：鲁东大学
申请日： 2023-08-15 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了一种文蛤源抗氧化肽及其筛选方法和应用，通过体外模拟消化、LC‑MS/MS肽谱鉴定、生物信息学工具预测、多肽合成及活性验证，得到抗氧化活性最佳的抗氧化肽序列为WLV(Trp‑Leu‑Val)。本发明所述文蛤源抗氧化肽具有较高的抗氧化活性，并且其肽段由3个氨基酸组成，肽段较短，易于消化吸收，抗氧化效果与同浓度还原型谷胱甘肽相当。并且通过本发明的筛选方法，可以保证从食源性蛋白中制备活性多肽的安全性及有效性，得到的抗氧化肽可以作为抗氧化添加剂应用至食品、药品和化妆品在内的功能性产品中，对新型抗氧化产品的开发具有重要的意义。
一种文蛤氧化及其筛选方法应用

[发明专利]一种卤代苯环-螺环化合物及其制备方法与应用-CN202310782977.2在审
发明人：赖英杰;熊金锋;田泽兵;乐晓亮;刘汉斌;邓生禄;肖瑛;段振芳 -专利权人：深圳信立泰药业股份有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本申请属于化学药物技术领域，涉及一种通式(I)所示的化合物，或其消旋体、或其异构体、或其氘代及其可药用的盐，#imgabs0#作为一种3C样蛋白酶抑制剂以及使用其治疗多种特定疾病或病状的方法。
一种苯环环化及其制备方法应用

[发明专利]一种他达拉非工艺杂质及其制备方法-CN202310445360.1在审
发明人：邓宝家;施路 -专利权人：南京华威医药科技集团有限公司
申请日： 2023-04-24 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的他达拉非工艺杂质2‑(2‑((1R,3R)‑1‑(苯并[d][1,3]二氧戊环‑5‑基)‑N‑甲基‑2,3,4,9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑甲酰胺基)‑N‑甲基乙酰胺基)乙酸及其制备方法。制备步骤短，操作便捷，产物纯度较高。本发明为他达拉非工艺研究和质量控制提供了新的杂质对照品，具有很高的应用价值，意义重大。
一种达拉非工艺杂质及其制备方法

[发明专利]抗氧化多肽、制备方法及其应用-CN202310566148.0在审
发明人：和七一;余晓东;陈千姿 -专利权人：重庆师范大学
申请日： 2023-05-19 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗氧化多肽，属于生物领域，所述的多肽的氨基酸序列为：NH2‑Trp‑Tyr‑Arg–COOH，分子量为523.58Da，等电点是9.84；多肽的制备步骤如下：以氨基端具有苏甲氧券酰基保护基团的Fmoc‑Trp、Fmoc‑Tyr、Fmoc‑Arg为原料，Fmoc‑Arg的羧基以共价键与高分子树脂相连；脱去氨基保护基Fmoc‑；加入过量的Fmoc‑Tyr，加入缩合剂进行反应，使得Fmoc‑Tyr的羧基与树脂上Arg的活性氨基缩合，得到二肽产物；重复脱保护基和缩合反应，连接Trp到二肽产物上，得三肽产物，将三肽产物从树脂上裂解，经C18柱分离纯化，冷冻干燥，制得该三肽NH2‑Trp‑Tyr‑Arg–COOH；本发明的多肽具有较强的抗氧化活性，能够用到食品、化妆品等领域。
氧化多肽制备方法及其应用

[发明专利]YEATS2 YEATS结构域抑制剂作为新型抗癌剂的发现-CN202310266631.7在审
发明人：李祥;李歆;刘莎 -专利权人：香港大学
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及YEATS2YEATS结构域的新型抑制剂及其组合物，以及使用所述组合物治疗受试者的癌症的方法。本发明的抑制剂及其组合物可以靶向Kac结合口袋。本发明化合物可以对癌细胞生长(包括NSCLC细胞生长和增殖)表现出强抑制。
yeats2 yeats 结构抑制剂作为新型抗癌剂发现

[发明专利]一种环肽-来那度胺类PROTAC衍生物及其制备方法和在抗癌药物中的应用-CN202310631906.2在审
发明人：王志强;金英学;李婷婷;李桐 -专利权人：哈尔滨师范大学
申请日： 2023-05-31 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了一种环肽‑来那度胺类PROTAC衍生物及其制备方法和在抗癌药物中的应用，属于合成药物化学技术领域。本发明本发明向具有疏水性的环肽结构引入E3泛素连接酶的小分子配体如来那度胺，制成PROTAC缀合分子，利用衍生物中疏水性环肽可以与MDM2蛋白的疏水空腔结合，而来那胺度可以与E3泛素连接酶结合，同时招募MDM2和E3泛素连接酶，不断地“标记”MDM2蛋白，使MDM2被泛素化而被人体的蛋白酶体降解，实现高效的抗肿瘤作用。此外，本发明利用Autodock分子对接预测获得对于MDM2有亲和力的环肽分子，然后通过化学连接子连接E3泛素连接酶配体，以实现有针对性的蛋白质降解。
一种环肽度胺类 protac 衍生物及其制备方法抗癌药物中的应用

[发明专利]一类含硫拟肽类化合物及其制备方法和用途-CN202310481322.1在审
发明人：何新华;周涛;崔梦函;乔学红;陈媛;郑戈;李卫华;衣岩;李爱玲;张学敏 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院;南湖实验室
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了一类式Ⅰ所示的含硫拟肽化合物及其药学上可接受的盐、外消旋混合物、对映异构体、光学异构体和互变异构体，以及包含它们的药物组合物，和它们作为SARS‑CoV‑2主蛋白酶抑制剂的用途及其使用方法。所述含硫拟肽化合物具有良好的抗病毒活性，特别是抗新型冠状病毒的活性。
一类含硫拟肽类化合物及其制备方法用途

[发明专利]三肽及其在制备改善记忆的药品和保健品中的应用-CN202110773415.2有效
发明人：赵谋明;于建洋;杨青;王金梅;位正鹏;苏国万;张琪;曾海英;沈源庆;沈萍萍 -专利权人：荣成泰祥食品股份有限公司;华南理工大学
申请日： 2021-07-08 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了一种三肽在制备改善记忆的药品和保健品中的应用。该多肽的氨基酸序列是Pro‑Pro‑Trp(PPW)。本发明的三肽可以通过固相化学合成法制得。PPW对谷氨酸诱导的细胞存活率下降具有神经保护作用，并且对于睡眠剥夺小鼠的记忆障碍模型具有明显的记忆改善效果。本发明的三肽在胃肠道消化中可以保持稳定，且能以完整的形式被小肠上皮细胞吸收，既可以单独应用于制备改善记忆的食品或保健品，也可与其他改善记忆活性成分或共同组合使用。因此，本发明的三肽可用于制备具有改善记忆作用的药物和保健品。
及其制备改善记忆药品保健品中的应用

[发明专利]作为抗病毒剂的功能化肽-CN202180059223.3在审
发明人： J·D·帕纳瑞斯;D·戴维斯;N·T·肯顿;S·巴特利特;S·拉弗蒂;Y·S·奥尔 -专利权人：英安塔制药有限公司
申请日： 2021-07-19 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了抑制冠状病毒复制活性的式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在需要其的受试者中治疗或预防冠状病毒感染的方法，包括向受试者施用有效治疗量的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。
作为抗病毒剂功能

[发明专利]一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用-CN202210655765.3有效
发明人：胡硕;尹小琴;周文虎;周明;杨怡 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2022-06-10 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明涉及高分子杂环化合物与核医学显像技术领域，具体涉及一种高特异性靶向PTS的分子探针及其制备方法与应用，该分子探针包含多胺结构中的一种或多种，其制备方法包括：向含有前体化合物的EP管中加入0.25M NaOAc水溶液，混匀；2)前体溶液转移至反应管中，用0.05M HCl将放射性核素淋洗至反应管中，90℃的条件下反应10min；3)反应体系冷却后使用HPLC纯化，流动相为100％去离子水溶液，收集产物放射峰馏分，并过无菌薄膜得到高特异性靶向PTS的多胺类分子探针。本发明提供的高特异性靶向PTS的分子探针能精准靶向目标，肿瘤标准摄取量得到显著提升，应用于动物肿瘤PET显像实验中效果突出，制备方法简便稳定，具有良好的临床推广应用前景。
一种特异性靶向 pts 分子探针及其制备方法应用

[发明专利]一种舒缓抗敏组合肽及其应用-CN202310040156.1在审
发明人：郭莉莉;黄虎;陶侃;李小静 -专利权人：上海中翊日化有限公司;上海昆药生物科技有限公司
申请日： 2023-01-12 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明提供了一种舒缓抗敏组合肽及其应用，所述舒缓抗敏组合肽包括棕榈酰三肽‑8和乙酰基二肽‑1鲸蜡酯。该组合肽在抑制TRPV1蛋白生成、抑制炎症因子IL‑1α和TNF‑α的表达等方面都具有明显的协同增效作用，即能更好地抑制辣椒素受体(TRPV1)的释放，又能更好地抑制促炎细胞因子的生成，从不同靶点发挥协同作用以缓解皮肤敏感，改善皮肤红肿、灼热、瘙痒等各类肌肤不适症状，舒缓抗敏效果明显好于现有护肤品原料，是一种理想且全面的舒缓抗敏产品，在护肤品行业具有广阔的市场前景。
一种舒缓组合及其应用

[发明专利]新型氘代苯并噻唑类化合物、其制备方法、组合物及应用-CN202111234191.4在审
发明人：黄才古;曾维霖;孙辉 -专利权人：广州谷森制药有限公司
申请日： 2021-10-22 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式I所示的新型氘代苯并噻唑类化合物，或其药学上可接受的盐、异构体或前药。还公开了上述氘代化合物的制备方法、组合物及应用。该类化合物作为3CL蛋白酶抑制剂，在病毒抑制活性相当的基础上，实现了更优的药动学性质和治疗效果，成药性更好。如式I如下所示：
新型氘代苯噻唑化合物制备方法组合应用

[发明专利]羊肚菌源降血糖肽及其应用-CN202310105448.9在审
发明人：张强;牟雪姣 -专利权人：安徽科技学院
申请日： 2023-01-30 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明提供了羊肚菌源降血糖肽及其应用，属于生物医药技术领域。本发明提供了羊肚菌源降血糖肽，包括三肽和/或四肽；所述三肽的氨基酸序列为PTW，所述四肽的氨基酸序列为MPTW。本发明的羊肚菌源降血糖肽分子量均小于1000、疏水性强，含有Pro和Trp。分子对接结果表明：PTW和/或MPTW能与蛋白酶类糖尿病防治靶点二肽基肽酶IV、蛋白酪氨酸磷酸酶1B和α‑淀粉酶以氢键和疏水作用相结合发挥降血糖作用。且本发明的降血糖肽属于天然产物，无溶血性和致敏性，有较好的药代动力学特性。本发明对食源降血糖肽的开发具有一定指导意义。
羊肚菌源降血糖及其应用

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