[发明专利]表面自组装金纳米头孢及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种如下结构的表面自组装金纳米头孢化合物：

R为-CH₂-NH-、-CH₂-O-或-CO-O-，n为0-11的整数，x为1-7的整数。

代表金纳米颗粒。

2.根据权利要求1所述的表面自组装金纳米头孢化合物，其特征在于：n为1-3的整数，x为1或2；

所述表面自组装金纳米头孢化合物中，金纳米颗粒的平均粒径为1-6nm，优选4.5-4.6nm；

所述表面自组装金纳米头孢化合物的平均粒径为1-6nm，优选4.5-4.6nm；

所述金纳米颗粒中的金原子与-S-(CH₂CH₂O)_n-CH₂-R-及抗菌素头孢基的摩尔比为4-15∶1-3∶1，优选4∶1∶1；

所述抗菌素头孢基为如下基团：

3.一种制备权利要求1或2任一所述的表面自组装金纳米头孢化合物的方法，包括如下步骤：

1)将HS-(CH₂CH₂O)_n-CH₂-RH与四辛基溴化铵保护的金纳米颗粒进行配基交换反应，反应完毕得到硫醇保护的金纳米颗粒；

所述HS-(CH₂CH₂O)_n-CH₂-RH中，R为-CH₂-NH-、-CH₂-O-或-CO-O-，n为0-11的整数；

2)将式II所示抗菌素头孢化合物、所述步骤1)所得硫醇保护的金纳米颗粒及酰基化试剂进行酰基化反应，反应完毕得到所述表面自组装金纳米头孢化合物，

式II。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述步骤1)所述配基交换反应步骤中，HS-(CH₂CH₂O)_n-CH₂-RH与四辛基溴化铵保护的金纳米颗粒的投料摩尔比为1-3∶1，优选1∶1；

温度为0-40℃，优选20-30℃，时间为4-48小时，优选12-24小时；

所述四辛基溴化铵保护的金纳米颗粒的平均粒径为1-6nm，优选4.5-4.6nm；

所述HS-(CH₂CH₂O)_n-CH₂-RH中，n为1-3的整数。

5.根据权利要求3-4任一所述的方法，其特征在于：所述步骤2)所述酰基化反应步骤中，所述酰基化试剂选自N，N-二环己基碳二酰亚胺、1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐和三乙胺中的至少一种。

6.根据权利要求3-5任一所述的方法，其特征在于：所述步骤2)中，式II所示抗菌素头孢化合物、所述步骤1)硫醇保护的金纳米颗粒及酰基化试剂的投料摩尔比为1-2∶1-2∶1-5，优选1∶1∶3。

所述酰基化反应步骤中，温度为20-25℃，时间为6-48小时，优选12小时。

7.根据权利要求3-6任一所述的方法，其特征在于：所述步骤1)所述配基交换反应在二氯甲烷或由体积比为1∶1的二氯甲烷和甲醇混合组成的混合液中进行；

所述步骤2)所述酰基化反应在四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺和二氯甲烷中的至少一种中进行。

8.以权利要求1或2任一所述表面自组装金纳米头孢化合物为活性成分的抗菌素。

9.权利要求1或2任一所述表面自组装金纳米头孢化合物在制备抗菌素中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述菌为大肠杆菌。