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- [发明专利]瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法-CN201510216031.5有效
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王元;何训贵;周岩锋;梁晨冰
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药源药物化学(上海)有限公司
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2014-04-30
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2017-10-31
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C07D213/81
- 本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐,即瑞戈非尼的2‑羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型,命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型,命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型,命名为晶型N‑1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N‑1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N‑1有X‑射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中,瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N‑1稳定、不易吸潮、溶解性好。
- 瑞戈非尼盐及其制备方法
- [发明专利]瑞戈非尼盐及其晶型、制备方法-CN201410181182.7有效
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王元;何训贵;周岩锋;梁晨冰
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药源药物化学(上海)有限公司
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2014-04-30
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2014-07-16
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C07D213/81
- 本发明涉及两种如式(Ⅰ、Ⅱ)所示的瑞戈非尼有机酸盐,即瑞戈非尼的2-羟基乙磺酸盐(依西酸盐)和乙基磺酸盐。本发明还涉及瑞戈非尼依西酸盐(式Ⅰ)的两种晶型,命名为晶型A、晶型B。本发明还涉及瑞戈非尼乙基磺酸盐(式Ⅱ)的两种晶型,命名为晶型α、晶型β。本发明还公开了一种瑞戈非尼对甲苯磺酸盐的新晶型,命名为晶型N-1。本发明还公开了瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1的制备方法。本发明公开的瑞戈非尼依西酸盐晶型A、B,瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型α、β,瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1有X-射线粉末衍射特征吸收峰和差示扫描量热仪(DSC)特征吸收峰。其中,瑞戈非尼依西酸盐晶型A、瑞戈非尼乙基磺酸盐晶型β以及瑞戈非尼对甲苯磺酸盐晶型N-1稳定、不易吸潮、溶解性好。
- 瑞戈非尼盐及其制备方法
- [发明专利]阿戈美拉汀包合物、其制备方法及其应用-CN201310624494.6无效
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蒋爱芳
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蒋爱芳
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2013-11-29
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2014-03-12
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A61K47/48
- 发明涉及阿戈美拉汀包合物、其制备方法及其应用。本发明所述的阿戈美拉汀包合物含有阿戈美拉汀与环糊精或其衍生物,其特征在于不具有阿戈美拉汀的熔点吸热峰;其制备方法是通过包合作用将阿戈美拉汀包含或嵌入环糊精或其衍生物内,形成阿戈美拉汀包合物。本发明的阿戈美拉汀包合物为一种新的阿戈美拉汀固体形态,可以有效解决阿戈美拉汀的多晶型或混晶问题,从而简化生产工艺,同时该包合物兼具水溶性增大和稳定性好的优点,而且本发明的制备方法操作简便、物料损耗少、成本较低本发明还公开了所述阿戈美拉汀包合物在制备治疗抑郁症药物制剂中的应用。因此,本发明对于阿戈美拉汀的开发应用极具实用价值。
- 阿戈美拉汀包合物制备方法及其应用
- [发明专利]一种罗替戈汀微乳及微乳凝胶-CN201410554031.1有效
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孙考祥;王正;慕宏杰;王文艳;王爱萍
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烟台大学
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2014-10-17
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2017-12-22
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A61K9/107
- 本发明涉及一种罗替戈汀微乳及微乳凝胶,属于药物制剂学领域。罗替戈汀微乳,包含药物活性成分和药物载体,所述药物活性成分为罗替戈汀,所述药物载体为水包油型微乳液,所述水包油型微乳液包括乳化剂、助乳化剂、油相和水相;所述罗替戈汀微乳按照如下重量百分比组成罗替戈汀0.1%‑10%、油相1%‑30%、乳化剂3.5%‑45%、助乳化剂1.5%‑20%、水相10%‑90%;罗替戈汀微乳凝胶,包括上述罗替戈汀微乳,还包括高分子凝胶材料,所述高分子凝胶材料与所述罗替戈汀微乳的重量百分比为罗替戈汀微乳稳定性好、且具有渗透促进作用;罗替戈汀微乳凝胶生物利用度高。
- 一种罗替戈汀微乳凝胶
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