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[发明专利]尿嘧啶化合物的结晶-CN201680025317.8有效
发明人：福冈正哲 -专利权人：大鹏药品工业株式会社
申请日： 2016-04-28 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：一种(R)－N－(1－(3－(环戊基氧)苯基)乙基)－3－((2,4－二氧代－3,4－二氢嘧啶－1(2H)－基)甲氧基)丙烷－1－磺酰胺的结晶。
嘧啶化合物结晶

[发明专利]一种五氟磺草胺中间体的合成方法-CN201910660002.6在审
发明人：牛巍;张晓臣;李萍;张强 -专利权人：湖北广富林生物制剂有限公司
申请日： 2019-07-22 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种五氟磺草胺中间体的合成方法，经过以下四步反应：(1)第一步反应：以甲氧基乙酸甲酯、甲酸甲酯和尿素在活性剂的作用下发生反应，生成2，4‑二羟基‑5‑甲氧基嘧啶；(2)第二步反应：2，4‑二羟基‑5‑甲氧基嘧啶发生羟基氯化反应合成2，4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶；(3)第三步反应：2，4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶发生肼化反应生成2‑氯‑4‑肼基‑5‑甲氧基嘧啶；(4)第四步反应：环化反应甲氧基化得到2‑氨基‑5，8‑二甲氧基[1，2，4]三唑[1，5‑c]嘧啶。本发明是一种工艺简单、成本低、合成过程绿色环保、产率最高能达到62％的中间体2‑氨基‑5，8‑二甲氧基[1，2，4]三唑[1，5‑c]嘧啶的合成方法，工业化生产的经济前景好。
甲氧基嘧啶合成氨基五氟磺草胺二羟基三唑甲氧基乙酸甲酯合成过程环化反应甲酸甲酯甲氧基化氯化反应绿色环保四步反应一步反应活性剂产率肼化肼基羟基尿素

[发明专利]用于治疗子宫肌瘤并减少月经失血的促性腺激素释放激素拮抗剂给药方案-CN201880050807.2在审
发明人： E·卢马耶;J-P·戈特兰德;O·波尔 -专利权人：奥布赛瓦股份公司
申请日： 2018-06-05 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：可用于与本文所述的组合物和方法结合使用的合适的GnRH拮抗剂包括噻吩并[3,4d]嘧啶衍生物，如3‑[2‑氟‑5‑(2,3‑二氟‑6‑甲氧基苄基氧基)‑4‑甲氧基苯基I]‑2,4‑二氧代‑1,2,3,4‑四氢噻吩并[3,4d]嘧啶‑5‑羧酸及其胆碱盐。
用于治疗子宫肌瘤减少月经失血促性腺激素释放激素拮抗剂药方

[发明专利]植物保护剂-CN03141217.3无效
发明人： P·玛格特;G·克瑙夫－柏特 -专利权人：拜尔公开股份有限公司
申请日： 1997-12-11 - 公布日： 2004-03-03 - 主分类号： A01N43/54 文献下载
摘要：植物的杀微生物剂组合物，包括能产生协同活性的剂量的至少两种活性成分组分，以及合适的填料，其特征在于组分(I)是化合物：2－[α－{[(α－甲基－3－三氟甲基－苄基)亚氨基]－氧}－邻甲苯基]－二羟乙酸甲酯－O－甲基肟；组分II是选自下组的化合物：IIB)4－环丙基－6－甲基－N－苯基－2－嘧啶胺(“嘧菌环胺”)；IIC)苯并(1，2，3)噻二唑－7－硫代羧酸－S－甲酯(“Acibenzolar－S－methyl－2－甲胺(“Spiroxamin”)；IIF)4－(2，2－二氟－1，3－苯并间二氧杂环戊烯－4－基)吡咯－3－腈(“咯菌腈”)；IIG)4－(2，3－二氯苯基)吡咯－3－腈(“拌种咯”)；IIH)1－甲基－环己烷羧酸－(2，3－二氯－4－羟基苯基)酰胺(“Fenhexamid”)；IIJ)2－{2－[6－(2－氰基苯氧基)－嘧啶－4－基氧基]－苯基}－3－甲氧基－丙烯酸甲酯(“Azoxystrobin”)；IIK)甲氧亚氨基－(2－邻甲苯氧基甲基苯基)乙酸甲酯(“Kresoxim－methyl”)；或者分别是组分I和II的一种盐或金属络合物。
植物保护

[发明专利]一种复方磺胺嘧啶的制备方法-CN201010294628.9无效
发明人：李冬生 -专利权人：江苏丰洲化学品有限公司
申请日： 2010-09-26 - 公布日： 2012-04-11 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方磺胺嘧啶的制备方法，采用了本发明所述方法以后，将磺胺嘧啶与甲氧苄啶加入到由乙醇、丙酮与水组成的混合物中，同时又采取了减压蒸馏去除溶剂，并用乙酸乙酯进行萃取，因此整个制备过程更加稳定、
一种复方磺胺嘧啶制备方法

[发明专利]一种2-甲硫基-4-氯-5-溴嘧啶的合成工艺-CN202310112176.5在审
发明人：崔家乙;伍有本;汪金柱;常亮;赵兵;崔松锐 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2023-02-14 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D239/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑甲硫基‑4‑氯‑5‑溴嘧啶的合成工艺，以2‑硫脲嘧啶为主原料，依次经甲基化合成2‑甲硫基嘧啶‑4‑酮、氯代反应合成2‑甲硫基‑4‑氯嘧啶、最后经溴代反应合成2‑甲硫基‑4‑氯‑5‑溴嘧啶
一种甲硫基嘧啶合成工艺

[发明专利]一种2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯的合成方法-CN201110326855.X无效
发明人：赖文;徐骏;顾寿胜;杨博超 -专利权人：江苏弘和药物研发有限公司
申请日： 2011-10-25 - 公布日： 2012-04-04 - 主分类号： C07F5/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯的合成方法，其特征在于包括以下步骤：2-氨基-5溴嘧啶与二碳酸二叔丁酯在催化剂4-二甲氨基吡啶的催化作用下反应，得到嘧啶2位氨基由两个叔丁氧羰基保护的产物；获得的产物在正丁基锂的作用下锂化后，与硼酸三异丙酯在氮气保护下，在-70至-80℃作用，5位溴转化为硼酸，在淬灭条件下，有部分产物会掉下一个叔丁氧羰基，最后得到的产物是混合物；获得的混合物在酸作用下，脱去叔丁氧羰基保护基，得到2-氨基嘧啶-5-硼酸；获得的产物和频哪醇在有机溶剂中回流分水，得到2-氨基-5-嘧啶硼酸频哪醇酯。
一种氨基嘧啶硼酸频哪醇酯合成方法

[发明专利]用于治疗犬细菌性脑炎的注射液及其制备方法-CN201110189003.0无效
发明人：徐克福 -专利权人：天津生机集团股份有限公司
申请日： 2011-07-07 - 公布日： 2012-01-25 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：每100L注射液包括：磺胺嘧啶钠5～15kg，安乃近10～20kg，甲氧苄啶1～3kg，马来酸氯苯那敏0.1～0.2kg，二甲基甲酰胺10kg，95％乙醇10kg，丙二醇30kg，余量为注射用水。本发明采用的磺胺嘧啶钠具有广谱抗菌作用，能透过血脑屏障，杀灭细菌；甲氧苄啶为增效剂，能加强磺胺嘧啶钠的抗菌效果，可以使原来的抑菌作用变为杀菌作用；安乃近具有退热、抗炎作用，可减少高热引起对犬免疫系统、神经的损伤
用于治疗细菌性脑炎注射液及其制备方法

[发明专利]一种嘧菌酯中间体的制备方法-CN202010989804.4有效
发明人：张志华;蒋达洪;李磊;孙婧;王煦;黄林伟;李志祥 -专利权人：广东石油化工学院
申请日： 2020-09-18 - 公布日： 2021-08-03 - 主分类号： C07D239/34 文献下载
摘要：一种嘧菌酯中间体的制备方法，包括以下步骤：将甲氧亚甲基苯并呋喃酮和二氯嘧啶置于溶剂中，加入碱和催化剂进行开环反应，再次加碱，进行醚化反应，合成嘧菌酯中间体化合物(E)‑2‑[2‑(6‑氯嘧啶‑4‑甲氧基)苯基]‑3‑甲氧基丙烯酸甲酯C，反应式如下：本发明使反应选择性地发生在甲氧亚甲基苯并呋喃酮的开环上，抑制了迈克尔加成，减少了副产物B的生成，同时解决了DABCO、三甲胺等催化剂效率较低的问题。
一种嘧菌酯中间体制备方法

[发明专利]制备N-(双(4-甲氧基苯基)甲基)-6-氧代-2-(哒嗪-3-基)-1,6-二氢嘧啶-5-甲酰胺的方法-CN202180086447.3在审
发明人： C·P·A·查塞恩格;D·萨兰塔 -专利权人：英特维特国际股份有限公司
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D237/24 文献下载
摘要：公开了一种制备N‑(双(4‑甲氧基苯基)甲基)‑6‑氧代‑2‑(哒嗪‑3‑基)‑1,6‑二氢嘧啶‑5‑甲酰胺的方法，所述方法具有改进的反应条件，并减少了有毒试剂和溶剂的使用。
制备甲氧基苯基甲基哒嗪嘧啶甲酰胺方法

[发明专利]一种高纯度帕博西尼的制备方法-CN201510689997.0有效
发明人：戚聿新;鞠立柱;陈军;李新发 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2015-10-21 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：该方法是利用乙酰乙酸酯在酸催化剂作用下回流脱水制备2‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅲ)，再与原甲酸三甲酯脱甲醇缩合得到2‑乙酰基‑3‑甲基‑4‑甲氧甲叉基‑2‑戊烯二酸二乙(甲)酯(Ⅳ)，再与N‑(5‑(4‑叔丁氧基羰基‑1‑六氢哌嗪基)‑2‑吡啶基)胍(Ⅴ)经嘧啶环化反应得到2‑乙酰基‑3‑[[5‑(4‑叔丁氧基羰基哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基]氨基]‑3H‑4‑酮‑二氢嘧啶基‑2‑丁烯乙(甲)酯(Ⅵ)，最后化合物Ⅵ和环戊胺环化、脱Boc保护基得到帕博西尼。
乙酰基制备叔丁氧基羰基戊烯二酸高纯度氨基原甲酸三甲酯脱Boc保护基反应选择性乙酰乙酸酯最后化合物二氢嘧啶回流脱水绿色环保酸催化剂工艺流程环戊胺脱甲醇吡啶基哌嗪基嘧啶环叉基丁烯环化收率缩合氧甲

[发明专利]一种2-氯-5-甲硫基嘧啶的制备方法-CN202011564959.X有效
发明人：公衍之;叶良春;蒋吉;董华 -专利权人：南通药明康德医药科技有限公司
申请日： 2020-12-25 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D239/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氯‑5‑甲硫基嘧啶的制备方法，包含以下步骤：首先将5‑溴‑2‑氯嘧啶即化合物1溶于二甲基甲酰胺中，加入甲硫醇钠后反应得到2,5‑二甲硫基嘧啶即化合物2；将2,5‑二甲硫基嘧啶即化合物2加到盐酸水溶液中，然后反应回流得到2‑羟基‑5‑甲硫基嘧啶即化合物3；将2‑羟基‑5‑甲硫基嘧啶即化合物3加到POCl3中，滴加N,N‑二甲基苯胺后反应得到2‑氯‑5‑甲硫基嘧啶即最终化合物，主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明能够降低制备2‑氯‑5‑甲硫基嘧啶的生产成本，总收率显著提高到89％，而且适用于公斤级别的放大生产，原料易得，操作方便，反应易于控制，不需要柱层析纯化。
一种甲硫基嘧啶制备方法

[发明专利]一种(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)甲胺的制备工艺-CN202310888333.1在审
发明人：贾荣荣;程丽华;李会卿;张林杰;彭艳丽;董浩浩;李静 -专利权人：河北诚信集团有限公司;河北诚信九天医药化工有限公司
申请日： 2023-07-19 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D239/52 文献下载
摘要：本发明涉及化工生产技术领域，具体公开一种(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的制备工艺。本发明提供的(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的制备工艺，以2‑氨基‑4,6‑二甲氧基嘧啶和氯甲烷为原料，以烷基季铵盐类和/或苄基季铵盐类作为催化剂，有效提高了反应的选择性，显著降低了副反应的发生，解决了仲胺类物质与卤代烷易发生副反应的问题，从而显著提高了(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺产物的收率和纯度，制备得到的(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的收率可达92％以上，纯度可达99％以上，且原料易得，成本低廉，更易于实现(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑基)甲胺的工业化规模生产。
一种二甲嘧啶制备工艺

[发明专利]一种医药中间体环烷烃并嘧啶二酮化合物的合成方法-CN202011062120.6有效
发明人：孙伟之;韩飞;张璐璐;张松 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2020-09-30 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明提供了一种环烷烃并嘧啶二酮化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。本发明所提供的方法为以2‑甲氧羰基环烷酮化合物为原料，在碱存在下与S‑甲基异硫脲硫酸盐在水中发生关环反应，反应完成后调节pH生成悬浊液，过滤得到2‑甲硫基‑4羟基环烷烃并嘧啶化合物粗品，粗品再在酸催化剂的存在下发生水解反应，反应完成后通过热滤、溶剂洗涤、真空浓缩、析晶、过滤、水洗、烘干等操作得到目标产物环烷烃并嘧啶二酮化合物。本发明的合成方法收率高、操作简便、对设备和环境友好，适用于环烷烃并嘧啶二酮化合物的高效合成。
一种医药中间体环烷烃嘧啶化合物合成方法

[发明专利]一种N-2-吡啶-5-嘧啶甲胺的制备方法-CN202010290590.1在审
发明人：刘涛;杨永亮;徐海 -专利权人：合肥利夫生物科技有限公司
申请日： 2020-04-14 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑2‑吡啶‑5‑嘧啶甲胺的制备方法，包括如下步骤：S1、2‑氨基吡啶与2‑溴甲基丙二酸二乙酯在碱性环境中反应得到物质1；S2、物质1水解得到物质2；S3、物质2与N,N‑二甲基甲酰胺、三氯氧磷反应，接着与高氯酸钠成盐得到物质3；S4、物质3与甲眯、缩合剂进行反应得到N‑2‑吡啶‑5‑嘧啶甲胺。
一种吡啶嘧啶制备方法