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[发明专利]4-氯-2-甲硫基嘧啶的合成方法-CN201910137490.2有效
发明人：崔家乙;汪金柱;崔松锐;任勇杰 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： C07D239/38 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶的合成方法，以2‑硫脲嘧啶为原料，硫酸二甲酯为甲基化试剂，氯化亚砜与三氯氧磷为氯代试剂，经甲基化、氯代，合成4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶；以硫酸二甲酯为甲基化试剂，取代溴甲烷或碘甲烷，增加了反应的安全性，降低了成本；以氢氧化钠为碱，取代甲醇钠或是丁基锂，增加了反应的安全性，降低了成本；以甲苯为反应溶剂，大大降低了氯代试剂的用量，即使得反应安全性大大提高，又降低了成本，简化了后处理的操作；以氯化亚砜和三氯氧磷为混合氯代试剂，使得反应的收率有较大幅度的提升。
甲硫基嘧啶合成方法

[发明专利]一种维奈托克关键中间体及原料药的合成方法-CN202211601111.9在审
发明人：崔家乙;伍有本;汪金柱;赵兵;崔松锐 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2022-12-14 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D309/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种维奈托克（Venetoclax）关键中间体及原料药的合成方法，以3‑硝基‑4‑(四氢‑2H‑吡喃‑4)‑甲氨基苯磺酰胺（中间体1）、2‑(7‑氮杂吲哚‑5‑氧基)‑4‑溴苯甲酸甲酯（中间体2）、1‑((2‑(4‑氯苯基)‑4,4‑二甲基环己烯‑1‑)甲基)哌嗪（中间体3）为关键中间体，采用全合成的方法制备维奈托克，本工艺可以很好地控制原料药产品的最终纯度及杂质含量，工艺简单且能避开剧毒原料的合成工艺路线，原料价廉易得，生产工艺绿色环保，适合工业化生产。
一种维奈托克关键中间体原料药合成方法

[发明专利]一种2-甲硫基-4-氯-5-溴嘧啶的合成工艺-CN202310112176.5在审
发明人：崔家乙;伍有本;汪金柱;常亮;赵兵;崔松锐 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2023-02-14 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D239/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑甲硫基‑4‑氯‑5‑溴嘧啶的合成工艺，以2‑硫脲嘧啶为主原料，依次经甲基化合成2‑甲硫基嘧啶‑4‑酮、氯代反应合成2‑甲硫基‑4‑氯嘧啶、最后经溴代反应合成2‑甲硫基‑4‑氯‑5‑溴嘧啶，三步合成目标产物，同时本工艺无危险剧毒的原料的使用，工艺操作简单，易于工业化，具有很强的实用性。
一种甲硫基嘧啶合成工艺

[实用新型]（2-氧代-3,3-二氟庚基)膦酸二甲酯的新型制备装置-CN202123190418.8有效
发明人：赵小林;崔松锐;任勇杰;伍有本;崔家乙 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2021-12-18 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： B01J19/00 文献下载
摘要：本实用新型提供一种（2‑氧代‑3,3‑二氟庚基)膦酸二甲酯的新型制备装置，包括制备釜体、上氟机构以及液氮降温机构；制备釜体包括釜体以及釜盖；上氟机构包括上氟管道与调节阀；液氮降温机构包括降温夹套、液氮循环机构与夹套调节机构。本实用新型提供一种具有可调节式夹套的（2‑氧代‑3,3‑二氟庚基)膦酸二甲酯制备装置，能够根据制备装置的大小以及实际制备需求，对夹套进行调节，保证制备时的低温保持度；设计有创新性的夹套调节机构，利用电生磁产生的磁吸力配合调节弹簧的弹力实现夹套与釜体之间间距的调整；结构新颖，可直接在现有的制备釜体上整体加装液氮降温机构，具有良好的实用性，并且改造成本低廉。
庚基二甲新型制备装置

[发明专利]一种瑞德西韦中间体的合成工艺-CN202011545041.0在审
发明人：赵小林;崔家乙;赵兵;艾杨保;崔松锐 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-03-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明一种瑞德西韦中间体7‑碘‑4‑胺基吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪的合成工艺，以吡咯为起始原料，经三氯氧磷‑DMF上醛基，制得2‑醛基吡咯；经硫酸铵，制备2‑氰基关键中间体，此为本工艺的关键步骤；氰基中间体和醋酸甲脒环合，制备4‑氨基中间体；和NIS反应，上碘，制备目标化合物7‑碘‑4‑胺基吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪；整个工艺原料简单易得，操作简单易行，具有很高的经济价值和社会效益。
一种瑞德西韦中间体合成工艺

[发明专利]一种1-甲基-4-氨基哌啶的合成工艺-CN202011392447.X在审
发明人：赵小林;崔家乙;赵兵;崔松锐;任勇杰 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2020-12-02 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明公开了一种1‑甲基‑4‑氨基哌啶的合成工艺，以1‑甲基‑4‑哌啶酮为主原料，以二氯甲烷为溶剂，经氨水形成席夫碱，再经硼氢化钠还原，得到目标化合物1‑甲基‑4‑氨基哌啶；原料简单易得、工艺操作简单、反应条件温和，适合工业化放大。
一种甲基氨基哌啶合成工艺

[发明专利]一种1,3-二甲基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯的合成方法-CN202011392632.9在审
发明人：赵小林;崔家乙;崔松锐;沈在明;任勇杰 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2020-12-02 - 公布日： 2021-01-29 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑5‑甲酸乙酯的合成方法，包括如下步骤：第一步，将乙醇、乙醇钠、草酸二乙酯混合，反缓慢滴加丙酮至反应液中，维持内温15℃以下，保温反应24h，制备得到中间体；第二步，将DMF、第一步中间体混合，反应液降温至5‑15℃，缓慢滴加甲基肼至反应液中，维持内温15℃以下；滴毕，加热至40‑50℃，保温反应6h。将反应液；减压浓缩，得粗品；粗品进一步减压精馏，制备得到1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑5‑甲酸乙酯。本发明简单易得，反应易于控制，后处理简单。通过控制温度、加料顺序，有效增加产物的转化率，抑制杂质的含量，提高了产品的纯度和收率。
一种甲基吡唑甲酸合成方法

[实用新型]工业生产西地那非中间体甲硫基嘧啶衍生物的固体原料加料装置-CN201920174418.2有效
发明人：赵小林;崔家乙;艾杨保;郭鑫;崔松锐 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2019-01-31 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： B01J4/00 文献下载
摘要：本实用新型属于化学试剂工业化生产设备领域，具体涉及一种工业生产西地那非中间体甲硫基嘧啶衍生物的固体原料加料装置，包括加料部、后处理部和反应釜；所述加料部包括壳体、弹簧、连杆、球阀；所述壳体顶部设设置密封盖、底部设置加料口，所述加料口的内壁为球面；所述连杆穿过所述小孔、下端与球阀连接、上端与弹簧上端相连；所述反应釜顶部和加料部壳体顶部通过恒压管道相连通；所述后处理部包括上下封口的圆柱筒体、催化剂溶液储存槽、催化剂溶液回流槽；该装置密封性好，可避免加料的过程中有粉尘、酸气、恶臭气体逸出。
加料催化剂溶液甲硫基嘧啶固体原料后处理部加料装置壳体顶部西地那非上端加料口弹簧球阀工业化生产设备封口球面本实用新型反应釜顶部恶臭气体化学试剂密封性好圆柱筒体储存槽反应釜回流槽密封盖恒压壳体内壁下端小孔逸出粉尘穿过

[实用新型]一种生产恩替卡韦的重要中间体MMT-Cl反应釜的通气装置-CN201822219478.X有效
发明人：赵小林;崔家乙;崔松锐;郭鑫;伍有本;任勇杰 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-07-30 - 主分类号： B01J4/00 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种生产恩替卡韦的重要中间体MMT‑Cl反应釜的通气装置，包括通气管，所述通气管从上到下设有若干组透气孔，每组透气孔包括两个对称设置的细孔，每组透气孔在通气管侧面角度相互错开，上下相邻两组透气孔的间距越往下越小，每个细孔上连接一个出气管，出气管的末端为鸭嘴喷嘴，所述鸭嘴喷嘴方向向下，在生产过程中，氯化氢气体可以均匀、持续地通入反应釜，而且可以防止通气口堵塞，从而保障了生产进度的顺利进行及操作人员的人身安全。
透气孔反应釜通气管重要中间体恩替卡韦通气装置喷嘴出气管细孔鸭嘴本实用新型氯化氢气体对称设置人身安全生产过程生产进度通气口错开两组堵塞侧面生产

[发明专利]一种抑制剂醋酸巴多昔芬重要中间体的简便合成工艺-CN201811614706.1在审
发明人：赵小林;崔家乙;郭鑫;伍有本;崔松锐;任勇杰 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07D295/088 文献下载
摘要：本发明公开了一种抑制剂醋酸巴多昔芬重要中间体的简便合成工艺，取N‑（2‑氯乙基）氮杂环庚烷、对羟基苯甲醛、碳酸钾、乙醇加入反应瓶中，搅拌加热至回流，原料反应完全后将反应液降温至室温，过滤，滤饼用乙醇淋洗，收集滤液；将滤液投入反应瓶中，分批加入硼氢化钠，升温反应至原料反应完全；倒入2N盐酸中，搅拌过滤，滤饼用乙醇‑水溶液淋洗；收集滤液，用二氯甲烷洗涤；收集水相，用氢氧化钠调节体系pH为9‑10；用乙酸乙酯萃取两次，合并有机相，盐水洗一次；用无水硫酸钠干燥；减压浓缩至干；用甲叔醚重结晶，得产品，收率79.5%，纯度99%，本发明原料简单易得、操作简单、产品纯度高、收率较高；两步反应可以合并为一锅法操作，节约时间和成本。
醋酸巴多昔芬重要中间体简便合成反应瓶抑制剂乙醇滤饼收率过滤无水硫酸钠干燥乙酸乙酯萃取氮杂环庚烷产品纯度对羟基苯二氯甲烷搅拌加热两步反应硼氢化钠氢氧化钠升温反应乙醇淋洗合并氯乙基碳酸钾盐水洗一锅法有机相重结晶淋洗叔醚盐酸甲醛洗涤节约

[发明专利]4-溴-2;6-二氟苯胺的合成方法-CN201910137501.7在审
发明人：崔家乙;郭鑫;艾杨保;崔松锐 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07C209/74 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，特别涉及一种4‑溴‑2,6‑二氟苯胺的合成方法，2,6‑二氟苯胺与氢溴酸在双氧水存在的条件下反应生成4‑溴‑2,6‑二氟苯胺；以2,6‑二氟苯胺、氢溴酸为原料，一步法得到产品，原料简单易得，操作简单，收率较高；使用氢溴酸为溴代试剂，取代了毒性较大、安全性较差的溴素，使得反应放大工艺简单可行；本工艺三废低，为环境友好型反应。
二氟苯胺氢溴酸双氧水合成有机合成技术环境友好型溴代试剂一步法收率溴素放大

[发明专利]一种心脑血管药物盐酸法舒地尔中间体的简便合成工艺-CN201811612442.6在审
发明人：赵小林;崔家乙;崔松锐;郭鑫;伍有本;任勇杰 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07D243/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种心脑血管药物盐酸法舒地尔中间体的简便合成工艺，取乙二胺、BOC酸酐、DCM投入反应瓶中搅拌，GC至中间态反应完全，反应液减压浓缩，取浓缩液、四氢呋喃搅拌至完全溶解，分批加入甲醇钠，保温搅拌后滴加1,3‑二溴丙烷，保温搅拌至反应完全，反应液倒入冰水中，用乙酸乙酯萃取两次，合并有机相，水洗一次，无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干，取浓缩中间体、40%氢氧化钠、乙醇投入反应瓶中搅拌，反应液加热至回流，保温反应至中间态水解完全，倒冰水中，用甲叔醚萃取两次，合并有机相，水洗一次，无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干，加入正己烷搅拌析晶，得产品，收率87.0%，GC99%，本发明原料简单易得，产品纯度高，操作简单方便，工作效率高。
无水硫酸钠干燥心脑血管药物盐酸法舒地尔保温搅拌简便合成反应瓶有机相中间态水中乙酸乙酯萃取工作效率高保温反应产品纯度二溴丙烷氢氧化钠四氢呋喃完全溶解合并甲醇钠浓缩液乙二胺正己烷乙醇滴加收率叔醚水解析晶萃取加热浓缩

[发明专利]一种血小板凝聚抑制剂吡扎地尔中间体2;6-双(溴甲基)吡啶的简便合成工艺-CN201811614690.4在审
发明人：赵小林;崔家乙;伍有本;崔松锐;郭鑫;任勇杰 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07D213/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种血小板凝聚抑制剂吡扎地尔中间体2,6‑双(溴甲基)吡啶的简便合成工艺，包括以下步骤：取2,6‑二甲基吡啶107‑428g、AIBN 5‑20g、65%浓硝酸20‑80ml为原料，以及二氯甲烷500‑2000ml，置于1‑5L反应瓶中，开启搅拌；反应液加热至回流；取溴素200‑800g，缓慢滴加至反应液中；滴毕，保温回流反应5h，TLC至中间态反应完全，反应液冷却至室温，加入500‑2000ml冰水中，搅拌20min；水相以500‑2000ml二氯甲烷萃取一次，合并有机相，有机相减压浓缩至干，得固体225‑910g，收率85.6‑86.5%，液相97%，本发明以2,6‑二甲基吡啶为原料，一步合成目标产品，原料简单易得，反应易于控制，后处理简单。
血小板凝聚抑制剂二甲基吡啶简便合成有机相溴甲基保温回流反应二氯甲烷萃取反应液冷却后处理二氯甲烷缓慢滴加目标产品一步合成反应瓶浓硝酸中间态收率水中溴素加热合并

[发明专利]一种抗抑郁药物盐酸丙咪嗪中间体的简便合成工艺-CN201811614728.8在审
发明人：赵小林;崔家乙;郭鑫;崔松锐;伍有本;任勇杰 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07D223/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗抑郁药物盐酸丙咪嗪中间体的简便合成工艺，包括以下步骤：（1）取6‑氨基‑2‑己酮、BOC酸酐、DCM，投入反应瓶中，室温搅拌至原料反应完全形成浓缩液；（2）在浓缩液中加入AIBN、NBS，加热至回流，保温至反应完全；过滤，滤饼用DCM淋洗一次；收集滤液，滤液用盐水洗一次；用无水硫酸钠干燥，减压浓缩至干，得粗品；（3）将粗品投入四氢呋喃中，降温至室温；将甲叔醚浸泡、洗涤两次的60%氢化钠分批加入反应液中，保温至反应完全；倒入冰水中用甲叔醚萃取两次；合并有机相，用盐水洗一次；用无水硫酸钠干燥，加压浓缩，减压精馏；得最终产物，纯度98.5%，三步总收率61.5%；本合成工艺，原料简单易得，操作方便，收率高。
无水硫酸钠干燥抗抑郁药物盐酸丙咪嗪简便合成浓缩液盐水洗粗品叔醚保温氨基合成工艺减压精馏室温搅拌四氢呋喃最终产物反应瓶氢化钠有机相总收率淋洗滤饼收率水中萃取加热洗涤加压过滤浸泡浓缩合并

[发明专利]一种血小板凝聚抑制剂吡扎地尔中间体2;6-吡啶二甲醇的简便合成工艺-CN201811612457.2在审
发明人：赵小林;崔家乙;伍有本;崔松锐;郭鑫;任勇杰 -专利权人：南京诺希生物科技有限公司
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2019-04-05 - 主分类号： C07D213/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种血小板凝聚抑制剂吡扎地尔中间体2,6‑吡啶二甲醇的简便合成工艺，取2,6‑二甲基吡啶、AIBN作为原料，加上二氯甲烷，搅拌加热至回流；缓慢滴加溴素至反应液中；滴毕，保温回流反应完全；反应液冷却至室温，加入冰水中搅拌，水相以二氯甲烷萃取一次，合并有机相；有机相减压浓缩至干，得固体；再取2,6‑二溴甲基吡啶、30%氢氧化钠水溶液为原料，加上乙醇置于反应瓶中搅拌；反应液加热至回流，保温至反应完全；反应液冷却至室温，加入冰水中搅拌；水相以二氯甲烷萃取两次，合并有机相；有机相减压浓缩至干，得固体，收率82.9‑88.6%，液相98%，本发明原料简单易得，反应易于控制，后处理简单，三废少。
有机相血小板凝聚抑制剂二氯甲烷萃取反应液冷却简便合成甲醇水中氢氧化钠水溶液保温回流反应二甲基吡啶溴甲基吡啶后处理二氯甲烷缓慢滴加搅拌加热合并反应瓶乙醇收率溴素加热保温

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