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[发明专利]一种柚皮素固体分散体及其制备方法-CN202210575497.4在审
发明人：崔腾;王慧云;全先高;王守信;刘树玲;李晓;王光辉;高波;王焕南;王利涛;牛艳莲;黄路芬 -专利权人：济宁医学院
申请日： 2022-05-25 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了一种柚皮素固体分散体及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明提供的柚皮素固体分散体的制备方法，包括如下步骤：(1)将柚皮素与泊洛沙姆188、PEG 6000混合，得到柚皮素双载体混合物；(2)将所述柚皮素双载体混合物用无水乙醇溶解，得到柚皮素双载体溶液；(3)去除所述柚皮素双载体溶液中的无水乙醇，再经冷冻干燥，得到柚皮固体素分散体。本发明成功制备了柚皮素固体分散体，制备方法简单方便，显著改善了柚皮素的水中溶解度和溶出速率，有效提高了柚皮素在大鼠体内的生物利用度。
一种柚皮素固体散体及其制备方法

[发明专利]柚皮素的用途、柚皮素纳米脂质体及其制备方法与应用-CN201610353469.2有效
发明人：祁荣;陈聪 -专利权人：北京大学
申请日： 2016-05-25 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明公开了柚皮素的用途、柚皮素纳米脂质体及其制备方法与应用。本发明柚皮素应用于制备治疗非酒精性脂肪肝药物中。本发明柚皮素纳米脂质体，包括柚皮素和纳米脂质体；纳米脂质体包括磷脂和胆固醇；柚皮素、磷脂和胆固醇的质量比为1：4～9：1～2。其制备方法，包括如下步骤：1)将柚皮素、磷脂和胆固醇溶于溶剂中，混合，然后除去溶剂，得到混合物；2)将步骤1)得到的混合物用水性介质水化，得到柚皮素纳米脂质体粗悬液；3)将步骤2)得到的柚皮素纳米脂质体粗悬液依次进行水浴超声和探头超声，即得到柚皮素纳米脂质体。本发明柚皮素纳米脂质体能提高柚皮素的口服的生物利用度，并提高柚皮素对非酒精性脂肪肝的防治效果。
柚皮素用途纳米脂质体及其制备方法应用

[发明专利]一种以柚子皮为原料提取高纯度柚皮素的方法-CN201610705730.0有效
发明人：李伟;龙伟岸;黄华学 -专利权人：湖南华诚生物资源股份有限公司
申请日： 2016-08-23 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07D311/32 文献下载
摘要：一种以柚子皮为原料提取高纯度柚皮素的方法，包括以下步骤：（1）水提：将干燥的柚子皮破碎，加热提取，过滤，得柚皮苷提取液；（2）膜过滤、浓缩：将柚皮苷提取液用陶瓷膜过滤，浓缩，得柚皮苷浓缩液；（3）加压水解：加入酸，加热、加压水解，冷却至室温，过滤，用水将滤饼洗涤至中性，滤饼干燥，得柚皮素粗品；（4）精制：将柚皮素粗品用低碳醇的水溶液加热溶解，冷却析晶，过滤，滤饼干燥，得柚皮素精品。按照本发明方法所得柚皮素精品呈白色结晶性粉末状，所得柚皮素的纯度可高达99.67%，杂质含量少，柚皮素的最终收率＞85%；本发明方法不必分离纯化柚皮苷，柚皮苷和柚皮素的收率高，生产成本低，适合产业化生产
柚皮素柚皮苷柚子皮过滤加压水解滤饼干燥原料提取高纯度提取液粗品收率浓缩产业化生产生产成本低陶瓷膜过滤白色结晶分离纯化加热溶解加热提取冷却析晶滤饼洗涤低碳醇膜过滤浓缩液精品水提加热精制冷却破碎

[发明专利]一种柚皮纤维素片及其制备方法-CN201711167183.6有效
发明人：庄远红;刘婉梅;刘静娜;潘裕添 -专利权人：闽南师范大学
申请日： 2017-11-21 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种柚皮纤维素片及其制备方法，从柚皮中提取黄皮纤维素、柚皮果胶、白皮纤维素，并以白皮纤维素制备柚皮微晶纤维素，然后以柚皮微晶纤维素为填充剂，以黄皮纤维素、柚皮果胶为复合吸附剂，以交联羧甲基淀粉钠为崩解剂，以硬脂酸镁为助流剂，采用粉末直接压片工艺制备柚皮纤维素片，该纤维素片具有吸附体内铅及亚硝酸根离子的保健功效。
一种纤维素及其制备方法

[发明专利]柚皮素及其盐用于制备止咳化痰药物-CN200410015024.0有效
发明人：苏薇薇;王永刚;方铁铮;彭维;吴忠 -专利权人：中山大学
申请日： 2004-01-08 - 公布日： 2004-12-22 - 主分类号： A61K31/353 文献下载
摘要：本发明涉及柚皮素(Naringenin)及其盐在用于制备止咳化痰的药物中的应用。所用的柚皮素可以由柚皮苷(Naringin)粗品或者单体通过水解的方法得到，或者从含柚皮素的各种药材中提取得到，或者通过其他化学方法合成得到；柚皮素盐可以通过柚皮素与相应的碱反应而得到。以柚皮素或/和柚皮素盐作为有效成分的药物具有良好的止咳化痰作用，对于由急、慢性支气管炎以及感冒等引起的各种咳嗽气喘疗效显著，未见毒副作用。
柚皮素及其用于制备止咳化痰药物

[发明专利]柚皮素在制备治疗癌症恶病质药物中的应用-CN202010713806.0在审
发明人：郭澄;杨全军;张洪 -专利权人：上海市第六人民医院
申请日： 2020-07-22 - 公布日： 2020-09-25 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明提供了柚皮素(Naringenin，NAR)在制备治疗癌症恶病质药物中的应用，该药物的有效成分为柚皮素、柚皮素的水合物、柚皮素药学上可接受的盐、柚皮素的互变异构体、柚皮素的立体异构体、柚皮素的前体化合物中的一种或几种柚皮素细胞毒作用不强，具有较好的安全性，可以减轻能够诱导恶病质的化疗药物对骨骼肌分化的抑制作用，并且可以下调骨骼肌降解相关蛋白的表达，为制备治疗癌症恶病质药物提供了策略；此外，柚皮素来源广泛，成本低廉，
柚皮素制备治疗癌症恶病质药物中的应用

[发明专利]一种用于止咳化痰的柚皮素衍生物的制备-CN202010055723.7在审
发明人：张才来 -专利权人：张才来
申请日： 2020-01-17 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C12P17/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于止咳化痰的柚皮素衍生物的制备；本发明的柚皮素衍生物的制备方法为：在柚皮素连接异戊二烯基基团，在缓冲液中用生物酶反应，可以制备出高纯度、高生物利用度的柚皮素衍生物，本发明的柚皮素衍生物具有溶解度高，生物利用度高的特点，在清除自由基、抗炎的功效是柚皮素的5‑10倍，且在止咳化痰和降血脂方面效果也优于柚皮素。
一种用于止咳化痰柚皮素衍生物制备

[发明专利]柚皮素及其衍生物在防治阿尔兹海默病中的应用-CN201811042921.9在审
发明人：廖亚金 -专利权人：南京昂科利医药科技创新研究院有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明公开了柚皮素及其衍生物在防治阿尔兹海默病中的应用。本发明将柚皮素变为碱金属盐比如柚皮素钠/钾后，其水溶性提升1000倍以上，柚皮素钠/钾的吸收效果较柚皮素显著改善，从而使得体内有效药物浓度升。动物实验表面，柚皮素钠/钾作为药物或食品添加剂用于治疗阿尔兹海默病或其它认知障碍疾病。
柚皮素有效药物浓度食品添加剂动物实验碱金属盐认知障碍防治应用体内疾病吸收治疗

[发明专利]柚皮素纳米脂质载体及其制备方法与应用-CN202010038269.4有效
发明人：祁荣;胡睿 -专利权人：北京大学
申请日： 2020-01-14 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供柚皮素纳米脂质载体及其制备方法与应用。柚皮素纳米脂质载体包括柚皮素和纳米脂质载体；采用旋转蒸发法制备柚皮素纳米脂质载体时，所述纳米脂质载体包括磷脂、三月桂酸甘油酯、中链甘油三酯和聚氧乙烯蓖麻油；采用乳化蒸发‑低温固化法制备柚皮素纳米脂质载体时本发明中柚皮素纳米脂质载体具有高包封率和载药量，能提高柚皮素的口服生物利用度。采用乳化蒸发‑低温固化法制备的柚皮素纳米脂质载体相比于游离柚皮素和对比文件3柚皮素纳米脂质体，具有更强的跨肠上皮细胞单层转运效率和更高的小肠吸收效果。
柚皮素纳米载体及其制备方法应用

[发明专利]柚皮素抗原及其制备方法与应用-CN201911067958.1有效
发明人：崔永亮;焦必宁;赵静;赵其阳;张耀海;陈爱华;王成秋;何悦 -专利权人：西南大学
申请日： 2019-11-04 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： C07K14/765 文献下载
摘要：本发明公开了一种柚皮素抗原及其制备方法与应用，将柚皮素与同时含有氨基和羧基的化合物B进行反应得到化合物C；化合物C和N‑羟基琥珀酰亚胺在二环己基碳二亚胺或1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐存在的条件下进行偶联反应得到化合物D；化合物D与载体蛋白经偶联反应得柚皮素抗原；柚皮素抗原在制备用于检测样品中柚皮素的酶联免疫试剂盒、柚皮素的发光免疫试剂盒或免疫亲和色谱柱中的应用。发明提供的制备柚皮素抗原的方法，能够方便、快捷地获得柚皮素抗原，合成步骤简洁明了、合成成本低，效果好。用本发明方法制备的柚皮素抗原进行免疫得到的抗体的特异性好、最低检测限值低。为柚皮素的快速免疫检测应用中将有广阔的前景。
柚皮素抗原及其制备方法应用

[发明专利]一种糖基化柚皮素的制备方法及其应用-CN201910433191.3在审
发明人：周金林;钟进良;林丽薇;黄宝华;李月;陈宏基 -专利权人：广东金骏康生物技术有限公司
申请日： 2019-05-23 - 公布日： 2019-09-06 - 主分类号： C12P19/60 文献下载
摘要：本公开提供了一种糖基化柚皮素的制备方法，其特征在于，具体步骤包括：将原料和糖基供体放入到反应缓冲液中，料液混合均匀后，然后在反应体系加入糖苷酶和糖基转移酶，所述原料为柚皮苷、柚皮素的提取物或转化物及其衍生物所述方法中所制备的糖基化柚皮素因为在黄酮母体上增加上了1‑9个糖基，使的柚皮素的溶解度大幅提高，既解决了柚皮素溶解度差的问题，又解决了柚皮素在人体内的分解吸收的问题，大大提高了柚皮素的生物利用度。
柚皮素糖基化制备溶解度反应缓冲液生物利用度糖基转移酶料液混合糖基供体糖苷酶提取物转化物柚皮苷放入黄酮糖基母体体内分解吸收应用

[发明专利]柚皮素及其组合物在制备治疗或预防弓形虫病药物中的应用-CN202110262137.4在审
发明人：张继瑜;邱燕华;翟斌涛;魏小娟;程富胜;王玮玮;杨枭荣 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
申请日： 2021-03-10 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明公开了柚皮素及其药学上可接受的盐在制备治疗或预防弓形虫病药物中的应用。柚皮素的有效浓度为50～120μg/mL。还公开了包含柚皮素及其药学上可接受的盐的药物组合物在制备治疗或预防弓形虫病药物中的应用。本发明通过利用柚皮素对弓形虫的抑制和抗增殖作用，以及对细胞外弓形虫的抗入侵作用，得出柚皮素具有良好的治疗或预防弓形虫病的作用，还通过柚皮素对Vero细胞的毒性研究，发现柚皮素毒性小，安全可靠。因此，柚皮素及其组合物在制备治疗或预防弓形虫病药物中的应用效果显著、毒副作用小。
柚皮素及其组合制备治疗预防弓形虫药物中的应用

[发明专利]具有雌激素和抗增殖活性的啤酒花提取物的生产方法-CN200480037757.2有效
发明人： F·梅斯;D·德科伊克雷;A·海伊瑞克 -专利权人：生物动力公司
申请日： 2004-12-15 - 公布日： 2007-01-10 - 主分类号： A61K36/60 文献下载
摘要：本发明涉及制备富含8－异戊烯基柚皮素高于6－异戊烯基柚皮素的啤酒花提取物的方法，该方法包含使啤酒花产物进行(1)在作为溶剂的水和一定量的碱的存在下进行异构化反应，和(2)至少一种提取的步骤。用这种方法，得到提取的啤酒花提取物，其包含的6－异戊烯基柚皮素和8－异戊烯基柚皮素的比例(8－异戊烯基柚皮素×100％)/(8－异戊烯基柚皮素+6－异戊烯基柚皮素)为至少50％。所述提取物优选还包含黄腐酚，黄腐酚与8－异戊烯基柚皮素的重量比为至少10。
具有雌激素增殖活性啤酒花提取物生产方法

[发明专利]一种有机酸水解柚皮苷制备柚皮素的方法-CN201510160588.1有效
发明人：温尧林;曾光;张秀才 -专利权人：苏州凯祥生物科技有限公司
申请日： 2015-04-07 - 公布日： 2017-08-25 - 主分类号： C07D311/32 文献下载
摘要：本发明提供一种柚皮素的制备方法，将柚皮苷与有机酸溶液混合水解，经抽滤后用水洗涤得到柚皮素粗品；再加入乙醇溶液搅拌，经活性炭脱色后经过滤，静置后析晶，抽滤干燥，即得到柚皮素。本发明在酸水解过程中采用有机酸溶液，本工艺所得柚皮素和通常所用无机酸水解工艺相比，所得产品与市售无机酸水解纯化所得柚皮素相比，味道纯正，没有杂味，且水解的柚皮素得率高，降低了后续纯化难度及成本，更为绿色环保
一种有机酸水解柚皮苷制备柚皮素方法

[发明专利]一种柚皮素雾化吸入溶液制剂及其制备方法-CN201910541928.3在审
发明人：关敏怡;苏薇薇;姚宏亮 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-06-21 - 公布日： 2019-10-15 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种柚皮素雾化吸入溶液制剂及其制备方法。该制剂由柚皮素1份、羟丙基β环糊精15‑30份、缓冲盐溶液、辅料适量制成。制备方法为：用缓冲盐制备成pH值为7‑8.5的缓冲盐溶液,将柚皮素加入上述缓冲盐溶液中，再加入羟丙基β环糊精，在恒温空气浴中振瑶至溶解包合完全，加入辅料适量，过滤、灌封、灭菌即可。本发明通过调节pH值,先增加溶剂中游离柚皮素的溶解度，再用羟丙基β环糊精对柚皮素进行包合，使溶剂中总柚皮素的浓度显著增加。雾化吸入的给药形式，使药物直接到达作用靶点，与口服柚皮素相比，给药剂量减少，起效迅速，生物利用度高，更好地发挥柚皮素在治疗呼吸道疾病中的作用。
柚皮素制备羟丙基β环糊精缓冲盐溶液雾化吸入溶液溶剂包合治疗呼吸道疾病生物利用度给药剂量给药形式恒温空气作用靶点缓冲盐溶解度灭菌灌封起效雾化吸入过滤游离溶解

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