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[发明专利]闭花木酮Cleistanone的O-(哌啶基)乙基衍生物在制备升高白细胞的药物中的应用-CN201410374733.1有效
发明人：王慧;吴俊艺;吴俊华 -专利权人：顾玉奎
申请日： 2014-07-31 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成和药物化学领域，具体涉及闭花木酮Cleistanone的O‑(哌啶基)乙基衍生物、制备方法及其在制备抗炎药物上的用途。本发明合成了一个新的闭花木酮Cleistanone的O‑(哌啶基)乙基衍生物，并公开了其制备方法。药理学实验表明，本发明的闭花木酮Cleistanone的O‑(哌啶基)乙基衍生物具有升高白细胞的作用，具有开发升高白细胞药物的价值。
花木 cleistanone 哌啶乙基衍生物制备升高白细胞药物中的应用

[发明专利]取代的2－（2,6－二氧哌啶－3－基)－邻苯二甲酰亚胺和－1－氧异二氢吲哚及降低肿瘤坏死因子α水平的方法-CN200510052590.3无效
发明人： G·W·马勒;D·I·斯特林;R·SC·陈 -专利权人：赛尔金有限公司
申请日： 1998-05-28 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及可降低哺乳动物体内TNFα水平的取代的2－(2，6－二氧哌啶－3－基)邻苯二甲酰亚胺和1－氧－2－(2，6－二氧哌啶－3－基)异二氢吲哚，其中典型的例子是1－氧－2－(2，6－二氧－3－甲基哌啶－3－基)－4，5，6，7－四氟异二氢吲哚。
取代二氧哌啶二甲亚胺氧异二氢吲哚降低肿瘤坏死因子水平方法

[发明专利]哌啶基链烷醇与布洛芬组合的药物配方-CN89103727.6无效
发明人：赫伯特·舒克;大卫·弗兰西斯·隆;威廉·里查得·纳得拉 -专利权人：默里尔多药物公司
申请日： 1989-06-01 - 公布日： 1989-12-20 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明涉及含有布洛芬层，哌啶基链烷醇抗组织胺层及一层或多层含有常规药用赋形剂的多层药片，其中赋形剂层被分散在布洛芬及哌啶基链烷醇层之间，用来通过物理方法将它们分隔开，这种药片解决了由于布洛芬与哌啶基链烷酵抗组织胺药之间存在的化学和物理上的不相容性
哌啶基链烷醇布洛芬组合药物配方

[发明专利]取代的2－(2,6－二氧哌啶－3－基)－邻苯二甲酰亚胺和－1－氧异二氢吲哚及降低肿瘤坏死因子α水平的方法-CN98805614.3无效
发明人： G·W·马勒;D·I·斯特林;R·S－C·陈 -专利权人：赛尔金有限公司
申请日： 1998-05-28 - 公布日： 2000-06-28 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及可降低哺乳动物体内TNFα水平的取代的2－(2,6－二氧哌啶－3－基)邻苯二甲酰亚胺和1－氧－2－(2,6－二氧哌啶－3－基)异二氢吲哚,其中典型的例子是1－氧－2－(2,6－二氧－3－甲基哌啶－3－基)－4,5,6,7－四氟异二氢吲哚。
取代二氧哌啶二甲亚胺氧异二氢吲哚降低肿瘤坏死因子水平方法

[发明专利]一种受阻胺类光稳定剂的制备方法-CN202210963225.1在审
发明人：郑建;朱颖承;杨叶 -专利权人：江苏鑫露化工新材料有限公司
申请日： 2022-08-11 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种受阻胺类光稳定剂的制备方法，以N,N,N‑三(3’‑丙酸甲酯基)‑1,3,5‑三嗪、2,2,6,6‑四甲基‑4‑羟基哌啶为原料，在催化剂和溶剂存在的条件下缩合反应合成N,N,N‑三(3'‑(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)丙酸酯基)‑1,3,5‑三嗪，反应结束后，有机相经过水洗涤、脱色、结晶、过滤，即得N,N,N‑三(3'‑(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)丙酸酯基)‑1,3,5本发明用N,N,N‑三(3’‑丙酸甲酯基)‑1,3,5‑三嗪、2,2,6,6‑四甲基‑4‑羟基哌啶为原料合成N,N,N‑三(3'‑(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)丙酸酯基)‑1,3,5‑三嗪，分离提纯过程简单
一种受阻胺类光稳定剂制备方法

[发明专利]二茂铁并哌啶酮类化合物及其制备方法-CN201410012963.3有效
发明人：王佰全;谢吴成;徐善生;李滨 -专利权人：南开大学
申请日： 2014-01-10 - 公布日： 2014-05-14 - 主分类号： C07F17/02 文献下载
摘要：一种二茂铁并哌啶酮类化合物，其化学结构通式为（I）：（I）式中：R¹、R²为脂肪族取代基、芳香族取代基、含有氧或卤素杂原子碳的脂肪族取代基或芳香族取代基，R¹、R²可以相同，也可以不同；R³为脂肪族取代基、芳香族取代基、含酯基，甲氧基及各种卤素取代的苯环取代基；其制备方法，通过二茂铁甲酰胺与炔烃在醋酸钯条件下催化环化，形成相应的二茂铁并哌啶酮类化合物；该二茂铁并哌啶酮类化合物用于医药的制备。本方法的有益效果是：该二茂铁并哌啶酮类化合物的制备方法工艺简单、原料廉价易得、产率高、无需惰性气体保护、反应温度较温和，可制备多种二茂铁并哌啶酮类化合物以扩大在医药上的应用。
二茂铁哌啶酮类化合物及其制备方法

[发明专利]一种艾乐替尼中间体的制备方法-CN201710263685.2在审
发明人：李兴民;钟云健 -专利权人：湖南博奥德生物医药技术开发有限公司
申请日： 2017-04-21 - 公布日： 2017-06-30 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾乐替尼中间体1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮的制备方法。该方法将6‑乙基‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与溴化试剂进行溴化反应；将得到的6‑乙基‑7‑溴‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与4‑(4‑哌啶基)吗啉进行取代反应；将得到的6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应，得到1,1‑二甲基‑6‑乙基‑7‑[4‑(吗啉‑4‑基)哌啶‑1‑基]‑3,4‑二氢‑2‑萘酮。
一种艾乐替尼中间体制备方法

[发明专利]一种非索非那定关键中间体的合成方法-CN201210119416.6有效
发明人：卢小逸;吴文良;张启明;董道敏;邵琦;王诚 -专利权人：浙江启明药业有限公司;江苏海佳化工有限公司
申请日： 2012-04-20 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D211/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种非索非那定关键中间体2-[4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-氧代丁基]苯基]-2，2-二甲基乙酸酯的合成方法，包括步骤：4-(4-氯丁酰基)-α，α-二甲基苯乙酸酯与4-氰基哌啶经缩合反应，得到式V所示2-[4-[4-(4-氰基-1-哌啶基)]丁酰基]苯基]-2-甲基-丙酸酯，再与二苯甲酮偶联反应得到式VI所示2-[4-[4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]-1-
一种非索非关键中间体合成方法

[发明专利]一种制备(2R,4R)-4-甲基-2-哌啶酸的方法-CN201110143295.4无效
发明人：竺伟;陈宇;梁俊 -专利权人：上海奥博生物医药技术有限公司
申请日： 2011-05-30 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07D211/60 文献下载
摘要：，所得到的(III)在碱性环境下发生分子内关环以及脱羧反应生成(R)-N-保护基-4-氧代哌啶-2-甲酸(IV)。所得到的(IV)的羧基进行酯化生成(R)-N-保护基-4-氧代哌啶-2-甲酸酯(V)。所得到的(V)在还原剂作用下选择性的还原羰基生成顺式的(2R，4S)-N-保护基-4-羟基哌啶-2-甲酸酯(VI)，所得到的(VI)对羟基进行活化生成顺式的(2R，4S)-N-保护基-4-氧磺酰基哌啶-2-甲酸酯(VII)，所得到的(VII)与亲核性甲基金属试剂发生SN2取代反应生成反式(2R，4R)-N-保护基-4-甲基哌啶-2-甲酸酯(VIII)，通过去除化合物(VIII)中氨基以及酸上的保护基生成目标产物(2R，4R)-4-甲基-2-哌啶酸(I)。
一种制备甲基哌啶方法

[发明专利]吡啶－1－氧化物衍生物及其转化为药物活性化合物的方法-CN01810831.8有效
发明人： L·于雷迪;Z·杰格斯尼柴卡;L·格鲁伯;L·厄特沃斯;J·托斯;I·特梅斯科兹;A·柴卡斯尼施密德特;F·雷德;M·施奈德尼巴莱 -专利权人：拜奥列克斯研究发展公司
申请日： 2001-04-17 - 公布日： 2003-08-06 - 主分类号： C07D213/89 文献下载
摘要：本发明涉及N－[2－羟基－3－(1－哌啶基)－丙氧基]－吡啶－1－氧化－3－甲脒及其旋光对映体(R)－(－)－N－[2－羟基－3－(1－哌啶基)－丙氧基]－吡啶－1－氧化－3－甲脒和(S)－(+)－N－[2－羟基－3－(1－哌啶基)－丙氧基]－吡啶－1－氧化－3－甲脒。另外，本发明还涉及可用作药物活性成分的N－[2－羟基－3－(1－哌啶基)－丙氧基]－吡啶－1－氧化－3－甲亚胺酸酰氯的制备，以及使用本发明化合物作为中间体制备这一化合物的旋光对映体的方法。
吡啶氧化物衍生物及其转化药物活性化合物方法

[发明专利]一种盐酸伊立替康的制备方法-CN201811650404.X在审
发明人：李续;张萌;魏衍纲 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2018-12-31 - 公布日： 2019-05-24 - 主分类号： C07D491/02 文献下载
摘要：其步骤为：母环以喜树碱为原料与丙醛反应生成7‑乙基喜树碱；再用双氧水氧化生成N‑氧化‑7‑乙基喜树碱；经光照重排生成7‑乙基‑10‑羟基喜树碱；4‑哌啶基哌啶与碳酸二甲酯反应生成4‑哌啶基哌啶碳酸甲酯；7‑乙基‑10‑羟基喜树碱与4‑哌啶基哌啶碳酸甲酯反应生成伊立替康单体；伊立替康单体与盐酸成盐得到盐酸伊立替康成品。
盐酸伊立替康哌啶基哌啶伊立替康乙基喜树碱羟基喜树碱碳酸甲酯乙基制备双氧水碳酸二甲酯反应色谱柱分离毒性物质喜树碱重排丙醛成盐光气氯仿母环盐酸生产成本光照合成污染安全

[发明专利]2-（2，2，6，6-四甲基哌啶氮氧自由基-4-亚基）乙酸衍生物的制备方法与应用-CN202110102924.2在审
发明人：王灿辉;黄治炎;杨爽;王伟;李文亮;李敬强;胡西儒 -专利权人：陕西海辰风扬医药科技有限公司
申请日： 2021-01-26 - 公布日： 2021-05-28 - 主分类号： C07D211/94 文献下载
摘要：本发明公开了2‑(2，2，6，6‑四甲基哌啶氮氧自由基‑4‑亚基)乙酸衍生物的制备方法与应用。本发明的2‑(2，2，6，6‑四甲基哌啶氮氧自由基‑4‑亚基)乙酸衍生物通过商业化的2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶酮通过简易氧化得到4‑羰基‑2，2，6，6‑四甲基哌啶氮氧自由基，然后和相应的膦酰化试剂反应，水解制得，该方法所用的原料便宜易得，生产工艺比2,2,6,6‑四甲基哌啶氮氧自由基更加容易方便，成本低，该类化合物性质稳定，基本没有任何气味，方便储存，可以在室温下储存，同时制备的方法简易，容易获得，
甲基哌啶自由基乙酸衍生物制备方法应用

[发明专利]4-（4-卤代-1H-吡唑-1-基）哌啶-1-羧酸叔丁酯的制备方法-CN201911304267.9有效
发明人：刘洪强;杨忆;魏佳玉;徐剑霄;赵士民;朱克明;王松松 -专利权人：蚌埠中实化学技术有限公司
申请日： 2019-12-17 - 公布日： 2023-04-14 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种克里唑替尼中间体4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法，属于医药中间体合成领域。以4‑羟基哌啶‑1‑羧酸叔丁酯为原料，在三苯基膦和偶氮二甲酸衍生物的条件与4‑卤代吡唑进行Mitsunobu反应，加酸调pH得到中间体4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶盐酸盐。接着碱性游离，同时Boc保护后得到4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯。此方法工艺简单，原料廉价易得，反应选择性高，避免消除副产物的产生，后处理简单，粗品经过重结晶的4‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)哌啶‑1‑羧酸叔丁酯，纯度收率高达98.5％以上。
吡唑哌啶羧酸叔丁酯制备方法

[发明专利]杂环速激肽受体拮抗物-CN95194996.9无效
发明人： S·Y·S·赵;J·D·霍普;F·O·吉纳;G·J·汉森;P·A·希普斯凯;B·E·赫夫;M·J·马丁纳利;M·A·斯塔斯捷克;R·W·撤普－泰勒 -专利权人：伊莱利利公司
申请日： 1995-06-30 - 公布日： 2001-06-13 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供了式（Ⅰ）的新化合物，其化学名称为（Ｒ）－３－（１Ｈ－吲哚－３－基）－１－［Ｎ－（２－甲氧基苄基）乙酰氨基］－２－［Ｎ－２－（４－）哌啶－１－基）哌啶－１－基）乙酰基）氨基］丙烷二盐酸化物三水合物
杂环速激肽受体拮抗

[发明专利]制备联苯-2-基氨基甲酸的方法-CN201180030278.8有效
发明人：皮埃尔-让·科尔松 -专利权人：施万制药
申请日： 2011-06-30 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明提供制备可用于合成联苯-2-基氨基甲酸1-(2-{[4-(4-氨基甲酰基哌啶-1-基甲基)苯甲酰基]甲基氨基}乙基)哌啶-4-基酯的中间体的方法，和制备所述酯的结晶游离碱的方法。
制备联苯氨基甲酸方法