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- [发明专利]一种米拉贝隆新的合成方法-CN201310225890.1有效
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胡凡;王伸勇;王晓俊;胡隽恺
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苏州永健生物医药有限公司
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2013-06-08
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2013-09-18
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C07D277/40
- 本发明提供一种米拉贝隆新的合成方法,属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成米拉贝隆收率低,不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括:1)氨基保护:使2-氨基噻唑-4-乙酸与氨基保护剂反应,得米拉贝隆中间产物A;2)缩合反应:将米拉贝隆中间产物A与4-氨基苯乙醇进行缩合反应,得米拉贝隆中间产物B;3)氧化反应:将米拉贝隆中间产物B与氧化剂进行氧化反应,得米拉贝隆中间产物C;4)还原胺化同时脱保护基:将米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与(R)-2-氨基-1-苯乙醇反应,同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基,得米拉贝隆。本发明米拉贝隆新的合成方法成本低,产品收率高,适合大规模工业化生产。
- 一种米拉贝隆新合成方法
- [发明专利]一种米拉贝隆的合成方法-CN201310132722.8无效
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胡凡;王伸勇;贾新赞;王晓俊;胡隽恺
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苏州永健生物医药有限公司
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2013-04-17
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2013-07-10
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C07D277/40
- 本发明提供一种米拉贝隆的合成方法,属于药物合成技术领域。它解决了现有技术中合成米拉贝隆产品收率低,不适合大规模工业化生产等问题。该合成步骤包括:1)氨基保护:使2-氨基噻唑-5-乙酸与氨基保护剂反应,得米拉贝隆中间产物A;2)缩合反应:将米拉贝隆中间产物A与4-氨基苯乙醇进行缩合反应,得米拉贝隆中间产物B;3)氧化反应:将米拉贝隆中间产物B与氧化剂进行氧化反应,得米拉贝隆中间产物C;4)还原胺化同时脱保护基:将米拉贝隆中间产物C在还原剂的作用下与(R)-2-氨基-1-苯乙醇反应,同时脱去米拉贝隆中间产物C上的保护基,得米拉贝隆。本发明的米拉贝隆合成方法成本低,产品收率高,适合大规模工业化生产。
- 一种米拉贝隆合成方法
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