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- [发明专利]一种哌仑西平的生产方法-CN201310729463.7在审
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张云
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张云
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2013-12-26
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2015-07-01
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C07D471/04
- 本发明涉及一种哌仑西平的生产方法，具体步骤如下：3.86g化合物3-氨基-2-氯吡啶(I)和三乙胺溶于苯，滴加5.85g邻硝基苯甲酰氯的苯溶液，即得6.17g酰化产物(Ⅱ)；5.0g化合物(Ⅱ)溶于27ml乙酸，缓慢加入含过量氯化亚锡的浓盐酸溶液，得4.1g还原产物(Ⅲ)；8.0g化合物(Ⅲ)，用醇处理得4.1g环合产物(Ⅳ)；3.17g化合物(Ⅳ)溶于二氧六环，滴加3.4ml三乙胺和1.9ml氯乙酰氯，得3.58g化合物(V)；3.01g化合物(V)和8.2ml N-甲基哌嗪溶于60ml苯，得3.29g二盐酸哌仑西平粗品。
- 一种西平生产方法
- [发明专利]制备2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺的方法-CN201210319768.6有效
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陶海波;陈义朗
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上海阳帆医药科技有限公司
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2012-08-31
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2014-03-26
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C07D307/93
- 本发明公开了一种2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺的制备方法，包括如下步骤：(a)以结构式（II）化合物为起始原料，在一定温度，催化剂，二碳酸二叔丁酯以及溶剂条件下，与氢源条件下合成结构式（III）化合物；(b)结构式（III）化合物在一定温度，酸以及溶剂条件下，生成2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基乙胺，即结构式（I）化合物。此外，本发明还公开了一种新化合物，即结构式（III）化合物。本发明方法可以避免传统方法反应难以控制，反应时间过长以及反应过程中容易出现的二级胺和三级胺副产物的生成的缺点。
- 制备呋喃乙胺方法
- [发明专利]化合物Dahpe及其制备方法和应用-CN201611251200.X有效
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李伟杰;肖叶玉
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韩山师范学院
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2016-12-29
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2021-01-12
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C07C229/12
- 本发明属于化学医药领域，具体涉及一种化合物Dahpe及其制备方法和应用。该化合物Dahpe的分子结构式为说明书中式Ⅰ所示。该化合物Dahpe的制备方法包括如下步骤：获取5‑庚氧基‑1‑戊醇、2‑氯丙酰氯和二乙胺醇三种原料；将所述5‑庚氧基‑1‑戊醇和所述2‑氯丙酰氯进行酰化反应制得中间体2‑氯丙酸‑5‑庚氧基‑1‑戊酯；将所述中间体2‑氯丙酸‑5‑庚氧基‑1‑戊酯和所述二乙胺醇进行脱氯胺化反应制得所述化合物Dahpe。该化合物Dahpe可在心脑血管药物透皮制剂中应用，显著促进心脑血管药物经皮吸收，增强该类药物的药效，其经皮促透活性显著优于现有技术。
- 化合物dahpe及其制备方法应用
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