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[发明专利]一种吡啶钯高效催化制备二芳基酯类化合物的方法-CN202010997351.X有效
发明人：高子伟;孙文锦;张刊;张伟强;孙华明 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2020-09-21 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07C67/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡啶钯高效催化制备二芳基酯类化合物的方法，该方法以苯酚类化合物、碘苯类化合物及一氧化碳作为原料，三乙胺为碱、吡啶钯为催化剂，在较温和条件下高效、高产率制备二芳基酯类化合物。本发明方法所用钯催化剂用量少，催化活性高、对空气稳定，操作简单，反应时间短，原子经济性高，为二芳基酯类化合物的制备开辟了低成本且绿色高效的途径，具有广阔的应用前景。
一种吡啶高效催化制备二芳基酯类化合物方法

[发明专利](R)-1-(6-氟-2-苯并噻唑基)-乙胺的制备方法及其制备中间体-CN202011342829.1在审
发明人：郭红永;郭庆春;崔德保;赵晓东;张新;刘伟伟;李玉华;王海臣 -专利权人：河北兰升生物科技有限公司;河北兰润植保科技有限公司;河北谷之润科技有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明提供下式(I)或(II)所示的化合物、以及包含它们两者的混合物。本发明还涉及使用式(I)或(II)所示的化合物、或包含它们两者的混合物制备(R)‑1‑(6‑氟‑2‑苯并噻唑基)‑乙胺的制备方法。
噻唑乙胺制备方法及其中间体

[发明专利]一种无金属催化下环丙烷类化合物开环硼化的反应方法-CN202211518968.4在审
发明人：吴立朋;李思达 -专利权人：中国科学院兰州化学物理研究所
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种无金属催化下环丙烷类化合物开环硼化的反应方法，该方法是指在保护气氛中将环丙烷类化合物、儿萘酚硼烷和有机溶剂混合加热进行硼化反应，再经三乙胺、频哪醇进行室温搅拌1小时后，即得含硼类化合物。本发明生产成本低，且反应条件操作简便，适合于工业化生产，所合成的饱和硼酸酯化合物化学选择性好且官能团耐受性高，利于产物分离纯化。
一种金属催化丙烷化合物开环反应方法

[发明专利]一种7‑N,N‑二乙胺基‑香豆素‑3‑羧酸‑7‑苯并吡喃酮及制备方法和应用-CN201510824101.5有效
发明人：冯锋;周高;白云峰;卢珍 -专利权人：山西大同大学
申请日： 2015-11-24 - 公布日： 2017-08-25 - 主分类号： C07D311/16 文献下载
摘要：本发明属于含杂环的香豆素类化合物技术领域，具体涉及一种7‑N,N‑二乙胺基‑香豆素‑3‑羧酸‑7‑苯并吡喃酮及制备方法和应用。本发明是通过在香豆素母核苯并吡喃结构的7位引入二乙胺基作推电子基团，在其3位通过酰氯化反应活化羧基，与7‑羟基香豆素上的羟基反应，生成7‑N,N‑二乙胺基‑香豆素‑3‑羧酸‑7‑苯并吡喃酮。该化合物是灵敏度高、选择性好的荧光试剂，可以用于金属离子的荧光检测。
一种二乙胺基香豆素羧酸吡喃酮制备方法应用

[发明专利]使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法-CN201910615464.6有效
发明人：张伟强;郭萌;王红霞;林德智;张晓;张国防;高子伟 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2019-07-09 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07D215/233 文献下载
摘要：本发明公开了一种使用固体羰基源的喹诺酮类化合物安全合成方法，以2‑碘苯胺类化合物和末端炔烃为底物，醋酸钯作为催化剂，4,5‑双二苯基膦‑9,9‑二甲基氧杂蒽为配体，六羰基铬作为固体羰基源，在空气氛围下三乙胺活化固体羰基源释放CO，“一锅法”高效合成喹诺酮类化合物。该催化反体系特点在于三乙胺和哌嗪的复配协同，构建了羰基化碳碳偶联与环化过程的有效串联，实现了2‑碘苯胺类化合物、末端炔烃以及一氧化碳的三元环化。本发明操作简单安全，反应高效，条件温和，底物适用性好，可广泛用于喹诺酮类化合物的“一锅法”合成。
使用固体羰基喹诺酮类化合物安全合成方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙关键中间体的制备方法-CN201410718049.0在审
发明人：钟齐昌;陈琳;高河勇;冉勇 -专利权人：重庆安格龙翔医药科技有限公司
申请日： 2014-12-01 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了瑞舒伐他汀钙中间体即式I所示化合物的制备方法，其包括如下步骤：a) 以对氟苯乙酮与异丁酸乙酯反应制备式IV化合物；b)所得化合物IV与甲基胍盐酸盐和氢氧化钾反应得到式III化合物；c)化合物III与三乙胺和甲磺酰氯反应制备式II化合物；d)式II与N,N-二甲基甲酰胺和三氯氧磷反应得到式I化合物；其反应路线如下所示：
一种瑞舒伐关键中间体制备方法

[发明专利]一种R-硫辛酸的制备方法-CN202210708205.X在审
发明人：陆建刚;浦佳春;钱庆;邢健 -专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司
申请日： 2022-06-21 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07D339/04 文献下载
摘要：本发明提供一种R‑硫辛酸的制备方法，所述方法包括以下步骤：1,3,7‑庚三醇与2,2‑二甲氧基丙烷反应，得到的化合物INT‑1与溴化试剂进行溴化反应，得到化合物INT‑2，而后与氰化试剂进行氰化反应，得到化合物INT‑3，而后在浓硫酸作用下进行开环与水解反应，得到化合物INT‑4，以(R)‑(+)‑N,N‑二甲基‑1‑苯乙胺作为碱性拆分剂，对化合物INT‑4进行手性拆分，得到化合物INT‑5，而后与对甲苯磺酰氯反应，得到化合物INT‑6，与硫化钠、硫磺进行环合反应，得到R‑硫辛酸。
一种辛酸制备方法

[发明专利]一种唑啉草酯及其中间体的制备方法-CN202211478172.0在审
发明人：韩明轩;王欣;罗小娥;任望;程柯 -专利权人：利尔化学股份有限公司
申请日： 2022-11-23 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域，具体涉及一种唑啉草酯及其中间体(化合物3)的制备方法。化合物3的制备方法包括以下步骤：将化合物1和与水不互溶的有机溶剂置于压力为0.06‑0.09MPa的条件下，加热至100‑140℃后，分批加入化合物2，进行反应，得到化合物3。该方法可以将异构胺杂质和脱羧杂质的含量控制在较低水平，保证了终产品唑啉草酯的质量，避免了复杂的除杂工艺，并且提高了化合物2的转化率和化合物1的原子利用率，未使用三乙胺等有机碱，适合工业化放大生产。
一种唑啉草酯及其中间体制备方法

[发明专利]一种匹伐他汀钙中间体的制备方法-CN201911047638.X有效
发明人：徐春涛;叶金星;陈本顺;何义;张凌怡;张维冰;郭炳华;龙海;庞小召;陆梦云;王欢 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2019-10-30 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，具体涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法，该方法包括以下步骤：第一步：化合物II与三苯基膦在10～150℃进行化学反应，制备化合物III；第二步：在三乙胺存在的条件下，以草酰氯和二甲基亚砜作为氧化剂，化合物IV进行化学反应，制备化合物V；第三步：在碱性催化剂存在的条件下，化合物III与化合物V在20～150℃进行化学反应，制备化合物I。
一种中间体制备方法

[发明专利]多取代含氮杂环化合物的制备方法-CN202010897022.8在审
发明人：王龙;刘金妮;阳青青;胡为民 -专利权人：三峡大学
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种多取代含氮杂环化合物的制备方法，向反应瓶中依次加入硝基化合物1、甲醇溶剂、以及还原剂B2(OH)4置于油浴锅中，加热搅拌使其充分溶解，通过TCL检测硝基苯被还原为氨基化合物后，停止反应；将油浴锅的温度降至常温，即刻在反应瓶中依次加入酮醛类化合物、异腈类化合物和羧酸类化合物，再加入三乙胺，以及甲苯溶剂，经TLC检测反应完成后，减压下除去溶剂甲醇、甲苯，剩余物经过柱层析，得到目标化合物，由此完成苯并含氮杂环化合物的制备。本发明的技术方案基于原位捕获胺类化合物的Ugi四组分反应及其在合成含氮杂环化合物的方法，该方法避免了胺类化合物的直接使用，解决了该类反应中胺易氧化、稳定性差、对环境危害大的弊端。
取代杂环化合物制备方法

[发明专利]一种用于神经退行性疾病领域的PET显像剂THK523前体的合成方法-CN201310122627.X有效
发明人：桂媛;徐志红;郁冬青;张羽;黄鑫;管一晖;张政伟;孔艳艳 -专利权人：常熟华益化工有限公司;复旦大学附属华山医院
申请日： 2013-04-10 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： C07D215/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于神经退行性疾病领域的PET显像剂THK523前体的合成方法，步骤为：惰性气体保护下，4-硝基肉桂醛和对甲氧基苯乙胺及浓盐酸，于100-180℃反应，得到化合物1；将化合物1和HBr水溶液于100-180℃反应，得化合物2；惰性气体保护下，将化合物2、ROCH2CH2Br及碱于50-120℃在非质子性溶剂中反应1-24h，得化合物3；化合物3还原反应生成化合物4；化合物4的胺基进行叔丁基氧羰基（BOC）保护，生成化合物5；惰性气体保护下，将化合物5溶于非质子性溶剂中，加入四丁基氟化铵，于室温搅拌反应后，得化合物6；惰性气体保护下，化合物6溶于非质子性溶剂中，降温至-10-0℃，加入有机碱和催化剂DMAP，于该温度加入对甲基苯磺酰氯反应，得到化合物7；本发明步骤简单，反应条件温和。
一种用于神经退行性疾病领域 pet 显像 thk523 合成方法

[发明专利]嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物及其制备方法-CN201310677951.8无效
发明人：张千峰;王红明;范芳芳;夏佳美;陆媛 -专利权人：安徽国星生物化学有限公司
申请日： 2013-12-13 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开一种嘧啶衍生物取代的甲基吡啶基亚砜化合物及其制备方法，属于亚砜化合物制备技术领域。该亚砜化合物如通式（I）所示。该亚砜化合物的制备方法是：首先制备中间体硫醚，然后将中间体硫醚用甲醇或乙腈溶解，室温下加入催化剂，-20~0℃温度下加入氧化剂，反应完成后减压除去溶剂，残留物加碳酸氢钠水溶液溶解，用有机溶剂萃取、干燥、再浓缩，得到本发明亚砜化合物的粗产品，用石油醚和少量三乙胺重结晶或柱层析制得本发明亚砜化合物的纯品。本发明用嘧啶类化合物替代现有质子泵抑制剂中的苯并咪唑化合物，是质子泵抑制剂的一种良好候选。
嘧啶衍生物取代甲基吡啶亚砜化合物及其制备方法

[发明专利]一种含氟氰酸酯单体的制备方法-CN201811514038.5在审
发明人：张明习;周凯运;王志强;苏韬 -专利权人：中国航空工业集团公司济南特种结构研究所
申请日： 2018-12-11 - 公布日： 2019-03-26 - 主分类号： C07C261/02 文献下载
摘要：本发明属于氰酸酯类化合物合成技术领域，涉及一种含氟氰酸酯单体的制备方法。所述的方法包括如下步骤：步骤一、加入溶剂和卤化氰，搅拌使卤化氰完全溶解；步骤二、在剧烈搅拌下，缓慢滴加三乙胺和含氟双酚化合物的溶液；三乙胺的滴加速度稍慢于含氟双酚化合物的滴加速度，控制反应温度在‑20‑
含氟氰酸酯单体制备双酚化合物卤化氰三乙胺双酚型氰酸酯树脂氰酸酯类化合物合成技术缓慢滴加剧烈搅拌完全溶解溶剂提纯粗品滴加过滤合成

[发明专利]一种环保型植物杀菌剂-CN202010148911.4在审
发明人：李丽娟;朱露晶;万迎春 -专利权人：湖南博隽生物医药有限公司
申请日： 2018-05-17 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： A01N43/78 文献下载
摘要：一种环保型植物杀菌剂，包括有效成分为2‑甲基‑4‑三氟甲基‑5‑噻唑甲酰胺化合物或其药物学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的辅料；所述的2‑甲基‑4‑三氟甲基‑5‑噻唑甲酰胺化合物，以1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑2‑(4‑甲氧基苯氧基)乙胺和1‑(3,4‑二甲氧基苯基)‑2‑(4‑甲基苯氧基)乙胺为原料，分别与2‑甲基‑4‑三氟甲基‑5‑噻唑甲酸在碱、缩合剂和有机溶剂条件下经一步反应合成的化合物
一种环保植物杀菌剂

[发明专利]一种制备(2E,2’E)-丙烯酸酯醚类化合物的方法-CN201410091280.1有效
发明人：郭成;仲杰;朱建林;王建强 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2014-03-13 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： C07C69/708 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备(2E,2’E)-丙烯酸酯醚类化合物的方法，其特征在于，丙炔酸脂类化合物的有机溶剂中，加入碱，40～80℃下反应4～10小时后，冷却至室温，用二氯甲烷萃取出产物，减压蒸馏，粗产品通过柱层析纯化得到纯的(2E,2’E)-丙烯酸酯醚类化合物；其中，所述的碱为三乙胺、三异丙基胺、N,N-二异丙基乙胺、1,8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯、三乙烯二胺或吡啶。
一种制备丙烯酸酯化合物方法